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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10599	BRAF inhibitor	Raf	MAPK
	BRAF inhibitor 是B-Raf 抑制剂。
T8745	PROTAC BRAF-V600E degrader-1 Compound 23	Raf	MAPK
	PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。
T1845	B-Raf IN 1	Raf	MAPK
	B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。
T72070	B-Raf IN 14	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	B-Raf IN 14是一种 BRAF 抑制剂。
T9638	CCT241161	Raf	MAPK
	CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1].
T3579	PLX8394	Raf	MAPK
	PLX8394 是一种口服活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-Raf (BRAF) 蛋白抑制剂。 PLX8394 可以选择性地结合并抑制野生型和突变形式的 BRAF 的活性，然后抑制表达 BRAF 突变形式的肿瘤细胞的增殖。 PLX8394 似乎对表达多种激酶突变形式的肿瘤有效，并且可能是对其他对 BRAF V600E 突变体特异的 BRAF 抑制剂疗法耐药的肿瘤的有效治疗剂。
T5172	AZ304	c-Fms; Raf; p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂，有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用，IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。
T2070	Agerafenib RXDX-105,CEP 32496,CEP-32496,CEP32496	Raf; c-RET; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
T6971	Ro 5126766 CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766	Raf; MEK	MAPK
	Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。
T6949	PLX7904 PB04	Raf	MAPK
	PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂，可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。
T79830	B-Raf IN 16	Raf	MAPK
	B-Raf IN 16，一种 BRAF 抑制剂，属于环状亚氨基嘧啶衍生物，可用于研究癌症或肿瘤。
T9693	TBAP-001	Raf	MAPK
	TBAP-001是RAF 激酶的泛抑制剂，IC50为 62 nM。
T40284	B-Raf IN 2	Raf	MAPK
	B-Raf IN 2, compound Ia, is a highly effective and specific inhibitor of BRAF. It exhibits significant potential for cancer research.
T6487	Encorafenib LGX818	Raf	MAPK
	Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂，IC50为 0.3 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。
T2382	Vemurafenib RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032	Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
T6318	AZ 628	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂，抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1，IC50分别为 105、34和 29 nM。
T78183	B-Raf IN 15	Raf	MAPK
	B-Raf IN 15 是一种 BRAF 抑制剂，抑制 BRAFWT 和 BRAFV600E，可用于研究黑色素瘤和癌症，可用于优化成效果更好的BRA F抑制剂。
TQ0048	BI-882370	Raf	MAPK
	BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。
T63333	Uplarafenib B-Raf IN 10	Raf	MAPK
	Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种强效的 BRAF 抑制剂，其 IC50 在 50-100 nM 之间。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性，可能不会影响细胞增殖和分化，可用于研究实体瘤。
T3711	RAF709	Raf	MAPK
	RAF709 是RAF 抑制剂，抑制BRAF 和CRAF，IC50分别为 0.4 和 0.5 nM，具有抗肿瘤活性。
T6066	SCH772984	ERK; MEK	MAPK
	SCH772984 是高选择性和 ATP 竞争性ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的IC50分别为 4 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂初治和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。
T11224	Rineterkib ERK-IN-1	ERK; Raf	MAPK
	Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
T39117	PLX7922 PLX7922
	PLX7922, a RAF inhibitor, demonstrates binding affinity with BRAF V600E and exhibits inhibitory effects on pERK in BRAF V600E cell lines, while inducing pERK activation in mutant NRAS cell lines.
T63448	BRAF V600E/CRAF-IN-1
	BRAF V600E/CRAF-IN-1 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期，使细胞周期停滞，并导致细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。
T63189	EGFR/BRAF-IN-1
	EGFR/BRAF-IN-1 是 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，是 EGFR/BRAF 的有效抑制剂，能够抑制 BRAFV600E(IC50:45 nM)，对癌细胞增殖 (GI50=35 nM)具有抑制作用，具有良好的抗氧化作用。
T72608	VEGFR-2/BRAF-IN-2
	VEGFR-2/BRAF-IN-2 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。
T21602	PF-04880594
	PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂，可抑制野生型和突变型 BRAF 和 CRAF。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
T72607	VEGFR-2/BRAF-IN-1
	VEGFR-2/BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
T27614	INU-152
	INU-152 is a pan-RAF inhibitor. INU-152 has potent anti-tumor activity in preclinical models of BRAFV600E mutant cancer. INU-152 inhibits all RAF isoforms and inhibits MAPK pathways in mutant BRAF cells. INU-152 exhibits minimal paradoxical pathway activa
T71184	ARQ-736
	ARQ 736 is a potent and selective BRAF inhibitor. ARQ 736 is selectively potent in killing cancer cell lines harboring at least one mutated BRAF allele. BRAF mutations were detected in over 60% of melanomas and may account for a significant proportion of colon cancer patients whose tumors are resistant to anti-EGFR therapy. The B-Raf protein is a key signaling molecule in the mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling pathway and has been implicated in the pathogenesis of a variety of ca...
T63882	BRAF V600E/CRAF-IN-2
	BRAF V600E/CRAF-IN-2 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂，IC50 值分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 能够诱导 HCT-116 结肠癌细胞的细胞周期停滞在 G0/G1 期，并使细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-2 对癌症疾病表现出研究潜力。
T28510	REDX05358 REDX 05358,REDX-05358
	REDX05358 is a highly selective and potent pan RAF inhibitor with a potential therapeutic for BRAF and RAS mutant tumors. REDX05358 has improved therapeutic potential and predicted safety profile. REDX05358 demonstrates subnanomolar binding affinity for B
T78777	Vem-L-Cy5	Raf	MAPK
	Vem-L-Cy5 (化合物3)是一款改造自Vemurafenib的BRAF抑制剂, 其结构通过近红外荧光团Cy5进行修饰。该化合物针对BRAFV600E具有特异性，并能有效阻断MEK的磷酸化作用。Vem-L-Cy5展现了良好的细胞内渗透能力，并能抑制多种癌细胞系的生长。
T62841	Tinlorafenib
	Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服具有活力的、具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 BRAF kinase 抑制剂，能够作用于 BRAFV600E (IC50: 4.25 nM) 和 V600K (IC50: 2.7 nM)。Tinlorafenib 能够用于 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。
T67862	B-Raf IN 13	Raf	MAPK
	B-Raf IN 13 是一种有效的B-Raf 抑制剂，具有抗癌活性。B-Raf IN 13 在 BRAF V600E 酶测定实验中 IC50 为 3.55 nM。
T36676	Rineterkib hydrochloride
	Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the C...
T23337	SCH772984 HCl	ERK; Others	MAPK; Others
	SCH772984 HCl 是一种特异性的 ERK1/2 抑制剂，具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性，其 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 HCl 在 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力，并诱导肿瘤消退。 SCH772984 HCl 可用于 MAPK 抑制剂难治性肿瘤的研究。
T63210	Everafenib
	Everafenib 是有效的、能够透过血脑屏障的 BRAF 抑制剂，对 MAPK 通路也具有抑制作用。Everafenib 能够抑制一系列 V600EBRAF 黑色素瘤细胞系的活性 (IC50: 2-10 nM)，且效果比Dabrafenib 和Vemurafenib 好。Everafenib 可有效延长颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
T70424	EBI-907
	EBI-907 is a highly potent and orally efficacious B-RafV600E inhibitor. EBI-907 displays a low single-digit nanomolar activity (IC50 = 4.9 nM), which is >10-fold more potent than Vemurafenib (IC50 = 59 nM). EBI-907 also exhibits high potency in selectively inhibiting the proliferation of BRAF (V600E)-dependent cell lines (A375 and Colo205) and cellular Erk phosporylation, with superior activity to Vemurafenib. EBI-907, displaying potent activity against a number of important oncogenic kinases i...
T36642	RAS/RAS-RAF-IN-1
	RAS/RAS-RAF-IN-1 is a potent RAS and RAS-RAF inhibitor. RAS/RAS-RAF-IN-1 has a KD of 5.0 μμ-15 μμ for cyclophilin A (CYPA) binding affinity. RAS/RAS-RAF-IN-1 has antitumor activity[1]. RAS/RAS-RAF-IN-1 (compound 89; for 4 hours) has an EC50 of 0.5 μμ-5.0 μμ for BRAF-GTP-KRAS-G12C disruption and has an IC50 of 1.0 μμ-10 μμ for pERK inhibition in H358 cells[1]. [1]. Meizhong Jin, et al. Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof. WO2020132597A1.

