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Search Results for " aβ-in-1 "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T63208 Aβ-IN-1

Gamma-secretase Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
Aβ-IN-1 是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ-IN-1 在不抑制 CYP3A4 的情况下，在培养细胞中有效降低 Aβ42 水平，IC50值为 0.091 μM。Aβ-IN-1 显示出良好的药代动力学特征。
T63208L Aβ-IN-1 TFA

Aβ-IN-1 TFA（2766509-32-2 Free base）
Aβ-IN-1 TFA 能够抑制和逆转不同类型的蛋白质聚集。
T39781 Aβ/tau aggregation-IN-1

Aβ/tau aggregation-IN-1 is a potent inhibitor of Aβ 1-42 β-sheet formation and tau aggregation. It exhibits K D values of 160 μM and 337 μM with Aβ 1-42 and tau, respectively. Additionally, Aβ/tau aggregation-IN-1 can penetrate the blood-brain barrier efficiently.
T38310 Luciferase-IN-1

Reactive Oxygen Species; Antibacterial; Antifungal Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
Luciferase-IN-1 是一种荧光素酶抑制剂,可用于研究细菌感染和真菌感染。
T12009 Telomerase-IN-1

Telomerase DNA Damage/DNA Repair
Telomease-IN-1是一种端粒酶抑制剂（IC50：0.19μM）。Telomease-IN-1通过ER 过度反应（EOR）的内质网应激（ERS）激活hTERT 的表达，然后诱导ERS，导致细胞凋亡。Telomease-IN-1通过表达下游信号分子包括CHOP（CAAT /增强子结合蛋白同源蛋白））和线粒体凋亡途径，导致细胞增殖受到抑制。Telomease-IN-1对端粒酶具有较高的抑制活性，对SMMC-7721细胞具有较高的抗增殖能力，对人正常肝细胞无明显毒性作用。Telomease-IN-1 在异种移植肿瘤模型表现出抗肿瘤活性。
T10954 DAGLβ-IN-1

Others Others
DAGLβ-IN-1，一种针对二酰基甘油脂肪酶 β (DAGLβ) 的抑制剂，可用作DAGL特异性活性探针的通用中间体。
TQ0230 BTK IN-1

SNS062 analog

 BTK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
BTK IN-1 (SNS062 analog) (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂 (IC50<100 nM)。
T13477 β-Glucuronidase-IN-1

Antibacterial Microbiology/Virology
β-Glucuronidase-IN-1 是一种 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂，对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM，具有强效性，选择性，非竞争性和具有口服活性。
T79569 AChE/Aβ-IN-1

AChE/Aβ-IN-1（compound 32）是一种双功能化合物，既表现出高效的AChE抑制活性，IC50值为86 nM，又能作为NMDA受体(GluN1-1b/GluN2B亚基组合)的拮抗剂，其IC50为3.876 μM。此外，它能够抑制Aβ聚集，且表现出优秀的血脑屏障穿透能力和神经保护效果，能在大鼠模型中显著改善认知和空间记忆障碍。
T60295 Casein kinase 1δ-IN-1

WAY-643895

 Casein Kinase Metabolism; Stem Cells
Casein kinase 1δ-IN-1 (WAY-643895) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，对CK1δ有抑制作用。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于如阿尔茨海默病类的神经退行性疾病的研究。
T67775 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1

PDE; Carbonic Anhydrase Metabolism
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1抑制 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 µM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 选择性抑制癌细胞的增殖，对正常细胞毒性较低。
T72107 Werner syndrome RecQ helicase-IN-1

DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
Werner syndrome RecQ helicase-IN-1 是一种有效的 Werne r 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂，可用研究像结肠癌和胃癌等癌症。
T12462 PI3Kδ-IN-1

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。
T8659 K-Ras-PDEδ-IN-1

PDE Metabolism
K-Ras-PDEδ-IN-1 是新型的 K-Ras-PDEδ 抑制剂，它能够以低纳摩尔Kd8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
T15782 Lp-PLA2-IN-1

