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Zardaverine

Zardaverine

产品编号 T17284   CAS 101975-10-4
别名: BY 290, B 84290

Zardaverine (BY 290) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 PDE3/4 抑制剂 ,具有支气管扩张活性和抗肝癌活性。Zardaverine 在血小板中的作用是通过PDE III同工酶介导,可用于研究急性肾衰竭呵呵慢性气流阻塞。

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Zardaverine Chemical Structure
Zardaverine, CAS 101975-10-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 196 现货
2 mg ¥ 283 现货
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产品目录号及名称: Zardaverine (T17284)
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产品描述 Zardaverine (BY 290) is an orally available, selective and potent PDE3/4 inhibitor with bronchodilator activity and anti-hepatocarcinogenic activity.Zardaverine's action in platelets is mediated by PDE III isoenzymes and can be used in studies of acute renal failure and chronic airflow obstruction.
体外活性 Zardaverine selectively inhibits the growth of human hepatocellular carcinoma (HCC) cells in vitro when administered at concentrations ranging from 0 to 30 µM for 72 hours[3].Selective antitumor activity of Zardaverine is observed, closely related to the regulation of cell cycle-associated proteins, but independent of PDE3/4 inhibition[3].At a concentration of 0.1 µM for 24 hours, Zardaverine selectively induces G0/G1-phase arrest and dysregulates cell cycle-associated proteins in HCC cells[3].Zardaverine induces apoptosis in a time- and concentration-dependent manner in Bel-7402 and SMMC-7721 cells. The concentrations used include 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, and 1 µM over 48 hours, as well as 0.3 and 1 µM over 24, 36, 48, 60, and 72 hours[3].
别名 BY 290, B 84290
分子量 268.22
分子式 C12H10F2N2O3
CAS No. 101975-10-4

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (74.57 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7283 mL 18.6414 mL 37.2828 mL 93.2071 mL
5 mM 0.7457 mL 3.7283 mL 7.4566 mL 18.6414 mL
10 mM 0.3728 mL 1.8641 mL 3.7283 mL 9.3207 mL
20 mM 0.1864 mL 0.9321 mL 1.8641 mL 4.6604 mL
50 mM 0.0746 mL 0.3728 mL 0.7457 mL 1.8641 mL

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1. Schudt C, et al. Zardaverine: a cyclic AMP specific PDE III/IV inhibitor. Agents Actions Suppl. 1991;34:379-402. 2. Kips JC, et al. The effect of zardaverine, an inhibitor of phosphodiesterase isoenzymes III and IV, on endotoxin-induced airway changes in rats. Clin Exp Allergy. 1993 Jun;23(6):518-23. 3. Sun L, et al. Phosphodiesterase 3/4 inhibitor zardaverine exhibits potent and selective antitumor activity against hepatocellular carcinoma both in vitro and in vivo independently of phosphodiesterase inhibition. PLoS One. 2014 Mar 5;9(3):e90627.
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 Cudetaxestat Pterine-6-carboxylic acid Olprinone Autotaxin-IN-1 GSK256066 Indomethacin Moracin M

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Zardaverine 101975-10-4 Metabolism PDE BY 290 B 84290 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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