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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T13186	TL02-59	Apoptosis; Src; Hck	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。
T6078	Saracatinib AZD0530,塞卡替尼	EGFR; Src; BTK; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。
T2640	Rebastinib DCC2036,DCC 2036,DCC-2036	Apoptosis; FLT; Bcr-Abl; Src	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。
T3211	Midostaurin 米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱	Others; PKC	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others
	Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。
T13186L	TL02-59 dihydrochloride	Src	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TL02-59 dihydrochloride is an orally active inhibitor of Src-family kinase Fgr (IC50: 0.03 nM).
T13156	TG 100572	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively).
T39129	BMS-986143
	BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的BTK 抑制剂，IC50为 0.26 nM，具有自身免疫性疾病的研究潜力。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC50分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。
T13157L	TG 100801 Hydrochloride	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TG 100801 Hydrochloride is a prodrug to treat age-related macular degeneration. TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src,
T2709	TAK-901 TAK901	JAK; CDK; Src; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
T2696	PRT062607 hydrochloride PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl,P505-15 Hydrochloride	MLK; Syk; Src	Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂，IC50=1-2 nM。
T13156L	TG 100572 Hydrochloride	VEGFR; FGFR; PDGFR; Src	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。
T1835	Ibrutinib 伊布替尼,依鲁替尼,PCI-32765	Tyrosine Kinases; Src; BTK; Ligands for Target Protein for PROTAC	Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂，IC50=0.5 nM，它是一种 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。

化合物

Cat.No: T13186

Target: Apoptosis, Src, Hck

Cat.No: T6078

Synonym: AZD0530,塞卡替尼

Target: EGFR, Src, BTK, Autophagy

Cat.No: T2640

Synonym: DCC2036,DCC 2036,DCC-2036

Target: Apoptosis, FLT, Bcr-Abl, Src

Cat.No: T3211

Synonym: 米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱

Target: Others, PKC

TL02-59 dihydrochloride

Cat.No: T13186L

Target: Src

Cat.No: T13156

Target: VEGFR

Cat.No: T39129

TG 100801 Hydrochloride

Cat.No: T13157L

Target: VEGFR

Cat.No: T2709

Synonym: TAK901

Target: JAK, CDK, Src, Aurora Kinase

PRT062607 hydrochloride

Cat.No: T2696

Synonym: PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl,P505-15 Hydrochloride

Target: MLK, Syk, Src

TG 100572 Hydrochloride

Cat.No: T13156L

Target: VEGFR, FGFR, PDGFR, Src

Cat.No: T1835

Synonym: 伊布替尼,依鲁替尼,PCI-32765

Target: Tyrosine Kinases, Src, BTK, Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6680	Staurosporine Antibiotic AM-2282,星形孢菌素,AM-2282,CGP 41251,星孢菌素	Apoptosis; PKA; Antibacterial; Antibiotic; Src; PKC; Antifungal	Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

天然产物

Cat.No: T6680

Synonym: Antibiotic AM-2282,星形孢菌素,AM-2282,CGP 41251,星孢菌素

Target: Apoptosis, PKA, Antibacterial, Antibiotic, Src, PKC, Antifungal

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