32
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T1349 |
5-Fluorouridine
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Others; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others |
5-Fluorouridine 是一种 5-fluorouracil 的代谢物,具有抗癌作用。它对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用,其作用的 IC50值为 2 nM。它能抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成。 | |||
T21859 |
ARM1
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Aminopeptidase; Epoxide Hydrolase | Metabolism |
ARM1 是氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂,IC50分别为为7.61 µM 和12.4 µM。 | |||
T77729 |
MY-1076
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Apoptosis; YAP | Apoptosis; Stem Cells |
MY-1076 是一种高效的 YAP 抑制剂,具有抗胃癌活性。MY-1076 剂量依赖性诱导G2/M期阻滞,诱导 YAP 降解和细胞凋亡,抑制微管蛋白聚合。MY-1076 抑制 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖。 | |||
T63260 |
Snail/HDAC-IN-1
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Apoptosis; Antifungal | Apoptosis; Microbiology/Virology |
Snail/HDAC-IN-1是一种Snail/HDAC 抑制剂剂,具有抗菌抗癌活性, 可降低Snail蛋白的表达,诱导细胞凋亡,可用于研究实体肿瘤。 | |||
T82227 |
HDAC1/CDK7-IN-1
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HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
HDAC1/CDK7-IN-1(compound 8e)是一款针对CDK7和HDAC1的双重抑制剂,其IC50值分别为893 nM 和248 nM 。该化合物能有效抑制MDA-MB-231、MCF-7、A549及HCT-116等多种癌细胞系的生长。此外,HDAC1/CDK7-IN-1在HCT-116细胞中诱发了细胞周期阻滞与凋亡(apoptosis)现象,并能够抑制其细胞迁移能力。 | |||
T63470 |
PI3K/mTOR Inhibitor-8
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PI3K/mTOR Inhibitor-8 是 PI3K (PI3Kα IC50: 0.46 nM) 和 mTOR (mTOR IC50: 12 nM) 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-8 能够将 HCT-116 细胞的细胞周期阻滞在G1/S 期,并诱导其凋亡 (apoptosis)。 | |||
T61700 | PIM1-IN-7 | ||
PIM1-IN-7 (compound 6c) is a powerful inhibitor of PIM-1, effectively suppressing its activity with an IC50 of 0.67 μM. This compound also exhibits significant cytotoxicity against HCT-116 and MCF-7 cells, as demonstrated by their respective IC50 values of 42.9 and 7.68 μM [1]. | |||
T68209 |
Kopsoffinol
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Kopsoffinol is a bisindole alkaloid that has been shown to have in vitro growth inhibitory activity against human PC-3, HCT-116, MCF-7, and A549 cells and moderate effects in reversing multidrug-resistance in vincristine-resistant human KB cells. | |||
T83090 |
Anticancer agent 131
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HCT-116-IN-1, 一种与γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物,展现了针对HCT116细胞的强抗癌活性,其细胞毒性测定显示IC50值为5.59 μM。 | |||
T81544 | PARP1-IN-16 | PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-16(化合物12a)是一款高效的PARP1抑制剂,其IC50为1.89 nM。该化合物能够促使细胞周期在S期停滞,并引发HCT-116细胞的凋亡。 | |||
T16155 | MSN-125 | Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
MSN-125 effectively inhibits Bax/Bak-mediated apoptosis in HCT-116, BMK Cells, and primary cortical neurons protect primary neurons against glutamate excitotoxicity. MSN-125 is an effective Bax and Bak oligomerization inhibitor. MSN-125 prevents mitochond | |||
T62188 |
PIM1-IN-6
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PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种 PIM-1 的有效抑制剂 (IC50: 0.60 μM)。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞具有较高的细胞毒作用,他们的 IC50 值分别为 1.51 和 15.2 μM。 | |||
T81374 |
PROTAC TTK degrader-2
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PROTACs | PROTAC |
