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抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11299	FLT3-IN-4 FLT3 inhibitor 9u	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FLT3-IN-4 (FLT3 inhibitor 9u) 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。
T27011	CHMFL-FLT3-122 CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂，用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型（50 mg/kg）的肿瘤生长，且在体内无明显毒性。
T1938	FLT3-IN-2	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50＜1 μM)。
T9843	FLT3-IN-16
	FLT3-IN-16 是一种有效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
T11298	FLT3-IN-3	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。
T9856	FLT3-IN-10 2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
T2051	SKLB4771 FLT3-IN-1,FLT3-IN-1	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。
T6138	TCS 359 FLT3 Inhibitor	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TCS 359 (FLT3 Inhibitor) 是 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺，是选择性FLT3抑制剂(IC50:42 nM)，能够抑制 MV4-11 细胞增殖(IC50:340 nM)。
T24067	Flt3 Inhibitor IV Flt3 Inhibitor-IV,Flt3-IN-IV
	Flt3 Inhibitor IV is a potent ATP-competitive Flt3 inhibitor.
T11300	FLT3-IN-6	Others	Others
	FLT3-IN-6 is a potent and selective inhibitor of FLT3-ITD (FLT3 mutation) with an IC50 of 1.336 nM.
T11707	JAK2/FLT3-IN-1	JNK	MAPK
	JAK2/FLT3-IN-1 has anti-cancer activity. JAK2/FLT3-IN-1 is a potent and orally effective dual JAK2/FLT3 (Janus kinase 2/ FMS-like tyrosine kinase 3) inhibitor with IC50 values of 0.7 nM, 4 nM, 26 nM and 39 nM for JAK2, FLT3, JAK1 and JAK3, respectively.
T24438	MDK5466 MDK-5466,MDK 5466,E21,Flt3-IN-III,Flt3 Inhibitor III
	MDK5466 is an Flt3 inhibitor that acts by preventing glutamate-induced cell death.
T62824	FLT3/ITD-IN-3
	FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种 FLT3-ITD 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3 (IC50: 0.4 nM) 和 FLT3-ITD (IC50: 0.9 nM)。 FLT3/ITD-IN-3 对 FLT3 的磷酸化显示出有效抑制作用，能够有效抗急性髓系白血病细胞的增殖。
T82392	FLT3-IN-23
	FLT3-IN-23作为JFMS样脂氨酸激酶3(FLT3)的抑制剂，表现出7.42 nM的IC50值。该化合物针对带有多种FLT3-TKD与FLT3-ITD-TKD突变的BaF3细胞显示出显著的抗增殖效果。
T61415	FLT3/ITD-IN-1
	FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) is a highly potent inhibitor of FLT3 internal tandem duplications (FLT3-ITD). It exhibits remarkable inhibitory effects against FLT3 and FLT3-ITD, with impressive IC50 values of 38.2 nM and 144.1 nM, respectively. Moreover, FLT3/ITD-IN-1 shows exceptional antiproliferative activities against several acute myeloid leukemia cell lines [1].
T82393	FLT3/CHK1-IN-1
	FLT3/CHK-IN-1（Compound 18）为FLT3/CHK1双重抑制剂，其对c-KIT的选择性超1700倍，同时显著降低对hERG的亲和力，IC50为58.4 μM。在MV-4-11细胞接种小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。
T63274	FLT3/ITD-IN-2
	FLT3/ITD-IN-2 是 FLT3-ITD 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3(IC50: 0.4 nM)和 FLT3-ITD(IC50: 1.0 nM)。FLT3/ITD-IN-2 能够有效的抑制 FLT3 的磷酸化，能够有效的抑制急性髓系白血病细胞的增殖。
T63058	FLT3-IN-14
	FLT3-IN-14 是一种 FLT3 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3-WT (IC50: 5.6 nM) 和 FLT3-ITD (IC50: 1.4 nM)。FLT3-IN-14 能够抑制 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期停滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。
T62607	FLT3-IN-15
	FLT3-IN-15 是一种口服具有活力的、有效的 FLT3 抑制剂，能够作用于 FLT3 (IC50: 0.87 nM) 和 FLT3/D835Y (IC50: 0.32 nM)。FLT3-IN-15 能够用于急性髓系白血病的研究。
T63174	FLT3-IN-17
	FLT3-IN-17 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 12 nM)。FLT3-IN-17 能够抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性，对 D835Y 的 IC50<0.5 nM。FLT3-IN-17 能够用于癌症的研究。
T63135	FLT3/CDK4-IN-1
	FLT3/CDK4-IN-1 是一种高度选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，作用于 FLT3 (IC50: 7 nM) 与 CDK4 (IC50: 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 在体内具有良好的抗肿瘤效果，对某些癌细胞表现出抗增殖作用。
T62801	FLT3/TrKA-IN-1
	FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，能够作用于 FLT3 (IC50: 43.8 nM)、FLT3-ITD (IC50: 97.2 nM)、FLT3-TKD (IC50: 92.5 nM) 和 TrKA (IC50: 23.6 nM)。FLT3/TrKA-IN-1 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗增殖作用。FLT3/TrKA-IN-1 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。
T62863	FLT3/ITD-IN-4
	FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂 (IC50: 2.3 nM)。FLT3/ITD-IN-4 能够用于研究急性骨髓性白血病。
T61977	FLT3/D835Y-IN-1
	FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种选择性的、口服活性的FLT3和FLT3/D835Y 抑制剂，IC50分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 具有抗癌作用，可以用于急性髓系白血病的研究。
T79596	FLT3-IN-20
	FLT3-IN-20（compound 34f）作为一种高效FLT3抑制剂，对FLT3-D835Y和FLT3-ITD具有强效性，IC50值分别仅为1 nM和4 nM。该化合物在携带FLT3-ITD突变的AML细胞系MV4-11和MOLM-13中展现出显著的抗增殖效果，其中IC50值分别为7 nM和9 nM；对于带有FLT3-ITD-D835Y突变的MOLM-13变体，其IC50值为4 nM。FLT3-IN-20主要用于肿瘤治疗研究领域。
T79391	FLT3-IN-21
