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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T79514	ABCG2-IN-2	BCRP	Membrane transporter/Ion channel
	ABCG2-IN-2为一有效ABCG2抑制剂，呈现小鼠良好口服药代动力学性质。适用于研究肿瘤多药耐药（MDR）与红细胞生成性原卟啉症（EPP）。
T79513	ABCG2-IN-1	BCRP	Membrane transporter/Ion channel
	ABCG2-IN-1（化合物K2）为Ko143类似物，该口服活性ABCG2抑制剂IC50值为0.13 μM，显示出优良的小鼠体内口服药代动力学特性。
TQ0186	Ko 143	BCRP; ABC	Membrane transporter/Ion channel
	Ko 143 有效且选择性抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP)
T4595	YHO-13177 YHO 13177,YHO13177	BCRP	Membrane transporter/Ion channel
	YHO-13177 是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性。
T3581	KS176	Potassium Channel; BCRP	Membrane transporter/Ion channel
	KS176是选择性高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道抑制剂，在Pheo A 和Hoechst 检测中，IC50值分别为0.59和1.39 μM。
T38400	Triclabendazole sulfoxide TCBZ-SO,三氯苯达唑亚砜	BCRP; Parasite	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
	Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物。Triclabendazole sulfoxide 具有抗寄生虫活性。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白ABCG2/BCRP 的活性。
T8596	Ceefourin 1	MRP	Immunology/Inflammation
	Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑，常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
T4337	PCI 29732 PCI29732,PCI-29732	Others; BCRP; BTK	Angiogenesis; Membrane transporter/Ion channel; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。
T13383	Zamicastat BIA 5-1058	BCRP; Hydroxylase; P-gp	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
	Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应，具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。
T8491	Vorolanib CM082,X-82	VEGFR; PDGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂，是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂，是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。
T2657	Elacridar GW0918,依克立达,GW120918,GF120918,GG918	BCRP; P-gp	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。
T2590	Vismodegib Erivedge,GDC-0449,RG 3616,维莫德吉	Hedgehog/Smoothened; ABC; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Stem Cells
	Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
T9587	CCTA-1523	Others; ABC	Membrane transporter/Ion channel; Others
	CCTA-1523 是 ABCG2 抑制剂的外排功能。它选择性地逆转癌细胞中 ABCG2 介导的 MDR。
T16164	MY-5445 N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine	PDE	Metabolism
	MY-5445 (N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine) 是特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5抑制剂，其 Ki=1.3 μM。它是一种 ABCG2转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。它能抑制人血小板凝集。
T2024	A-803467 A 803467,A803467	Sodium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	A-803467 是有效的、选择性的河豚毒素不敏感型Nav1.8 钠通道阻断剂。它在炎症性疼痛和神经性疼痛模型中有缓解疼痛作用。它通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。
T5109	Avapritinib BLU-285	PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)。它减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。它与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。
