103
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T118066 |
CDK9 inhibitor HH1
8019-9719 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK9 inhibitor HH1 (8019-9719) 是人类 CDK2-cyclin A2复合物的抑制剂,IC50为2 μM。 | |||
T14918 |
CDK9-IN-2
N2'-(反式-4-氨基环己基)-5'-氯-N6-[(3-氟苯基)甲基]-[2,4'-联吡啶]-2',6-二胺 |
Others; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Others |
CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系(72 小时)和 H929 多发性骨髓瘤细胞系(72小时)的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。 | |||
T16363 |
NVP-2
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
NVP-2 是一种具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50值为 0.514 nM。它对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,可诱导细胞凋亡。 | |||
T9615 |
CK7
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CK7是有效的Cdk2/9抑制剂。CK7可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。 | |||
T10096L |
Voruciclib
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。 | |||
T5438 |
PROTAC CDK9 Degrader-1
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种选择性 CDK9 降解剂,是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC。 | |||
T8972 |
FIT-039
|
Others; DNA/RNA Synthesis; CDK; HSV | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Others |
FIT-039 是一种选择性和 ATP 竞争性的口服活性 CDK9 抑制剂,对CKD9/cyclin T1的IC50为 5.8 μM。它抑制HSV-1(IC50为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人CMV 的复制。它可抑制耐药性HSV 和其他 DNA 病毒,是有前途的抗病毒药物。 | |||
T9446 |
KB-0742 dihydrochloride
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 CDK9 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对CDK9/cyclin T1的IC50为 6 nM。它对CDK9/cyclin T1具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。 | |||
T10746 |
CDK9-IN-8
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK9-IN-8 is a highly potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 12 nM). | |||
T10742 |
CDK9-IN-10
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。 | |||
T13467 |
(±)-Enitociclib
(±)-BAY-1251152 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的外消旋混合物。BAY-1251152 是一种高度选择性的 PTEF/CDK9抑制剂。 | |||
T8796 |
CAN508
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9/cyclin T1 抑制剂,IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9/cyclin T 的选择性是其他 CDK/cyclin 复合物的 38 倍,有抗肿瘤活性。 | |||
T6924 |
Riviciclib hydrochloride
P276-00 |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂,抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。 | |||
T2506 |
AZD-5438
AZD5438 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
AZD-5438 有效抑制 CDK1,CDK2,CDK9,IC50值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM,但它对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。 | |||
TQ0078 |
CDK-IN-2
CDK inhibitor II |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK-IN-2 (CDK inhibitor II) 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂,IC50小于8 nM。 | |||
T8484 |
JSH-150
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
JSH-150 是一种高选择性的 CDK9抑制剂, IC50为 1 nM。 | |||
T10464L |
Atuveciclib Racemate
BAY-1143572 Racemate,阿维西利 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是口服有效的 P-TEFb/CDK9高选择性抑制剂,CDK9/CycT1的 IC50为13 nM。 | |||
T70388L |
(R)-Enitociclib
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
(R)-Enitociclib 是 BAY-1251152的一个对映体,是 CDK9 抑制剂,具有抗癌活性。 | |||
T6563 |
LDC000067
LDC067,(3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺 |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂,IC50值为44±10 nM。 | |||
T70388 |
(S)-Enitociclib
VIP152 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂,通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退,抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。 | |||
T77810 |
XPW1
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
XPW1 是一种新的强效和选择性 CDK9 抑制剂,具有抗肿瘤活性,转录抑制ccRCC细胞中的DNA修复程序。XPW1 可用于研究透明细胞肾细胞癌。 | |||
T10745 |
CDK9-IN-7
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。 | |||
T60619 |
CDK9-IN-15
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK9-IN-15 是一种有效的小分子CDK9抑制剂,可通过降解、抑制 CDK9 来阻断正性转录延长因子 P-TEFb (positive transcription elongation factor b) 对 RNA Poly-II C末端区域的磷酸化,抑制转录,迅速降低细胞内 mRNA 水平,从而引起肿瘤细胞凋亡。 | |||
T60152 |
AZ5576
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
AZ5576 是一种有效且高选择性的 CDK9抑制剂。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。 | |||
TQ0053 |
Fadraciclib
CYC065 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Fadraciclib (CYC065) 是一种口服有效的 ATP 竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂,IC50分别为 5 和 26 nM。 | |||
T6206 |
PHA-767491
CAY10572,PHA767491,PHA 767491 |
cholecystokinin; GSK-3; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
PHA-767491 (CAY10572) 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7/CDK9 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。 | |||
T14919 |
CDKI-73
