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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8462	Enoximone 依诺昔酮,烯氟酮	PDE	Metabolism
	Enoximone 是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III 抑制剂，也是正性肌力血管舒张剂。它通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。它还表现出 PDE4抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50为 21.1 μM。它用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
T25376	Ensifentrine Ensifentrina,Ensifentrinum	PDE	Metabolism
	Ensifentrine (Ensifentrinum) 是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂，IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。
T27632	Isomazole	PDE	Metabolism
	Isomazole 是一种可口服的具有钙敏特性的新型磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，对PDE3 和 PDE4 有抑制作用。
T1708	Pimobendan Acardi,Pimobendane,UD-CG 115 BS,匹莫苯丹,UD-CG115	PDE	Metabolism
	Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种选择性的 PDE3 抑制剂，IC50=320nM。
T5033	Olprinone 奥普力农,Loprinone	PDE	Metabolism
	Olprinone (Loprinone) 是一种有效的磷酸二酯酶(PDE) 3抑制剂，对 PDE1，PDE2，PDE3，PDE4 的IC50分别为 150、100、0.35 和 14 μM，具有抗炎活性。它具有正性肌力和血管扩张作用，可用于心力衰竭的研究。
T71691	Pumafentrine BY 343	PDE	Metabolism
	Pumafentrine（BY 343）是 PDE3/PDE4双重抑制剂，可降低小鼠实验性结肠炎的临床评分和 TNF 表达。
T5106	BRL-50481	PDE	Metabolism
	BRL 50481 是一种新型的、选择性的 PDE7 的抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4和 PDE3的 IC50值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。
T1713	IBMX IBMX,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤,3-Isobutyl-1-methylxanthine,1-Methyl-3-Isobutylxanthine,Methylisobutylxanthine,Isobutylmethylxanthine	PDE	Metabolism
	IBMX (Methylisobutylxanthine) 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，对 PDE3、PDE4 和 PDE5 均有抑制活性 (IC50=6.5/26.3/31.7 μM)。IBMX 可以增强细胞内 cAMP 水平。
T21457	Carbazeran UK-31557,UK31,557,UK-31,557,UK31557,UK 31557,卡巴折伦,UK 31,557	PDE	Metabolism
	Carbazeran (UK-31,557) 是 PDE2 和 PDE3 的抑制剂，可用于代谢疾病的研究。 Carbazeran 在体内显示出正性肌力和变时性作用 (EC50 = 100 μM)。
T1096	Milrinone Win 47203,米力农	PDE	Metabolism
	Milrinone (Win 47203) 是一种 PDE3抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。
T23638	Adibendan 阿地本旦,Adibendanum	PDE	Metabolism
	Adibendan (Adibendanum) 是一种选择性的 PDE3抑制剂，IC50为2.0 μmol/l。
T17284	Zardaverine BY 290,B 84290	PDE	Metabolism
	Zardaverine (BY 290) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 PDE3/4 抑制剂，具有支气管扩张活性和抗肝癌活性。Zardaverine 在血小板中的作用是通过PDE III同工酶介导，可用于研究急性肾衰竭呵呵慢性气流阻塞。
T12267	NSP-805	PDE	Metabolism
	NSP-805 是一种强心剂，是一种选择性的 phosphodiesterase 3 抑制剂，具有舒张血管的作用。
T3465L	Vesnarinone HCl Synonym 2,OPC-8212 HCl,Vesnarinone HCl(81840-15-5 Free base)	Potassium Channel; Calcium Channel; PDE	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Vesnarinone HCl (OPC-8212 HCl) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone HCl 可对钙离子和钾离子进行调节，增加钙通量，减少钾通量。Vesnarinone HCl 是一种新的正性肌力化合物，可增强心肌收缩力，可用于心力衰竭的研究。
T23411L	T-0156 T 0156	PDE; Parasite	Metabolism; Microbiology/Virology
	T-0156 是一种新型高效且具有选择性的 5 型磷酸二酯酶抑制剂，抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解，对 PDE6、PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 较低的亲和力。
T7642	Cilostamide OPC3689,OPC 3689 西洛酰胺	PDE	Metabolism
	Cilostamide (OPC3689) 是选择性 PDE3抑制剂，能够抑制 PDE3A (IC50:27 nM) 和 PDE3B (IC50:50 nM)，具有抗血栓和膜内增生的活性。
T6445	Cilomilast SB-207499,西洛司特,Ariflo	PDE	Metabolism
	Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。它对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能，可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
T8405	Vardenafil hydrochloride 伐地那非,盐酸伐地那非	PDE	Metabolism
	Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。
T12913	Siguazodan SKF 94836	PDE	Metabolism
	Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的，口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂，IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累，EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放，IC50为 4.2 μM。
T0462	Cilostazol 西洛他唑,OPC 21,OPC 13013	PDE; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Cilostazol (OPC 21) 是一种选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型PDE 3A 的抑制剂，IC50值为 0.2 μM。
T3465	Vesnarinone 维司力农,OPC-8212,Arkin,Piteranometozine	HIV Protease; PDE	Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物，可抑制磷酸二酯酶III 活性，增加钙通量和减小钾通量。
T0383	Fenspiride hydrochloride Fenspiride HCl,Pneumorel,Fluiden,Decaspiride,盐酸芬司必利	Adrenergic Receptor; PDE; Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体的拮抗剂，可用于呼吸系统疾病的研究。
T23476	Trequinsin hydrochloride	Others	Others
	PDE3 inhibitor
T24257	KCA-1490 KCA 1490,KCA1490
	KCA-1490 is an inhibitor of dual PDE3/4.
T71041	Org 9935
	Org 9935 is a potent, selective PDE3 inhibitor with IC50 of 50 nM.
T0096	Vardenafil 伐地那非,Vivanza,Levitra,Vardenafil hydrochloride	PDE	Metabolism
	Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。
T23159	Pimobendan hydrochloride	Others	Others
	Pimobendan hydrochloride is a selective inhibitor of PDE3 (IC50: 0.32 μM).
T28296	Parogrelil hydrochloride INDI-702,NM-702,NT-702,NM702,INDI702
	Parogrelil is a phosphodiesterase (PDE3/PDE5A) inhibitor potentially for the treatment of intermittent. Parogrelil suppress the asthmatic response in guinea pigs, with both bronchodilating and anti-inflammatory effects. Parogrelil improves reduced walking
T69491	(E/Z)-Ensifentrine
	(E/Z)-Ensifentrine is a potent and selective PDE3/4 inhibitor. (E/Z)-Ensifentrine acts as a long-acting inhibitor of the phosphodiesterase enzymes PDE-3 and PDE-4, producing both bronchodilator and antiinflammatory effects. It is being developed by Verona Pharma as a potential treatment for asthma and hay fever, and is currently in clinical trials.
T16482	PF-05085727	PDE	Metabolism
	PF-05085727 inhibits PDE2A >4,000-fold selectivity over PDE1 and PDE3-11. PF-05085727 is an effective, selective and brain penetrant inhibitor of cGMP-dependent PDE2A (IC50=2 nM) .
T68600	Enoximone sulfoxide
	Enoximone sulfoxide is a selective phosphodiesterase III (PDE3) inhibitor with vasodilating and positive inotropic activity that does not cause changes in myocardial oxygen consumption. Enoximone prevents the degradation of cAMP by PDE, which prolongs signal transduction and its subsequent effects. It is used in patients with congestive heart failure.
T60603	BRD9500
	BRD9500 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂，对PDE3A 和PDE3B 的IC50分别为 10 和 27 nM。BRD9500 在黑色素瘤细胞系 SK-MEL-3 癌症异种移植模型中具有活性。
T73667	Motapizone
	Motapizone (NAT 05-239) 是一种选择性 PDE3抑制剂。Motapizone 适度抑制脂多糖 (LPS) 诱导的肺泡巨噬细胞中细胞因子的释放。Motapizone 还通过增加细胞内 cAMP 来抑制人血小板聚集。
T71112	SAR156497