Lp-PLA2 inhibitor 1,Lp-PLA2 -IN-1

 Phospholipase Metabolism
Lp-PLA2-IN-1 (Lp-PLA2 inhibitor 1) 是脂蛋白相关磷脂酶 A2(Lp-PLA2) 抑制剂。它有潜力用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默氏病的研究。
T63808 Cap-dependent endonuclease-IN-1

Others Others
Cap-dependent endonuclease-IN-1 是一种具有高效性和口服活性的帽依赖内切酶抑制剂，具有抗病毒活性，可用于研究流感病毒感染。
T40071 Cavα2δ-IN-1

Cavα2δ-IN-1 demonstrates exceptional specificity for voltage-gated calcium channels Cavα2δ-1 (with a Ki value of 6 nM), in comparison to Cavα2δ-2 (with a Ki value greater than 10,000 nM).
T63919 IKKβ-IN-1

IKKβ-IN-1 是一种有效的、口服具有活力的 IkappaB(IKK-β) 抑制剂 (IC50: 0.20 μM)。IKKβ-IN-1 能够减少抑制小鼠巨噬细胞中 PGE2和 TNF-α的产生。IKKβ-IN-1 对小鼠具有保护作用，使其免受感染性休克诱导的死亡。
T72952 Dynamin IN-1

DynaminIN-1 是一种有效的dynamin 抑制剂，IC50值为 1.0 µM。
T60515 CaMKIIα-IN-1

CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的 Ca 2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂。CaMKIIα-IN-1对 CaMKIIα WT hub 的 Kd 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 表现出良好的代谢稳定性。
T79824 DGKα&ζ-IN-1

DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 为DGK抑制剂，具有增强T细胞功能并与PD-1联用时显示协同效果，用于免疫及肿瘤治疗。
T79136 DGKζ-IN-1

DGKζ-IN-1（化合物9）是一种DGKζ的抑制剂，用于研究与免疫细胞激活相关的癌症或对抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体耐药的癌症。
T62828 FRα-IN-1

FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞表现出选择性的抗癌效果。
T60596 TGFβ-IN-1

TGFβ-IN-1一种通过抑制转化生长因子β信号通路的抗肿瘤生长和转移剂。
T13175 TNF-α-IN-1

TNF Apoptosis
TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂。
T62223 Topoisomerase IIα-IN-1

Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands)，也是一种拓扑异构酶TopoIIα的有效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株表现出较好的抗增殖作用。
T74819 IL-1β-IN-1

IL-1β-IN-1 是一种大麻二酚衍生物，是一种有效的 IL-1β抑制剂。IL-1β-IN-1 具有抗炎和镇痛作用。
T62948 PI3Kβ-IN-1

PI3Kβ-IN-1 是一种选择性的、口服具有活力的 PI3Kβ 抑制剂 (IC50: 2 nM)。
T64143 AChE/GSK-3β-IN-1

AChE/GSK-3β-IN-1 是一种有效的、能透过血脑屏障的双重AChE/GSK-3β抑制剂，能够作用于 hAChE (IC50: 1.2 nM)、hBChE (IC50: 149.8 nM) 和 hGSK-3β (IC50: 22.4 nM)。AChE/GSK-3β-IN-1 能够占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 对 CMGC 激酶家族表现出较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 能够抑制 ROS 表达，减少氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 能够用于研究阿尔兹海默症。
T82421 FAAH/cPLA2α-IN-1

Phospholipase Metabolism
FAAH/cPLA2α-IN-1为FAAH及cPLA2α的双重抑制剂，IC50值分别为32 nM和47 nM。
T63497 PI3Kδ/γ-IN-1

PI3Kδ/γ-IN-1 是选择性的 PI3Kδ/γ 有效抑制剂，能够用于血液系统恶性肿瘤的治疗。
T61442 HIF-1/2α-IN-1

HIF-1/2α-IN-1, an orally active compound, functions as an inhibitor of HIF-2α. Its inhibitory effect on HIF-2α activity is significant, with an IC 50 value of 0.92 μM. Furthermore, HIF-1/2α-IN-1 has the ability to decrease HIF-1α levels. This compound is particularly valuable for research on clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) [1].
T62289 PI3KC2α-IN-1