PROTACTTK degrader-2是一种TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂,其在COLO-205和HCT-116细胞中分别展现出3.1和12.4 nM的DC50值。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中,此化合物证实了其针对性降解与抗癌活性。 | |||
T74771 | Diaporthein B | ||
Diaporthein B 是氧化程度极高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性,MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50为 1.5-3 μM/L。 | |||
T64150 | CX-5461 dihydrochloride | ||
CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的、口服具有活力的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,能够作用于 HCT-116 细胞 (IC50: 142 nM),A375 细胞 (IC50: 113 nM) 和 MIA PaCa-2 细胞 (IC50: 54 nM),对 Pol II 作用较小 (IC50≥25 μM)。 | |||
T60933 |
B-Raf IN 7
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B-Raf IN 7 (compound 6a) 是 B-Raf 的有效抑制剂,IC50值为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌细胞(HCT-116)、乳腺癌细胞 (MCF-7)、肝癌细胞 (HEPG-2)、人宫颈癌细胞 (Hela) 和人前列腺癌细胞 (PC-3) 具有抗肿瘤活性。其 IC50值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 μM。 | |||
T82086 |
ICMT-IN-7
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ICMT-IN-7(化合物74)是一种高效的ICMT抑制剂,其IC50值为0.015 μM。该化合物能剂量依赖性地在HCT-116细胞中诱导ICMT蛋白在胞质的积累,并能抑制表达K-Ras和N-Ras的多种癌细胞系的增殖。 | |||
T62649 |
HDAC-IN-34
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HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种 HDAC 的有效抑制剂,能够作用于 HDAC1 (IC50: 0.022 μM) 和 HDAC6 (IC50: 0.45 μM)。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,造成 DNA 损伤。HDAC-IN-34 利用 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞表现出明显的抗增殖作用 (IC50: 1.41 μM)。 | |||
T81375 |
PROTAC TTK degrader-1
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PROTACs | PROTAC |
PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂,其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中,PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。 | |||
T64203 | T-Type calcium channel inhibitor 2 | ||
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种 T 型钙通道的有效抑制剂,能够作用于 Cav3.1 (α1G) (IC50: 31.0 μM)、Cav3.2 (α1H) (IC50: 83.1 μM)、Cav3.3 (α1I) (α1H) (IC50: 69.3 μM)。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞表现出细胞毒性,IC50s 分别为5.0、6.4 μM。 | |||
T60727 |
B-Raf IN 8
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B-Raf IN 8 (compound 7g) 是 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50 = 70.65 nM)。B-Raf IN 8 显示出抗肿瘤活性,其对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞的 IC50值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 μM。 | |||
T82420 | FAK-IN-12 | FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FAK-IN-12(Compound 12S)为FAK抑制剂,具有47 nM的IC50值。该化合物对MGC-803、HCT-116及KYSE30细胞系的增殖具有抑制作用(IC50值分别为0.24、0.45、0.44 μM),并可诱导细胞凋亡和细胞衰老。 | |||
T63448 |
BRAF V600E/CRAF-IN-1
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BRAF V600E/CRAF-IN-1 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期,使细胞周期停滞,并导致细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。 | |||
T63879 | microRNA-21-IN-1 | ||
microRNA-21-IN-1(compound 7A)是一种高效microRNA抑制剂,对Hela和HCT-116细胞显示出抗增殖活性,IC50值分别为5.5 μM和2.8 μM,并能促进Hela细胞凋亡(apoptosis)。该化合物通过上调microRNA-21下游功能靶点(PTEN、EGR1、SLIT2)的表达,有助于抗癌研究。 | |||
T80692 | β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE | ||
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种具有选择性的抗增殖活性木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶处理和未处理的癌细胞体外显示IC50为5.7 nM - 9.7 nM。在HCT-116异种移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤效果,并且未观察到副作用。 | |||
T79287 |
SB-1295
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Reactive Oxygen Species | Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