	SAR156497 is an exquisitely selective Aurora A, B, and C inhibitor with in vitro and in vivo efficacy with IC50 = 0.5 nM (Aurora A); 1 nM (Aurora B / incenp); 3 nM (Aurora C / incenp) respectively SAR156497 combines high in vitro potency with satisfactory metabolic stability and limited CYP 3A4 and PDE3 inhibition. In vitro, SAR156497 displayed high antiproliferative activity on a large panel of tumor cell lines without correlation with any particular genetic signature or Aurora kinases expressi...
T36547	Quazinone
	Quazinone is a selective inhibitor of phosphodiesterase 3 (PDE3) with positive inotropic and vasodilating properties.1,2 It induces relaxation of precontracted isolated human cavernous smooth muscle (IC50 = 4.2 μM).1 Quazinone (10-300 μg/kg) increases myocardial contractile force in anesthetized open-chest dogs in a dose-dependent manner, as well as decreases systolic and diastolic blood pressure.2 It also inhibits DNA synthesis induced by the PDGF isoform PDGF-BB in bovine coronary artery smoot...
T5033L	Olprinone Hydrochloride
	Olprinone (Loprinone) Hydrochloride 是一种有效的磷酸二酯酶(PDE) 3抑制剂，对 PDE1，PDE2，PDE3，PDE4 的IC50分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone Hydrochloride 由于具有正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone Hydrochloride 具有抗炎活性。
T9239	RS-25344	PDE	Metabolism
	RS-25344 是一种有效的选择性磷酸二酯酶 (PDE) 4 抑制剂。它在体外抑制嗜酸性粒细胞趋化性并增加精子的进行性运动。
T60511	Theophylline sodium glycinate
	Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，可抑制 PDE3 活性以松弛气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。Theophylline sodium glycinate 也是一种腺苷受体拮抗剂和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 激活剂。 Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κB 的核输入而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 可诱导细胞凋亡。
T9773	Thioquinapiperifil dihydrochloride KF-31327	PDE	Metabolism
	Thioquinapiperifil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂（IC50： 0.074 nM），具有有效性、选择性和非竞争性，可用于研究性成熟。
T23256	RS-25344 hydrochloride	PDE	Metabolism
	RS 25344 hydrochloride 是 cAMP-磷酸二酯酶 4 的选择性抑制剂，在人淋巴细胞中的 IC50为 0.28 nM，对 PDE I、II、III 仅具有微弱的抑制作用，IC50分别为 >100 μM、160 μM、330 μM。它具有抗炎、增强记忆力和认知能力以及抗肿瘤活性。
T71141	Fenspiride-d5
	Fenspiride-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of fenspiride by GC- or LC-MS. Fenspiride is an antagonist of histamine H1 receptors and a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID). It inhibits histamine-induced contraction of isolated guinea pig trachea but not histamine-induced inotropy of isolated guinea pig heart. It also inhibits phosphodiesterase 4 (PDE4), PDE5, and PDE3 (IC50s = 69, ~158, and 363 µM, respectively, in isolated human bronchi derived from ...
T21965	MBCQ	PDE	Metabolism
	MBCQ 是选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂，IC50=19 nM。它通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。它对其他 PDE 同工酶没有抑制活性，IC50均大于 100 µM。
T23154	Piclamilast RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特	PDE	Metabolism
	Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂，对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。
T13340	Win-62005	Others	Others
	Win-62005 is an inhibitor of cyclic AMP phosphodiesterase III (PDE III)(Kis: 25 and 26 nM for rat heart and canine aorta).
T26273	Thioquinapiperifil KF-31327,KF 31327,KF-31327 free base,KF31327
	Thioquinapiperifil is a type of phosphodiesterase-5 (PDE-5) inhibitor found in dietary supplements.
T23411	T 0156	Others	Others
	inhibitor of phosphodiesterase type 5 (PDE5)