	FLT3-IN-21（复合物LC-3）是一种高效的FLT3抑制剂，具有促进细胞凋亡的能力，其对FLT3酶的半抑制浓度（IC50）为8.4 nM。该化合物能够使细胞周期在G1期停滞，并对FLT3-ITD阳性的AML细胞系MV-4-11显示出显著的抑制作用（IC50：5.3 nM）。在小鼠体内，FLT3-IN-21以每日10 mg/kg的剂量可以有效抑制MV-4-11细胞异种移植瘤的生长，肿瘤生长抑制率（TGI）达到92.16%。
T62260	FLT3-IN-11
	FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种口服具活力的、有效的、具有选择性的 FLT3 激酶抑制剂，能够作用于野生型 FLT3 (IC50: 7.22 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 4.95 nM)。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性比 c-KIT 高>1000 倍。FLT3-IN-11 表现出显著的抗急性髓性白血病 (AML) 作用，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 3.2 nM。
T61101	FLT3-IN-13
	FLT3-IN-13 (compound 20) is a highly effective inhibitor targeting both topoisomerase II and FLT3 proteins in leukemic cells. It exhibits potent activity against these targets, with IC50 values of 2.26 μM for both. Moreover, FLT3-IN-13 induces cell cycle arrest at the G2/M phase and promotes apoptosis. Notably, it displays considerable anticytotoxic activity, specifically against leukemia [1].
T62412	FLT3-IN-12
	FLT3-IN-12 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3 激酶抑制剂，能够作用于 FLT3-WT (IC50: 1.48 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 2.87 nM)。FLT3-IN-12 选择性比 c-KIT 高 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 表现出显著的抗急性髓性白血病效果，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.75 nM。
T79420	FLT3-IN-22
	FLT3-IN-22（化合物22f）是一款高效的FLT3抑制剂，具有针对FLT3和FLT3/D835Y极低的IC50值，分别为0.941 nM和0.199 nM。在MV4-11细胞和携带FLT3变异的Ba/F3细胞系中（涵盖FLT3-D835Y及FLT3-F691L），此抑制剂显示出显著的抗增殖能力。
T78176	FLT3-IN-19
	FLT3-IN-19（Comp 50），作为一种选择性FLT3抑制剂，展现出0.213 nM的IC50。适用于AML研究。
T73142	FLT3-IN-18
	FLT3-IN-18是一种高效且选择性的FLT3抑制剂，具有0.003 μM的IC50值。该化合物能够诱导(apoptosis)并使细胞周期在G1期停滞，同时抑制FLT3和STAT5的磷酸化，显示出对急性髓系白血病(AML)研究的潜力。
T38562	AKN-028	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。
T74707	PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1
	PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
T2340	AC1NS4RE	Tyrosinase	Proteases/Proteasome
	是一种化学合成中的砌块
T63629	PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2
	PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 是 PDGFRα (IC50>20 μM) 和 FLT3 (IC50: 0.004 μM) 的有效抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。
T63454	PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1
	PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 是 PDGFRα/FLT3 的有效抑制剂，他们的 IC50 值分别大于 0.036 和 0.003 μM。 PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。
T64104	JAK2/FLT3-IN-1 TFA
	JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2/FLT3 双重抑制剂，表现出抗癌效果，能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM)，FLT3 (IC50: 4 nM)，JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。
T63127	PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3
	PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα (IC50: 0.153 μM)、FLT3 (IC50: 0.004 μM) 抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有潜力进行急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的研究。
T2066	Quizartinib AC220,奎扎替尼	Apoptosis; FLT; Autophagy; Ligands for Target Protein for PROTAC	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂，可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。
T4428	CCT241736	FLT; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂，还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体，包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物，是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。
T15335	FN-1501	FLT; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。
T2272	BPR1J-097 BPR1J097	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BPR1-J097 是新型的、强效的FLT3抑制剂 (IC50:11 nM)。
T6756	AMG 925	FLT; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AMG 925 是一种选择性FLT3/CDK4双重抑制剂，IC50分别为 1 nM 和 3 nM。
T1667	Tandutinib MLN518,CT53518,NSC726292,坦度替尼	Apoptosis; FLT; CSF-1R; PDGFR; Src; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂，其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR，其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障，用于急性骨髓性白血病。
T9473	4SC-203	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。它对 FLT3/STK1、 FLT3 的突变形式以及 VEGFRs 具有选择性抑制作用。
T6020	Pacritinib SB1518	FLT; Tyrosine Kinases; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。
T3065	TG101209	Apoptosis; FLT; c-RET; JAK; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TG101209 是一种选择性有效的 JAK2抑制剂，IC50值为 6 nM。它能抑制 Flt3和RET 的活性，IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。
T7673	ATH686 ATH 686	Apoptosis; FLT	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ATH686 是一种选择性的，ATP 竞争性的FLT3抑制剂，具有抗白血病作用。它靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。
T8317	5'-Fluoroindirubinoxime 5'-FIO	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO) 是一种 Indirubin 的衍生物，是一种 FLT3 的抑制剂(IC50:15 nM)。

