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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11226	ERK1/2 inhibitor 1	ERK	MAPK
	ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.
T8472	ERK1/2 inhibitor 2 ASTX-029,ASTX029	ERK	MAPK
	ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
T28410	PHPS1 PHPS-1,PHPS 1	Phosphatase	Metabolism
	PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。
T7506	Yoda 1	Piezo Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Yoda 1 是Piezo1激动剂，能够激活纯化的 Piezo1 通道。
T62933	ERK1/2 inhibitor 7
	ERK1/2 inhibitor 7 是一种 ERK 的有效抑制剂，作用于 ERK2 (IC50: 0.94 nM)。
T74374	ERK1/2 inhibitor 4
	ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T63331	ERK1/2 inhibitor 8
	ERK1/2 inhibitor 8 是 ERK 的有效抑制剂，能够作用于 ERK2 (IC50: 0.48 nM)。
T78190	ERK1/2 inhibitor 9	ERK	MAPK
	ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1/2抑制剂，具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM)，能够下调磷酸化ERK1/2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合，ERK1/2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC，进而触发ERK1/2的降解。
T74373	ERK1/2 inhibitor 3
	ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T64155	ERK1/2 inhibitor 5
	ERK1/2 inhibitor 5 是一种 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T64147	ERK1/2 inhibitor 6
	ERK1/2 inhibitor 6 是 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 对癌症、炎症或其他增殖性疾病表现出研究或预防的潜力。
T1606	Fasudil HA-1077,AT877,法舒地尔	ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; PKA; PKC; Autophagy	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
T3060	Fasudil hydrochloride Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,HA-1077,Fasudil HCl,HA-1077 hydrochloride,AT-877	ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; HIV Protease; PKA; PKC; Autophagy	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
T11224	Rineterkib ERK-IN-1	ERK; Raf	MAPK
	Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
T38293	4-CPPC	Others	Others
	4-CPPC 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 2 (MIF-2; IC50= 27 μM) 的抑制剂。它对 MIF-2 的选择性高于 MIF-1 (IC50= 450 μM)。当以 10 μM 浓度使用时，它在体外抑制 MIF-2，但不抑制 MIF-1，与 CD74 结合。 4-CPPC（5、10 和 25 μM）抑制原代人皮肤成纤维细胞中 MIF-2 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
T4091	Temuterkib LY3214996	ERK	MAPK
	Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂，IC50为 5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。
T6911	NSC-87877 disodium NSC87877	Apoptosis; Phosphatase	Apoptosis; Metabolism
	NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。
T7078	NSC 95397	Apoptosis; Phosphatase	Apoptosis; Metabolism
	NSC 95397 是一种选择性的Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂。它抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1)，通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
T6776	BAY 61-3606 dihydrochloride BAY 61-3606,BAY-61-3606 dihydrochloride	Apoptosis; Syk	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性Syk 抑制剂。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
T4263	BAY 61-3606 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV	Apoptosis; Syk	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。
T80543	STE-MEK1(13) ERK Activation Inhibitor Peptide,Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂	ERK	MAPK
	STE-MEK1(13)（Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2）为一细胞渗透性ERK1/2抑制剂，IC50值为13-30μM，可抑制ERK1/2磷酸化。
T69727	ADA-07