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂,其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。 | |||
TQ0060 |
LY2857785
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
LY2857785 是 I 型可逆的 ATP 竞争性 CDK9、CDK8和 CDK7抑制剂,IC50分别为 11 nM、16 nM 和 246 nM。 | |||
T10436 |
AZD4573
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
AZD4573 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂,IC50值小于 4 nM,可以用于治疗血液系统恶性肿瘤的研究。 | |||
T5533 |
MC180295
(rel)-MC180295 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9抑制剂,IC50值为 5 nM。它对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍,具有的抗肿瘤活性。 | |||
T23840 |
BUR1
BMP upregulator-1,1-{1-苯基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基}哌啶,BMP upregulator 1,BUR 1,BUR-1 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BUR1 是一种酿酒酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK),与在转录延伸中起作用的哺乳动物 Cdk9 同源。 | |||
T10744 |
SEL120-34A
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
SEL120-34A 是CDK8的选择性和ATP 竞争性抑制剂,对CDK8/CycC、CDK19/CycC 和CDK9/cycT 的IC50s 为4.4 nM、10.4 nM 和1070 nM。SEL120-34A 具有抗肿瘤活性。 | |||
T16784 |
Roniciclib
BAY 1000394 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂,对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。 | |||
T1912 |
Dinaciclib
SCH 727965,PS-095760 |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50分=3/1/1/4 nM),具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性,可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。 | |||
T6940 |
PHA-767491 hydrochloride
CAY10572,PHA-767491,PHA767491 HCl,CAY-10572 hydrochloride |
Apoptosis; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) 是一种Cdc7-Dbf4(DDK)/Cdk9的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。 | |||
T39752 |
CDK12-IN-2
CDK12 inhibitor 2,CDK12-IN-2 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK12-IN-2 (CDK12 inhibitor 2) 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂,对 CDK12、CDK2、CDK7 和 CDK9 的 IC50 为 52 nM、>100 μM、>10 μM 和 16 μM。 CDK12-IN-2可用于研究CDK12的功能。 | |||
T2029 |
Bohemine
|
ERK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK |
Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂,是嘌呤类似物,具有抗癌活性。它对Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和Cdk9/cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。 | |||
T2378 |
RGB-286638 free base
|
GSK-3; MEK; JAK; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂,抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性,IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1,IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。 | |||
T22461 |
YKL-5-124
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。 | |||
T1778 |
AT7519 Hydrochloride
AT7519 HCl,AT 7519 hydrochloride salt |
Apoptosis; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
AT7519 Hydrochloride (AT7519 HCl) 是一种多CDK 抑制剂,对 CDK1、CDK2、CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。 | |||
T10898 |
Samuraciclib hydrochloride
ICEC0942 hydrochloride,CT7001 hydrochloride |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有抗肿瘤作用。 | |||
T6205 |
AT7519
|
Apoptosis; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
AT7519 是一种CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。 | |||
T14943 |
CGP60474
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VEGFR; CDK; PKC | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ,抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。 | |||
T10741 | CDK9-IN-1 | CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK9-IN-1 is a novel, selective CDK9 inhibitor for the treatment of HIV infection (IC50: 39 nM for CDK9/CycT1). | |||
T70400 |
CDK9/CycT1-IN-93
|
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CDK9/CycT1-IN-93 is a highly specific, ATP-competitive inhibitor of CDK9/CycT1 with antiviral activity. | |||
T10747 | CDK9-IN-9 | CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK9-IN-9 is a potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 1.8 nM) with anti-cancer activity. It inhibits CDK2 (IC50: 155 nM). | |||
T62203 |
CDK9-IN-14
|
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CDK9-IN-14 是一种有效的、高低选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50: 6.92 nM)。CDK9-IN-14 能够较强的抑制 MV-4-11 细胞和体内肿瘤模型,且毒性较低、副作用少。 | |||
T63054 | CDK9-IN-18 | ||
CDK9-IN-18 是一种 CDK9 的有效抑制剂,能够阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 表现出良好的抗癌活性和低细胞活性,并能够诱导细胞凋亡。 | |||
T79631 |
CDK9-IN-26
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK9-IN-26 (化合物1d) 为CDK9抑制剂,具有0.18 µM的IC50值。 | |||
T62919 | CDK9-IN-13 | ||
CDK9-IN-13 是一种有效的、选择性的 CDK 抑制剂 (IC50<3 nM)。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T17143 |
Toyocamycin
丰加霉素,Vengicide |
Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others |
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。 |