SB-1295是一种口服活性CDK9/T1抑制剂,其IC50为0.17 μM。在HCT 116和MIA PaCa-2细胞中表现出抗增殖效应,并能诱导MIA PaCa-2细胞死亡,机制包括ROS生成增加、线粒体膜电位下降及细胞凋亡启动。SB-1295具备作为癌症研究工具的潜力。 | |||
T82136 |
ICMT-IN-1
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ICMT-IN-1 (化合物75) 作为一种高效的ICMT抑制剂展现出显著活性(IC50=0.0013 μM),能够剂量依赖性地在HCT-116细胞中导致ICMT的胞质内积累,进而有效抑制携带K-Ras和N-Ras变异的多个癌细胞系的增殖。 | |||
T72759 | c-Met/HDAC-IN-2 | ||
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的c-Met 和HDAC 双重抑制剂,对HDAC1与c-Met 的IC50分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。 | |||
T78804 |
PI3Kα-IN-12
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kα-IN-12(化合物13),作为一种高度选择性的PI3Kα抑制剂,展现出了1.2 nM的IC50值。在HCT-116和U87-MG细胞线上的抑制作用,IC50s分别为0.83 μM和1.25 μM。通过腹腔注射(IP)给予40 mg/kg的PI3Kα-IN-12,能够有效引起接受U87-MG细胞系异种移植的小鼠模型中的肿瘤退缩。 | |||
T81469 | PI3Kα-IN-14 | PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kα-IN-14(复合物F8)是一款高度选择性的PI3Kα抑制剂,其IC50值为0.14 nM 。此化合物能显著降低线粒体膜的完整性,并在U87-MG细胞中引起G1期细胞周期的停滞以及凋亡现象。此外,PI3Kα-IN-14在不同来源的肿瘤细胞系中均展现出明显的抗增殖能力,其中PC-3的IC50为0.28 μM,HCT-116的IC50为0.57 μM,以及U87-MG的IC50为1.37 μM。 | |||
T64047 |
Topoisomerase II inhibitor 10
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Topoisomerase II inhibitor 10 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂 (IC50: 7.45 μM)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞表现出良好的抗增殖作用。Topoisomerase II inhibitor 10 能够将 HepG-2 细胞的细胞周期阻滞在 G2-M 期,并诱导其凋亡 (apoptosis)。 | |||
T10106 | 3-arylisoquinolinamine derivative | Others | Others |
3-arylisoquinolinamine derivative is a compound with antitumor activity. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2S1396 |
3-O-Acetyloleanolic acid
齐墩果酸3-乙酸酯,齐墩果酸 3-乙酸酯 |
Apoptosis | Apoptosis |
3-O-Acetyloleanolic acid 是从 Vigna sinensisK. 种子中提取得到的一种齐墩果醇酸,可诱导癌细胞凋亡并拥有抗血管生成作用。 | |||
T2S2382 |
3'-Hydroxypterostilbene
3’-羟基紫檀茋,3'-羟基紫檀茋,3'-HPT |
Apoptosis; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) 是天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡和自噬,有效抑制人结肠癌细胞的生长。它抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK 途径。 | |||
T3S2344 |
β,β-Dimethylacrylshikonin
β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin |
ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism |
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6062 |
Brefeldin A
BFA,布雷非德菌素 A,Ascotoxin,Cyanein,Decumbin |
ATPase; Mitophagy; Antibiotic; Autophagy; HSV; CRISPR/Cas9 | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素,是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡,也具有抑制自噬的活性。 | |||
T83086 | Anticancer agent 160 | ||
Anticanceragent 160 (Compound 6),源自Parthenium hysterophorus的天然化合物,对HCT-116细胞表现出细胞毒作用,其半数抑制浓度(IC50)为5.0 μM。 | |||
TN4132 |
Germanicol
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Germanicol induces selective growth inhibitory effects in human colon HCT-116 and HT29 cancer cells through induction of apoptosis, cell cycle arrest and inhibition of cell migration. Germanicol may have anti-inflammatory effects . | |||
TN1645 |
Flavokawain C
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NADPH-oxidase; MAPK; AChR | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience |
Flavokawain C is a melanogenesis inhibitor, it inhibited melanogenesis with IC50 values of 6.9 μM. Flavokawain C has anti-tumor activity, it inhibited cell cycle and promoted apoptosis, associated with endoplasmic reticulum stress and regulation of MAPKs and Akt signaling pathways in HCT 116 human colon carcinoma cells. |