	ADA-07 is a TOPK inhibitor which interacts with TOPK at the ATP-binding pocket and inhibits its kinase activity, thereby suppressing SUV-induced phosphorylation of ERK1/2, p38, and JNKs, and subsequently inhibiting AP-1 activity.
T79047	MEK-IN-6	ERK	MAPK
	MEK-IN-6（Example 69）是一种针对MEK的抑制剂，在A375细胞中有效抑制ERK1/2（THR202/Tyr204）的磷酸化，其IC50值为2 nM。此化合物主要应用于癌症研究领域。
T79144	PROTAC MEK1 Degrader-1	PROTACs	PROTAC
	PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC，显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成，能够抑制ERK1/2的磷酸化，并对A375细胞展现出抗增殖活性。
T79458	YF704
	YF704 (化合物 4w) 作为一种选择性SHP2变构抑制剂，具有0.25 μM的半抑制浓度(IC50)。该化合物在癌细胞中表现出抗增殖效果，并能诱导细胞凋亡。YF704 同时能够降低癌细胞内Erk1/2和Akt的磷酸化水平。
T38377	ADTL-EI1712 ADTL-EI1712
	ADTL-EI1712 is a dual inhibitor of ERK1 and ERK5 (IC50s = 40.43 and 64.5 nM, respectively).1It reduces ERK1 and ERK5 activity by 93.5% and 89.4%, respectively, but also inhibits ERK2 activity by 92.7%, in a panel of 100 kinases at 1 μM. ADTL-EI1712 inhibits proliferation of HL-60 and MKN74, but not HeLa, cancer cells (IC50s = 1.26, 2.55, and >50 μM, respectively). It reduces tumor growth and intratumor phosphorylation of ERK1/2 and ERK5 in an MKN74 mouse xenograft model when administered at a do...
T23337	SCH772984 HCl	ERK; Others	MAPK; Others
	SCH772984 HCl 是一种特异性的 ERK1/2 抑制剂，具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性，其 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 HCl 在 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力，并诱导肿瘤消退。 SCH772984 HCl 可用于 MAPK 抑制剂难治性肿瘤的研究。
T79785	Laxiflorin B	ERK	MAPK
	Laxiflorin B是一种具有选择性ERK1/2抑制作用的中草药化合物，表现出抗肿瘤活性。
T75724	LXW7 TFA
	LXW7 TFA, 包含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，作为整合素αvβ3抑制剂，展示出对αvβ3整联蛋白高度的结合亲和力，其IC50值为0.68 μM。此外，LXW7 TFA 能够促进 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 激活，显示出抗炎活性。
T36676	Rineterkib hydrochloride
	Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the C...
T74833	EGFR T790M/L858R-IN-2
	EGFRT790M/L858R-IN-2是一种有效选择性的EGFRT790M/L858R抑制剂，其对EGFRT790M/L858R和EGFRWT的IC50值分别为3.5nM和1290nM。该化合物能够降低p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2的表达，诱导细胞凋亡及细胞周期在G1期的停滞，显示出抗癌活性。
T79808	KRAS G12C inhibitor 61	ERK	MAPK
	KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 在 MIA PaCa-2 细胞中抑制 ERK1/2 磷酸化，其 IC50 为 9 nM。此化合物适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T74561	JBJ-09-063 TFA
	JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T80653	Larixol (+)-Larixol	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Larixol作为一种fMLP抑制剂，在免疫调节作用上，能够抑制Src激酶、ERK1/2、p38以及AKT的磷酸化信号。它能够通过干扰fMLP受体Gi蛋白的βγ亚基与下游分子之间的作用，抑制fMLP引发的呼吸爆发。此外，Larixol可有效降低由fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子生成（IC50: 1.98 μM）、组织蛋白酶G的释放（IC50: 2.76 μM）及趋化反应，有助于缓解中性粒细胞的过度激活，减少炎症或组织损伤。Larixol衍生物对FSGS相关TRPC6功能突变有显著的抑制效果。
T79311	CNBCA
	CNBCA是一种有效的SHP2酶抑制剂，具有选择性和竞争性，IC50值为0.87 μM。该化合物可结合SHP2全长蛋白并抑制其酶活性，进而阻止Akt和ERK1/2的磷酸化，以及抑制BT474和MDA-MB468乳腺癌细胞的生长。CNBCA主要用于乳腺癌的研究。
T36717	RWJ-56110 dihydrochloride
	RWJ-56110 dihydrochloride is a potent, selective, peptide-mimetic inhibitor of PAR-1 activation and internalization (binding IC50=0.44 uM) and shows no effect on PAR-2, PAR-3, or PAR-4. RWJ-56110 dihydrochloride inhibits the aggregation of human platelets induced by both SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) and thrombin (IC50=0.34 μM), quite selective relative to U46619 . RWJ-56110 dihydrochloride blocks angiogenesis and blocks the formation of new vessels in vivo. RWJ-56110 dihydrochloride induces cell ap...

