Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T21954 |
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2
EGFR/ErbB2 Inhibitor |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (EGFR/ErbB2 Inhibitor) 是EGFR 和ErbB 的抑制剂,对EGFR、ErbB2 和 ErbB4 的IC50分别为 0.017、0.08 和 1.91 μM。 | |||
T11569 |
HKI-357
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点),及 MAPK 和AKT 磷酸化。 | |||
T6712 |
Tyrphostin AG 879
AG 879 |
Apoptosis; EGFR; Trk receptor; HER; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。 | |||
T79861 |
EGFR/ErbB-2 inhibitor-1
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR/ErbB-2 inhibitor-1 是一种选择性的 ErbB2/HER2 抑制剂,能有效地阻断ErbB2和HER2的信号传导。 | |||
T6235 |
Lapatinib Ditosylate
Lapatinib (GW-572016) Ditosylate,二甲苯磺酸拉帕替尼,二对甲苯磺酸拉帕替尼,GW-572016 ditosylate,Tykerb ditosylate |
EGFR; Ferroptosis; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lapatinib Ditosylate (Tykerb ditosylate) 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。 | |||
T34602 |
Selatinib
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Selatinib 是一种具有口服活性和有效性的 EGFR 和 ErbB2 双重抑制剂,具有抗癌活性,抑制 NCI-N87 肿瘤细胞生长。 | |||
T14336 |
Allitinib
AST-1306,ALS 1306 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Allitinib (AST-1306) 是可口服的 EGFR 和 ErbB2不可逆抑制剂,IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性,抑制 ErbB4,IC50为 0.8 nM。 | |||
T6331 |
Allitinib tosylate
艾力替尼,AST-1306 TsOH,AST-6,Allitinib,AST-1306,AST-1306 (TsOH) |
EGFR; FLT | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Allitinib tosylate (AST-1306) 是EGFR 和ErbB2抑制剂,IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性,还抑制ErbB4,IC50为 0.8 nM。 | |||
T6734 |
WZ8040
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂,可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。 | |||
T6092 |
Sapitinib
沙普替尼,AZD-8931 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂,对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。 | |||
T10419 |
AV-412
MP412 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂,抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。 | |||
T6733 |
WZ-3146
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。 | |||
T2600 |
AG490
Zinc02557947,Tyrphostin AG 490,AG 490,AG-490,Tyrphostin B42 |
EGFR; JAK; STAT; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG490 (Tyrphostin B42) 是一种 EGFR 抑制剂 ,IC50为 0.1 μM。它对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍,还抑制 JAK2。 | |||
T8751 |
AZD8931 diFuMaric acid
4-[[4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]氧基]-N-甲基-1-哌啶乙酰胺二富马酸盐 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD8931 diFuMaric acid 是一种可逆的 ATP 竞争性 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 抑制剂(IC50 分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM)。 | |||
T4528 |
Tyrphostin AG 528
Tyrphostin B66,AG 528 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 的IC50为 4.9 μM,对ErbB2的IC50为 2.1 μM,具有抗癌作用。 | |||
T4014 |
CP-724714
CP724714,CP 724714 |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化,具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性,IC50值为6400 nM。 | |||
TQ0166 |
Tesevatinib
KD-019,XL-647,EXEL-7647 |
EGFR; VEGFR; FLT; Ephrin Receptor | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。 | |||
T0078 |
Lapatinib
GSK572016,GW572016,拉帕替尼 |
EGFR; Ferroptosis; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM),具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。 | |||
T2483 |
Dacomitinib
达克替尼,PF-299804,PF-00299804,PF299 |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dacomitinib (PF299) 是一种不可逆的特异性ERBB 家族抑制剂,作用于EGFR、ERBB2和ERBB4的IC50分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 | |||
T2327 |
Pelitinib
培利替尼,EKB-569,WAY-EKB 569 |
EGFR; Raf; MEK; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂,IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2,IC50值分别为282、800 和 1255 nM。 | |||
TQ0271 |
Falnidamol
BIBX 1382 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。 | |||
T0078L |
Lapatinib ditosylate monohydrate
Lapatinib ditosylate monohydrate,Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate,Lapatinib tosilate hydrate,Lapatinib tosilate,Tykerb,二甲苯磺酸拉帕替尼单水合物,Tyverb |
EGFR; Ferroptosis; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。 | |||
T6932 |
PD168393
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Apoptosis; EGFR; FGFR; IGF-1R; PDGFR; PKC; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体,IC50值为 0.7 nM,但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。 | |||
T6136 |
Canertinib
PD-183805,CI-1033,卡纽替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Canertinib (CI-1033) 是有效地,不可逆的EGFR 抑制剂;抑制细胞EGFR 和ErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9 nM。 | |||
T4205 |
AG-494
Tyrphostin AG-494,AG 494,Tyrphostin B48 |
EGFR; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-494 (Tyrphostin B48) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为0.7 μM。它阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。它抑制 EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50为 1.1、39、45 和 6 μM。 | |||
T22827 |
GW 583340 dihydrochloride
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Others | Others |
dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor | |||
T70191 | GI261520A | ||
GI261520A is a potent egfr/erbb2 dual inhibitor | |||
T68360 | HKI-357 dimaleate | ||
HKI-357 dimaleate is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2. HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation. | |||
TQ0293 |
AV-412 free base
无盐AV-412,MP-412 free base |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AV-412 free base is an EGFR inhibitor (IC50s: 0.75, 0.79, 0.5, 2.3, 19 nM for EGFR, EGFR(T790M), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) and ErbB2). | |||
T20954 |
Varlitinib Tosylate
Varlitinib-Tosylate,ARRY-334543 Tosylate,ARRY-543 Tosylate |
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Varlitinib Tosylate is a selective and potent inhibitor of ErbB1(EGFR) and ErbB2(HER2). | |||
T11573 | HPN-01 | Others | Others |
HPN-01 is a selective IKK inhibitor (pIC50s: 6.4, 7.0, and <4.8 for IKK-α, IKK-β, and IKK-ε). HPN-01 displays greater 50-fold selectivity over a panel of more than 50 other kinases, including ALK5, CDK-2, ErbB2, EGFR, GSK3β, Src, PLK1, and VEGFR-2. | |||
T63492 |
BI-1622
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BI-1622 是具有高度选择性的、口服具有活力的 HER2(ERBB2) 抑制剂 (IC50: 7 nM)。BI-1622对EGFR 的选择性大于 25 倍。在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中,BI-1622 表现出较高的体内的抗肿瘤作用,具有良好的药物代谢和药代动力学特性。 | |||
T36648 | Tucatinib hemiethanolate | ||
Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate is a potent, orally active and selective HER2 inhibitor with an IC50 of 8 nM. Tucatinib hemiethanolate has nanomolar activity against purified HER2 enzyme and is approximately 500-fold selective for HER2 versus EGFR in cell-based assays. Tucatinib selectively inhibits the receptor tyrosine kinase HER2 relative to EGFR[1].Tucatinib blocks proliferation and the phosphorylation of HER2 and its downstream effector, Akt in HER2 overexpressing cell lines. In the ... |