化合物

Cat.No: T11299

Synonym: FLT3 inhibitor 9u

Target: FLT

CHMFL-FLT3-122

Cat.No: T27011

Synonym: CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122

Target: FLT

Cat.No: T1938

Target: FLT

Cat.No: T9843

Cat.No: T11298

Target: FLT

Cat.No: T9856

Synonym: 2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-

Target: FLT

Cat.No: T2051

Synonym: FLT3-IN-1,FLT3-IN-1

Target: FLT

Cat.No: T6138

Synonym: FLT3 Inhibitor

Target: FLT

Flt3 Inhibitor IV

Cat.No: T24067

Synonym: Flt3 Inhibitor-IV,Flt3-IN-IV

Cat.No: T11300

Target: Others

JAK2/FLT3-IN-1

Cat.No: T11707

Target: JNK

Cat.No: T24438

Synonym: MDK-5466,MDK 5466,E21,Flt3-IN-III,Flt3 Inhibitor III

FLT3/ITD-IN-3

Cat.No: T62824

Cat.No: T82392

FLT3/ITD-IN-1

Cat.No: T61415

FLT3/CHK1-IN-1

Cat.No: T82393

FLT3/ITD-IN-2

Cat.No: T63274

Cat.No: T63058

Cat.No: T62607

Cat.No: T63174

FLT3/CDK4-IN-1

Cat.No: T63135

FLT3/TrKA-IN-1

Cat.No: T62801

FLT3/ITD-IN-4

Cat.No: T62863

FLT3/D835Y-IN-1

Cat.No: T61977

Cat.No: T79596

Cat.No: T79391

Cat.No: T62260

Cat.No: T61101

Cat.No: T62412

Cat.No: T79420

Cat.No: T78176

Cat.No: T73142

Cat.No: T38562

Target: FLT

PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1

Cat.No: T74707

Cat.No: T2340

Target: Tyrosinase

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2

Cat.No: T63629

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1

Cat.No: T63454

JAK2/FLT3-IN-1 TFA

Cat.No: T64104

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3

Cat.No: T63127

Cat.No: T2066

Synonym: AC220,奎扎替尼

Target: Apoptosis, FLT, Autophagy, Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat.No: T4428

Target: FLT, Aurora Kinase

Cat.No: T15335

Target: FLT, CDK

Cat.No: T2272

Synonym: BPR1J097

Target: FLT

Cat.No: T6756

Target: FLT, CDK

Cat.No: T1667

Synonym: MLN518,CT53518,NSC726292,坦度替尼

Target: Apoptosis, FLT, CSF-1R, PDGFR, Src, c-Kit

Cat.No: T9473

Target: FLT

Cat.No: T6020

Synonym: SB1518

Target: FLT, Tyrosine Kinases, JAK

Cat.No: T3065

Target: Apoptosis, FLT, c-RET, JAK, Autophagy

Cat.No: T7673

Synonym: ATH 686

Target: Apoptosis, FLT

5'-Fluoroindirubinoxime

Cat.No: T8317

Synonym: 5'-FIO

Target: FLT

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S0033	Crotonoside 巴豆苷；异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE	Others; FLT; HDAC	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Crotonoside (Isoguanosine) 是从中草药巴豆中分离出来的一种天然产物。它抑制 FLT3 和 HDAC3/6，有治疗急性髓性白血病 (AML)的研究潜力。
T14055	5Z-7-Oxozeaenol FR148083,L783279,LL-Z 1640-2	VEGFR; FLT; MEK; MAPK; PDGFR; Antibiotic; Src	Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
	5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。
T15542	Hypothemycin	Others	Others
	Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively).

天然产物

Cat.No: T6S0033

Synonym: 巴豆苷；异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE

Target: Others, FLT, HDAC

5Z-7-Oxozeaenol

Cat.No: T14055

Synonym: FR148083,L783279,LL-Z 1640-2

Target: VEGFR, FLT, MEK, MAPK, PDGFR, Antibiotic, Src

Cat.No: T15542

Target: Others

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