PI3KC2α-IN-1 是一种 PI3KC2α 的有效抑制剂，其 IC50 值为 95 nM。PI3KC2α-IN-1 能够与 PI3KC2α 的 ATP 结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1 损伤内吞膜的动力学过程和膜重塑。PI3KC2α-IN-1 能够用于研究血栓形成、糖尿病和癌症。
T72096 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 为ENL YEATS域抑制剂，具有IC50 14.5 nM。该化合物通过与ENL蛋白相互作用，提升ENL蛋白的体外热稳定性。
T81465 PI5P4K-β-IN-1

PI5P4K-β-IN-1（compound vs1）是一款针对PI5P4K-β具有高效抑制活性的化合物，其IC50值为0.80 μM。
T78178 PI5P4Kα-IN-1

Others Others
PI5P4Kα-IN-1（化合物13）是一种针对PI5P4Kα和PI5P4Kβ具有选择性抑制作用的化合物（IC50分别为2 μM和9.4 μM）。它适用于癌症、代谢和免疫紊乱相关研究。
T81441 PLK1/p38γ-IN-1

p38 MAPK MAPK
PLK1/p38γ-IN-1（化合物14）为PLK1与p38γ多靶点抑制剂，体外有效抑制人肝细胞癌与肝母细胞瘤细胞增殖。
T63851 CDK9/10/GSK3β-IN-1

CDK9/10/GSK3β-IN-1 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β、HsCDK9/CyclinT、HsCDK5/p25 和 HsCDK2/CyclinA，其 IC50 值分别为 59 nM、64 nM、1.093 μM 和 1.725 μM。CDK9/10/GSK3β-IN-1 表现出相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系表现出高抗增殖活性。
T62719 AChE/BACE1/GSK3β-IN-1

AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是一种口服具有活力的、可透过血脑屏障的、生物利用度适中的 AChE/BACE1/GSK3β的三重抑制剂。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 能够抑制 AChE (IC50: 1.0 μM)、BACE1 (IC50: 20 μM) 和 GSK3β (IC50: 15 μM)。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 能够用于研究阿尔茨海默 (AD)。
T4364 Aftin-4

Aftin 4,Aftin4

 Beta Amyloid; Gamma-secretase Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
Aftin-4 是一种 β-淀粉样蛋白42(Aβ42) 的诱导剂。
T22678 3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid

3,5-二(4-硝基苯氧基)苯甲酸,Compound W

 Gamma-secretase Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid (Compound W) 是 γ-secretase 抑制剂。它导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。它是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质，可作为胎儿甲状腺功能减退的标志物。
T2194 Direct Blue 1

Pontamine sky blue,滂胺天蓝,Chicago Sky Blue 6B

 GluR Neuroscience
Chicago Sky Blue 6B 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1 (Pontamine sky blue) 是第一个能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体，在结构上与谷氨酸盐有关，是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂，不影响质膜转运体。
T10630 BuChE-IN-TM-10

TM-10

 AChR Neuroscience
BuChE-IN-TM-10 (TM-10) 是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。可用于阿尔兹海默症的研究。
T80622 Trontinemab

Trontinemab为一种双特异性人源IgG1-κ抗体，靶向Aβ前体蛋白(APP)与转铁蛋白受体p90, CD71 (TFRC)。该抗体主要应用于阿兹海默症研究。
T78885 Aβ-IN-8

Aβ-IN-8（化合物7e）为α-secretase激活剂，有效抑制Aβ聚集。
T78884 Aβ-IN-7

Aβ-IN-7 (compound 5a) 作为一种抗Aβ聚集剂，其在浓度50 μM下，能够稳定Aβ单体于小寡聚体形态，并有效延缓成核过程。相比于Aβ-IN-8，Aβ-IN-7在同等浓度下对Aβ原纤维的形成具有更优的抑制效果。
T24779 SEN-1269