T0055L	Glafenine Hydrochloride 格拉非宁盐酸盐,Glafenin hydrochloride	ABC	Membrane transporter/Ion channel
	Glafenine Hydrochloride 是非甾体抗炎药, 可用于研究疼痛的缓解。
T16107	ML230 CID44640177,SID 88095709	CGRP Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	ML230 is a selective ATP-binding cassette (ABC) transporter ABCG2 inhibitor. It 36-fold selective for ABCG2 over ABCB1 (EC50s: 0.13 μM and 4.65 μM, respectively).
T24552	NSC636795 NSC 636795,NSC-636795
	NSC636795 is an ABCG2 transporter function inhibitor.
T37685	CAY10719 CAY10719
	CAY10719 is a selective inhibitor of the breast cancer resistance protein ABCG2 (IC50 = 0.23 μM) with little activity at ABCG1. It has been shown to reverse the ABCG2-mediated resistance toward SN 38 and to inhibit ATPase activity.
T25884	NSC103054 NSC-103054,NSC 103054
	NSC103054 is an ABCG2 transporter function inhibitor.
T33753	NSC265473 NSC-265473,NSC-305458,NSC305458,NSC 265473,NSC 305458
	NSC265473 is an ABCG2 substrate.
T33749	NSC107392 NSC 107392,NSC-107392
	NSC107392 is a substrate of ABCG2.
T25798	Methyl Streptonigrin NSC 45384,NSC45384,NSC-45384
	Methyl Streptonigrin is an ABCG2 transporter function inhibitor.
T72521	Efflux inhibitor-1
	Efflux inhibitor-1为一种吡唑啉[1,5-a]嘧啶类外排抑制剂，具有对ABCG2/BCRP和ABCB1的选择性靶向性，优先靶向ABCG2，其IC50值分别为0.45 μM与2.17 μM。
T73369	UR-MB108
	UR-MB108 是一种有效的、选择性的ABCG2 (BCRP)抑制剂，IC50值为 79 nM。UR-MB108 在血浆中很稳定。
T80245	LL-37(17-32)
	LL-37(17-32)为具有生物活性的肽段，为LL-37抗菌肽C末端结构域源自的活性片段。报道显示，LL-37(17-32)能逆转癌细胞系中ABCG2介导的多药耐药性。
T79711	Antitumor photosensitizer-4	Apoptosis	Apoptosis
	Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是靶向ABCG2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的有效代表，由达沙替尼与伊马替尼构成的光敏剂(PS)。该化合物能够诱发细胞凋亡(apoptosis)及ROS生成，在HepG2和B16-F10细胞上展现出显著的光毒性作用。
T62432	KPH2f
	KPH2f 是一种安全、口服有效的 URAT1/GLUT9双抑制剂，对 URAT1和 GLUT9 的 IC50分别为 0.24 μM 和 9.37 μM。KPH2f 对 OAT1 和 ABCG2 几乎没有影响 (IC50分别为 32.14 和 26.74 μM)。
T36485	Becatecarin
	Becatecarin is a water-soluble, diethylaminoethyl analog of the antineoplastic antibiotic rebeccamycin. It intercalates into DNA, stabilizing the DNA-topoisomerase complex. This results in the potent catalytic inhibition of both topoisomerases I and II, initiating DNA cleavage and apoptosis. Becatecarin, alone or in combination with other compounds, has anti-cancer as well as myelosuppressive effects in vivo. It is also a transport substrate of the ATP-binding cassette (ABC) transporter ABCG2.
T36807	Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) (sodium salt hydrate)
	Estradiol 17-(β-D-glucuronide) (E217G) is an estrogen metabolite formed in the liver and subsequently excreted in bile.1It acts as a substrate of the multidrug resistance protein 2 (MRP2; Km= 75 μM), and through MRP2-mediated transport, functions as a cholestatic agent, decreasing bile flow.1,2In addition to binding to the MRP2 transport site, E217G has been shown to bind to an allosteric site that through positive cooperativity activates its own transportviaMRP2 and the transport of other MRP2 ...