化合物

Cat.No: T8462

Synonym: 依诺昔酮,烯氟酮

Target: PDE

Cat.No: T25376

Synonym: Ensifentrina,Ensifentrinum

Target: PDE

Cat.No: T27632

Target: PDE

Cat.No: T1708

Synonym: Acardi,Pimobendane,UD-CG 115 BS,匹莫苯丹,UD-CG115

Target: PDE

Cat.No: T5033

Synonym: 奥普力农,Loprinone

Target: PDE

Cat.No: T71691

Synonym: BY 343

Target: PDE

Cat.No: T5106

Target: PDE

Cat.No: T1713

Synonym: IBMX,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤,3-Isobutyl-1-methylxanthine,1-Methyl-3-Isobutylxanthine,Methylisobutylxanthine,Isobutylmethylxanthine

Target: PDE

Cat.No: T21457

Synonym: UK-31557,UK31,557,UK-31,557,UK31557,UK 31557,卡巴折伦,UK 31,557

Target: PDE

Cat.No: T1096

Synonym: Win 47203,米力农

Target: PDE

Cat.No: T23638

Synonym: 阿地本旦,Adibendanum

Target: PDE

Cat.No: T17284

Synonym: BY 290,B 84290

Target: PDE

Cat.No: T12267

Target: PDE

Vesnarinone HCl

Cat.No: T3465L

Synonym: Synonym 2,OPC-8212 HCl,Vesnarinone HCl(81840-15-5 Free base)

Target: Potassium Channel, Calcium Channel, PDE

Cat.No: T23411L

Synonym: T 0156

Target: PDE, Parasite

Cat.No: T7642

Synonym: OPC3689,OPC 3689 西洛酰胺

Target: PDE

Cat.No: T6445

Synonym: SB-207499,西洛司特,Ariflo

Target: PDE

Vardenafil hydrochloride

Cat.No: T8405

Synonym: 伐地那非,盐酸伐地那非

Target: PDE

Cat.No: T12913

Synonym: SKF 94836

Target: PDE

Cat.No: T0462

Synonym: 西洛他唑,OPC 21,OPC 13013

Target: PDE, Autophagy

Cat.No: T3465

Synonym: 维司力农,OPC-8212,Arkin,Piteranometozine

Target: HIV Protease, PDE

Fenspiride hydrochloride

Cat.No: T0383

Synonym: Fenspiride HCl,Pneumorel,Fluiden,Decaspiride,盐酸芬司必利

Target: Adrenergic Receptor, PDE, Histamine Receptor

Trequinsin hydrochloride

Cat.No: T23476

Target: Others

Cat.No: T24257

Synonym: KCA 1490,KCA1490

Cat.No: T71041

Cat.No: T0096

Synonym: 伐地那非,Vivanza,Levitra,Vardenafil hydrochloride

Target: PDE

Pimobendan hydrochloride

Cat.No: T23159

Target: Others

Parogrelil hydrochloride

Cat.No: T28296

Synonym: INDI-702,NM-702,NT-702,NM702,INDI702

(E/Z)-Ensifentrine

Cat.No: T69491

Cat.No: T16482

Target: PDE

Enoximone sulfoxide

Cat.No: T68600

Cat.No: T60603

Cat.No: T73667

Cat.No: T71112

Cat.No: T36547

Olprinone Hydrochloride

Cat.No: T5033L

Cat.No: T9239

Target: PDE

Theophylline sodium glycinate

Cat.No: T60511

Thioquinapiperifil dihydrochloride

Cat.No: T9773

Synonym: KF-31327

Target: PDE

RS-25344 hydrochloride

Cat.No: T23256

Target: PDE

Cat.No: T71141

Cat.No: T21965

Target: PDE

Cat.No: T23154

Synonym: RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特

Target: PDE

Cat.No: T13340

Target: Others

Thioquinapiperifil

Cat.No: T26273

Synonym: KF-31327,KF 31327,KF-31327 free base,KF31327

Cat.No: T23411

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1266	3-O-Methylquercetin	IL Receptor; cAMP; PDE	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism
	3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物，可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
T1027	Luteolin 木犀草素,Luteolol,Flacitran,Digitoflavone,Luteoline	Apoptosis; Nrf2; Endogenous Metabolite; PDE; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism
	Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物，是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。

天然产物

3-O-Methylquercetin

Cat.No: TN1266

Target: IL Receptor, cAMP, PDE

Cat.No: T1027

Synonym: 木犀草素,Luteolol,Flacitran,Digitoflavone,Luteoline

Target: Apoptosis, Nrf2, Endogenous Metabolite, PDE, Autophagy

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