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VER-246608

产品编号 T17224 CAS 1684386-71-7

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

VER-246608, CAS 1684386-71-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 493	现货
2 mg	￥ 716	现货
5 mg	￥ 1,150	现货
10 mg	￥ 1,820	现货
25 mg	￥ 3,490	现货
50 mg	￥ 4,970	现货
100 mg	￥ 7,230	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,410	现货

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纯度: 98.88%

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生物活性

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存储 & 溶解度

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产品描述	VER-246608 is an effective and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase (IC50s: 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1, PDK-3, PDK-2, and PDK-4, respectively).VER-246608 disrupts Warburg metabolism and induces context-dependent cytostasis in cancer cells. Consistent with a PDK mediated MOA, VER-246608 increased pyruvate dehydrogenase complex (PDC) activity, oxygen consumption and attenuated glycolytic activity. VER-246608 was found to potentiate the activity of doxorubicin.
靶点活性	PDK3:40 nM, PDK1:35 nM, PDK2:84 nM, PDK4:91 nM
体外活性	A novel and selective ATP competitive pan-isoform inhibitor of PDK, VER-246608.?Consistent with a PDK mediated MOA, VER-246608 increased pyruvate dehydrogenase complex (PDC) activity, oxygen consumption and attenuated glycolytic activity.?However, these effects were only observed under D-glucose-depleted conditions and required almost complete ablation of PDC E1α subunit phosphorylation.?VER-246608 was weakly anti-proliferative to cancer cells in standard culture media

分子量	552.96
分子式	C28H23ClF2N4O4
CAS No.	1684386-71-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (90.42 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8084 mL	9.0422 mL	18.0845 mL	45.2112 mL
	5 mM	0.3617 mL	1.8084 mL	3.6169 mL	9.0422 mL
	10 mM	0.1808 mL	0.9042 mL	1.8084 mL	4.5211 mL
	20 mM	0.0904 mL	0.4521 mL	0.9042 mL	2.2606 mL
	50 mM	0.0362 mL	0.1808 mL	0.3617 mL	0.9042 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VER-246608 1684386-71-7 Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling PDK Dehydrogenase Inhibitor PDHK VER246608 Pyruvate dehydrogenase kinase inhibit PDH kinase VER 246608 inhibitor

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