SEN-1269 is an amyloid-β (AB) aggregation inhibitor that acts by blocking Aβ(1-42) aggregation and protecting neuronal cell lines exposed to Aβ(1-42), reducing Aβ oligomer-induced LTP and memory deficits in vivo.
TP2135 cAC 253

Amylin (AMY3) antagonist (IC50 = 0.3 μM). Protects neuronal cells from Aβ(1-42)-induced cytotoxicity in vitro. Brain penetrant. Improves spatial memory and reduces Aβ plaque number and total area in a mouse Alzheimer's disease model.
T37369 Amyloid-β (1-8, A2V) Peptide

Amyloid-β (1-8, A2V) Peptide
Amyloid-β (1-8, A2V) is a truncated form of amyloid-β (Aβ) that contains a valine to alanine substitution at position 2 of the Aβ numbering convention (Aβ A2V), which corresponds to position 673 of the amyloid precursor protein (APP) numbering convention (APP A673V). An Aβ (1-40) (Aβ40) A2V peptide increases the production of Aβ and the rate and amount of amyloid fibril formation in vitro, effects that can be reduced by coincubation with wild-type Aβ40. Aβ40 and Aβ42 levels are increased in CHO ...
T61178 Aβ-IN-5

Aβ-IN-5 (Compound e12) is an orally active Aβ aggregation inhibitor that also inhibits AChE and BuChE with IC50 values of 21.29 μM and 1.32 μM, respectively. Furthermore, Aβ-IN-5 exhibits remarkable neuroprotective effects along with low neurotoxicity [1].

化合物

Aβ-IN-1
Cat.No: T63208
Synonym:
Target: Gamma-secretase
Aβ-IN-1 TFA
Cat.No: T63208L
Synonym: Aβ-IN-1 TFA（2766509-32-2 Free base）
Target:
Aβ/tau aggregation-IN-1
Cat.No: T39781
Synonym:
Target:
Luciferase-IN-1
Cat.No: T38310
Synonym:
Target: Reactive Oxygen Species, Antibacterial, Antifungal
Telomerase-IN-1
Cat.No: T12009
Synonym:
Target: Telomerase
DAGLβ-IN-1
Cat.No: T10954
Synonym:
Target: Others
BTK IN-1
Cat.No: TQ0230
Synonym: SNS062 analog
Target: BTK
β-Glucuronidase-IN-1
Cat.No: T13477
Synonym:
Target: Antibacterial
AChE/Aβ-IN-1
Cat.No: T79569
Synonym:
Target:
Casein kinase 1δ-IN-1
Cat.No: T60295
Synonym: WAY-643895
Target: Casein Kinase
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1
Cat.No: T67775
Synonym:
Target: PDE, Carbonic Anhydrase
Werner syndrome RecQ helicase-IN-1
Cat.No: T72107
Synonym:
Target: DNA/RNA Synthesis
PI3Kδ-IN-1
Cat.No: T12462
Synonym:
Target: PI3K
K-Ras-PDEδ-IN-1
Cat.No: T8659
Synonym:
Target: PDE
Lp-PLA2-IN-1
Cat.No: T15782
Synonym: Lp-PLA2 inhibitor 1,Lp-PLA2 -IN-1
Target: Phospholipase
Cap-dependent endonuclease-IN-1
Cat.No: T63808
Synonym:
Target: Others
Cavα2δ-IN-1
Cat.No: T40071
Synonym:
Target:
IKKβ-IN-1
Cat.No: T63919
Synonym:
Target:
Dynamin IN-1
Cat.No: T72952
Synonym:
Target:
CaMKIIα-IN-1
Cat.No: T60515
Synonym:
Target:
DGKα&ζ-IN-1
Cat.No: T79824
Synonym:
Target:
DGKζ-IN-1
Cat.No: T79136
Synonym:
Target:
FRα-IN-1
Cat.No: T62828
Synonym:
Target:
TGFβ-IN-1
Cat.No: T60596
Synonym:
Target:
TNF-α-IN-1
Cat.No: T13175
Synonym:
Target: TNF
Topoisomerase IIα-IN-1
Cat.No: T62223
Synonym:
Target:
IL-1β-IN-1
Cat.No: T74819
Synonym:
Target:
PI3Kβ-IN-1
Cat.No: T62948
Synonym:
Target:
AChE/GSK-3β-IN-1
Cat.No: T64143
Synonym:
Target:
FAAH/cPLA2α-IN-1
Cat.No: T82421
Synonym:
Target: Phospholipase
PI3Kδ/γ-IN-1
Cat.No: T63497
Synonym:
Target:
HIF-1/2α-IN-1
Cat.No: T61442
Synonym:
Target:
PI3KC2α-IN-1
Cat.No: T62289
Synonym:
Target:
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1
Cat.No: T72096
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PI5P4K-β-IN-1
Cat.No: T81465
Synonym:
Target:
PI5P4Kα-IN-1
Cat.No: T78178
Synonym:
Target: Others
PLK1/p38γ-IN-1
Cat.No: T81441
Synonym:
Target: p38 MAPK
CDK9/10/GSK3β-IN-1
Cat.No: T63851
Synonym:
Target:
AChE/BACE1/GSK3β-IN-1
Cat.No: T62719
Synonym:
Target:
Aftin-4
Cat.No: T4364
Synonym: Aftin 4,Aftin4
Target: Beta Amyloid, Gamma-secretase
3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid
Cat.No: T22678
Synonym: 3,5-二(4-硝基苯氧基)苯甲酸,Compound W
Target: Gamma-secretase
Direct Blue 1
Cat.No: T2194
Synonym: Pontamine sky blue,滂胺天蓝,Chicago Sky Blue 6B
Target: GluR
BuChE-IN-TM-10
Cat.No: T10630
Synonym: TM-10
Target: AChR
Trontinemab
Cat.No: T80622
Synonym:
Target:
Aβ-IN-8
Cat.No: T78885
Synonym:
Target:
Aβ-IN-7
Cat.No: T78884
Synonym:
Target:
SEN-1269
Cat.No: T24779
Synonym:
Target:
cAC 253
Cat.No: TP2135
Synonym:
Target:
Amyloid-β (1-8, A2V) Peptide
Cat.No: T37369
Synonym: Amyloid-β (1-8, A2V) Peptide
Target:
Aβ-IN-5
Cat.No: T61178
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3246 Tabersonine

