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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11226	ERK1/2 inhibitor 1	ERK	MAPK
	ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.
T8472	ERK1/2 inhibitor 2 ASTX-029,ASTX029	ERK	MAPK
	ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
T7506	Yoda 1	Piezo Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Yoda 1 是Piezo1激动剂，能够激活纯化的 Piezo1 通道。
T14894	CC-90003	ERK	MAPK
	CC-90003 是不可逆选择性ERK 1/2抑制剂，具有抗肿瘤活性。
T11224	Rineterkib ERK-IN-1	ERK; Raf	MAPK
	Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
T4091	Temuterkib LY3214996	ERK	MAPK
	Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂，IC50为 5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。
T8505	SC-236 4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-,Sc 236	Apoptosis; COX; PPAR	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	SC-236 (Sc 236) 是一种具有口服活性的COX-2特异性抑制剂和PPARγ激动剂。它可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1活性，在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
T0005	Aspirin 阿司匹林,Acetylsalicylate,Acetylsalicylic Acid,邻乙酰水杨酸,ASA	Mitophagy; Virus Protease; COX; Autophagy	Autophagy; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种选择性 COX 抑制剂，具有多种药理活性。它是组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可上调细胞周期阻滞蛋白 p21，抑制携带 COX-1 的卵巢 Y 细胞。它还抑制 HUVEC 和新生大鼠心室心肌细胞中 COX-2 的表达，分别减少 PG 的产生和 ERK 和 NF-KB 的下调。
T9428	HM43239	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。
T20759	XRP44X XRP-44-X,XRP 44X,XRP-44X,XRP 44 X	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	XRP44X (XRP 44X) 是Ras 诱导的转录激活的抑制剂，IC50为 10 nM，通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。它抑制Elk3。它还对微管有影响。
T7005L	Ulixertinib hydrochloride Ulixertinib HCl,BVD-523,VRT752271,BVD 523,BVD523,VRT 752271
	Ulixertinib is an inhibitor of ERK protein kinase. Downmodulation of ERK protein kinase activity inhibits VEGF secretion by human myeloma cells and myeloma-induced angiogenesis. Upon oral administration, BVD-523 inhibits both ERK 1 and 2, thereby preventi
T63708	Calpain-2-IN-1
	Calpain-2-IN-1是选择性的钙蛋白酶-2抑制剂，能够延长 ERK 激活，进而增强学习和记忆。
T79785	Laxiflorin B	ERK	MAPK
	Laxiflorin B是一种具有选择性ERK1/2抑制作用的中草药化合物，表现出抗肿瘤活性。
T11225	ERK-IN-2	ERK	MAPK
	ERK-IN-2 是ERK2抑制剂，IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。
T63967	Multi-kinase-IN-2
	Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。
T79808	KRAS G12C inhibitor 61	ERK	MAPK
	KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 在 MIA PaCa-2 细胞中抑制 ERK1/2 磷酸化，其 IC50 为 9 nM。此化合物适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T78190	ERK1/2 inhibitor 9	ERK	MAPK
	ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1/2抑制剂，具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM)，能够下调磷酸化ERK1/2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合，ERK1/2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC，进而触发ERK1/2的降解。
T62751	KRAS inhibitor-12
	KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.537 μM)。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，其 IC50 值分别为 1.3，3.7 μM。 KRAS inhibitor-12 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T74374	ERK1/2 inhibitor 4
	ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T74373	ERK1/2 inhibitor 3
	ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T36676	Rineterkib hydrochloride
	Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the C...
T41240	Verrucarin A
	Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素。Verrucarin A 是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂，来源于Myrothecium verrucaria，可抑制白血病细胞系生长，并激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
T35897	ASK120067
	ASK120067 is a potent and orally active inhibitor of EGFRT790M (IC50:0.3 nM) with selectivity over EGFRWT (IC50:6.0 nM). ASK120067 is a third-generation EGFR-TKI for the research of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1]. In the in vitro kinase assay ASK120067 potently inhibits the EGFR L858R/T790M and EGFR T790M resistant mutants with IC50 values of 0.3 nM and 0.5 nM, respectively, as well as the EGFRexon19del sensitizing mutant (IC50= 0.5 nM). The 50 of ASK120067 against wild-type EGFR (EGFRWT...

化合物

ERK1/2 inhibitor 1

Cat.No: T11226

Target: ERK

ERK1/2 inhibitor 2

Cat.No: T8472

Synonym: ASTX-029,ASTX029

Target: ERK

Cat.No: T7506

Target: Piezo Channel

Cat.No: T14894

Target: ERK

Cat.No: T11224

Synonym: ERK-IN-1

Target: ERK, Raf

Cat.No: T4091

Synonym: LY3214996

Target: ERK

Cat.No: T8505

Synonym: 4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-,Sc 236

Target: Apoptosis, COX, PPAR

Cat.No: T0005

Synonym: 阿司匹林,Acetylsalicylate,Acetylsalicylic Acid,邻乙酰水杨酸,ASA

Target: Mitophagy, Virus Protease, COX, Autophagy

Cat.No: T9428

Target: FLT

Cat.No: T20759

Synonym: XRP-44-X,XRP 44X,XRP-44X,XRP 44 X

Target: Ras

Ulixertinib hydrochloride

Cat.No: T7005L

Synonym: Ulixertinib HCl,BVD-523,VRT752271,BVD 523,BVD523,VRT 752271

Cat.No: T63708

Cat.No: T79785

Target: ERK

Cat.No: T11225

Target: ERK

Multi-kinase-IN-2

Cat.No: T63967

KRAS G12C inhibitor 61

Cat.No: T79808

Target: ERK

ERK1/2 inhibitor 9

Cat.No: T78190

Target: ERK

KRAS inhibitor-12

Cat.No: T62751

ERK1/2 inhibitor 4

Cat.No: T74374

ERK1/2 inhibitor 3

Cat.No: T74373

Rineterkib hydrochloride

Cat.No: T36676

Cat.No: T41240

Cat.No: T35897

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6427	Butein 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因	Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂，也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
T5727	CAFESTOL 咖啡醇,咖啡油醇	ERK; NF-κB; COX; PGE Synthase	Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB
	Cafestol 是咖啡特有的一种二萜，可靶向 AP-1 抑制ERK，有化学预防、抗肿瘤、保肝、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2的产生，还抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX-2)的 mRNA 表达。
T3824	Jaceosidin	Apoptosis; BCL; COX; UGT	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

天然产物

Cat.No: T6427

Synonym: 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因

Target: Apoptosis, EGFR, Others, PDE, Autophagy

Cat.No: T5727

Synonym: 咖啡醇,咖啡油醇

Target: ERK, NF-κB, COX, PGE Synthase

Cat.No: T3824

Target: Apoptosis, BCL, COX, UGT

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