化合物

ERK1/2 inhibitor 1

Cat.No: T11226

Target: ERK

ERK1/2 inhibitor 2

Cat.No: T8472

Synonym: ASTX-029,ASTX029

Target: ERK

Cat.No: T28410

Synonym: PHPS-1,PHPS 1

Target: Phosphatase

Cat.No: T7506

Target: Piezo Channel

ERK1/2 inhibitor 7

Cat.No: T62933

ERK1/2 inhibitor 4

Cat.No: T74374

ERK1/2 inhibitor 8

Cat.No: T63331

ERK1/2 inhibitor 9

Cat.No: T78190

Target: ERK

ERK1/2 inhibitor 3

Cat.No: T74373

ERK1/2 inhibitor 5

Cat.No: T64155

ERK1/2 inhibitor 6

Cat.No: T64147

Cat.No: T1606

Synonym: HA-1077,AT877,法舒地尔

Target: ROCK, Serine/threonin kinase, Calcium Channel, PKA, PKC, Autophagy

Fasudil hydrochloride

Cat.No: T3060

Synonym: Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,HA-1077,Fasudil HCl,HA-1077 hydrochloride,AT-877

Target: ROCK, Serine/threonin kinase, Calcium Channel, HIV Protease, PKA, PKC, Autophagy

Cat.No: T11224

Synonym: ERK-IN-1

Target: ERK, Raf

Cat.No: T38293

Target: Others

Cat.No: T4091

Synonym: LY3214996

Target: ERK

NSC-87877 disodium

Cat.No: T6911

Synonym: NSC87877

Target: Apoptosis, Phosphatase

Cat.No: T7078

Target: Apoptosis, Phosphatase

BAY 61-3606 dihydrochloride

Cat.No: T6776

Synonym: BAY 61-3606,BAY-61-3606 dihydrochloride

Target: Apoptosis, Syk

Cat.No: T4263

Synonym: 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV

Target: Apoptosis, Syk

Cat.No: T80543

Synonym: ERK Activation Inhibitor Peptide,Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂

Target: ERK

Cat.No: T69727

Cat.No: T79047

Target: ERK

PROTAC MEK1 Degrader-1

Cat.No: T79144

Target: PROTACs

Cat.No: T79458

Cat.No: T38377

Synonym: ADTL-EI1712

Cat.No: T23337

Target: ERK, Others

Cat.No: T79785

Target: ERK

Cat.No: T75724

Rineterkib hydrochloride

Cat.No: T36676

EGFR T790M/L858R-IN-2

Cat.No: T74833

KRAS G12C inhibitor 61

Cat.No: T79808

Target: ERK

Cat.No: T74561

Cat.No: T80653

Synonym: (+)-Larixol

Target: Akt

Cat.No: T79311

RWJ-56110 dihydrochloride

Cat.No: T36717

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S0655	Corynoxeine	ERK	MAPK
	Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。
TCS2170	2,5-Dihydroxyacetophenone Quinacetophenone,2-Acetylhydroquinone,2-5-dihydroxyacetophenone,2 '，5'-二羟基苯乙酮,Acetylhydroquinone,2,5-二羟基苯乙酮,DHAP	ERK; NF-κB; Tyrosinase	MAPK; NF-κB; Proteases/Proteasome
	2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物，通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路，抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

天然产物

Cat.No: T6S0655

Target: ERK

2,5-Dihydroxyacetophenone

Cat.No: TCS2170

Synonym: Quinacetophenone,2-Acetylhydroquinone,2-5-dihydroxyacetophenone,2 '，5'-二羟基苯乙酮,Acetylhydroquinone,2,5-二羟基苯乙酮,DHAP

Target: ERK, NF-κB, Tyrosinase

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