化合物

BRAF inhibitor

Cat.No: T10599

Target: Raf

PROTAC BRAF-V600E degrader-1

Cat.No: T8745

Synonym: Compound 23

Target: Raf

Cat.No: T1845

Target: Raf

Cat.No: T72070

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T9638

Target: Raf

Cat.No: T3579

Target: Raf

Cat.No: T5172

Target: c-Fms, Raf, p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: T2070

Synonym: RXDX-105,CEP 32496,CEP-32496,CEP32496

Target: Raf, c-RET, Bcr-Abl, PDGFR, Src, c-Kit

Cat.No: T6971

Synonym: CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766

Target: Raf, MEK

Cat.No: T6949

Synonym: PB04

Target: Raf

Cat.No: T79830

Target: Raf

Cat.No: T9693

Target: Raf

Cat.No: T40284

Target: Raf

Cat.No: T6487

Synonym: LGX818

Target: Raf

Cat.No: T2382

Synonym: RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032

Target: Raf, MAPK, ACK, Src, Autophagy

Cat.No: T6318

Target: Apoptosis, Raf

Cat.No: T78183

Target: Raf

Cat.No: TQ0048

Target: Raf

Cat.No: T63333

Synonym: B-Raf IN 10

Target: Raf

Cat.No: T3711

Target: Raf

Cat.No: T6066

Target: ERK, MEK

Cat.No: T11224

Synonym: ERK-IN-1

Target: ERK, Raf

Cat.No: T39117

Synonym: PLX7922

BRAF V600E/CRAF-IN-1

Cat.No: T63448

EGFR/BRAF-IN-1

Cat.No: T63189

VEGFR-2/BRAF-IN-2

Cat.No: T72608

Cat.No: T21602

VEGFR-2/BRAF-IN-1

Cat.No: T72607

Cat.No: T27614

Cat.No: T71184

BRAF V600E/CRAF-IN-2

Cat.No: T63882

Cat.No: T28510

Synonym: REDX 05358,REDX-05358

Cat.No: T78777

Target: Raf

Cat.No: T62841

Cat.No: T67862

Target: Raf

Rineterkib hydrochloride

Cat.No: T36676

Cat.No: T23337

Target: ERK, Others

Cat.No: T63210

Cat.No: T70424

RAS/RAS-RAF-IN-1

Cat.No: T36642

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