化合物

Cat.No: T79514

Target: BCRP

Cat.No: T79513

Target: BCRP

Cat.No: TQ0186

Target: BCRP, ABC

Cat.No: T4595

Synonym: YHO 13177,YHO13177

Target: BCRP

Cat.No: T3581

Target: Potassium Channel, BCRP

Triclabendazole sulfoxide

Cat.No: T38400

Synonym: TCBZ-SO,三氯苯达唑亚砜

Target: BCRP, Parasite

Cat.No: T8596

Target: MRP

Cat.No: T4337

Synonym: PCI29732,PCI-29732

Target: Others, BCRP, BTK

Cat.No: T13383

Synonym: BIA 5-1058

Target: BCRP, Hydroxylase, P-gp

Cat.No: T8491

Synonym: CM082,X-82

Target: VEGFR, PDGFR

Cat.No: T2657

Synonym: GW0918,依克立达,GW120918,GF120918,GG918

Target: BCRP, P-gp

Cat.No: T2590

Synonym: Erivedge,GDC-0449,RG 3616,维莫德吉

Target: Hedgehog/Smoothened, ABC, Autophagy

Cat.No: T9587

Target: Others, ABC

Cat.No: T16164

Synonym: N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine

Target: PDE

Cat.No: T2024

Synonym: A 803467,A803467

Target: Sodium Channel

Cat.No: T5109

Synonym: BLU-285

Target: PDGFR, c-Kit

Glafenine Hydrochloride

Cat.No: T0055L

Synonym: 格拉非宁盐酸盐,Glafenin hydrochloride

Target: ABC

Cat.No: T16107

Synonym: CID44640177,SID 88095709

Target: CGRP Receptor

Cat.No: T24552

Synonym: NSC 636795,NSC-636795

Cat.No: T37685

Synonym: CAY10719

Cat.No: T25884

Synonym: NSC-103054,NSC 103054

Cat.No: T33753

Synonym: NSC-265473,NSC-305458,NSC305458,NSC 265473,NSC 305458

Cat.No: T33749

Synonym: NSC 107392,NSC-107392

Methyl Streptonigrin

Cat.No: T25798

Synonym: NSC 45384,NSC45384,NSC-45384

Efflux inhibitor-1

Cat.No: T72521

Cat.No: T73369

Cat.No: T80245

Antitumor photosensitizer-4

Cat.No: T79711

Target: Apoptosis

Cat.No: T62432

Cat.No: T36485

Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) (sodium salt hydrate)

Cat.No: T36807

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN3150	6,8-Diprenylnaringenin 6,8-二异戊二烯基柚皮素,Senegalensin,Lonchocarpol A	BCRP; ABC	Membrane transporter/Ion channel
	6,8-Diprenylnaringenin (Senegalensin) 是来自蛇麻草 Humulus lupulus 的天然产物。 6,8-Diprenylnaringenin 是一种乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂，具有一定雌激素作用。
T20003	Acridone	Antibacterial; ABC	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
	Acridone 具有抗菌、抗疟、抗病毒和抗肿瘤活性。它可诱导细胞凋亡，抑制 ABCG2 蛋白，并调节激素水平。
T3S1775	Tectochrysin NSC 80687,Techtochrysine,Techtochrysin,柚木柯因	NF-κB; STAT	JAK/STAT signaling; NF-κB; Stem Cells
	Tectochrysin (Techtochrysine) 是Alpinia oxyphylla 的主要黄酮类化合物之一，能够抑制NF-κB 活性。
TN7124	5-Hydroxy-2′,3,4′,7-tetramethoxyflavone	ABC	Membrane transporter/Ion channel
	5-Hydroxy-2',3,4',7-tetramethoxyflavone 显示出较弱的 ABCG2 抑制效力，在 Hoechst 33342 和脱镁叶绿素 A 测定中 IC50 分别为 3.27 和 3.89 µM。
T15355	Fumitremorgin C 烟曲霉毒素c,12α-Fumitremorgin C	BCRP; Antibacterial; Antibiotic; ABC	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
	Fumitremorgin C (12α-Fumitremorgin C) 是ABCG2/BRCP 的选择性抑制剂。

天然产物

6,8-Diprenylnaringenin

Cat.No: TN3150

Synonym: 6,8-二异戊二烯基柚皮素,Senegalensin,Lonchocarpol A

Target: BCRP, ABC

Cat.No: T20003

Target: Antibacterial, ABC

Cat.No: T3S1775

Synonym: NSC 80687,Techtochrysine,Techtochrysin,柚木柯因

Target: NF-κB, STAT

5-Hydroxy-2′,3,4′,7-tetramethoxyflavone

Cat.No: TN7124

Target: ABC

Fumitremorgin C

Cat.No: T15355

Synonym: 烟曲霉毒素c,12α-Fumitremorgin C

Target: BCRP, Antibacterial, Antibiotic, ABC

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