(-)-Tabersonine,Tabersonin,水甘草碱,它勃宁, 柳叶水甘草碱

 Others Others
Tabersonine (Tabersonin) 是从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。它能破坏 Aβ(1-42) 的聚合，并改善 Aβ 聚合诱导的细胞毒性。它具有抗炎作用，可用于研究 ALI/ARDS。
T3S0645 N-trans-Feruloyltyramine

Feruloyltyramine,N-Feruloyltyramine,Moupinamide,N-反式阿魏酰酪胺

 Others; COX Immunology/Inflammation; Neuroscience; Others
N-trans-Feruloyltyramine (Feruloyltyramine) 是从大麻中分离得到的一种生物碱，是COX1和COX2的抑制剂，具有抗氧化和抗炎活性。
T79994 7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine

7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 作为生物碱，担任烟草花叶病毒（TMV）抑制剂（IC50: 1.80 μM），亦具有抗神经炎症作用，能够降低Tg2576小鼠大脑皮质中Aβ与APP水平。
TN3410 Anatabine

Beta Amyloid; IL Receptor; TNF; NF-κB; BACE; COX; STAT Apoptosis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Neuroscience; NF-κB; Stem Cells
Anatabine shows anti-inflammatory activity in vitro and in vivo, which is mediated in part via an inhibition of STAT3 phosphorylation.Anatabine has anti-Alzheimer's disease effects, it inhibits BACE-1 transcription and reduces BACE-1 protein levels in hum

天然产物

Tabersonine
Cat.No: T3246
Synonym: (-)-Tabersonine,Tabersonin,水甘草碱,它勃宁, 柳叶水甘草碱
Target: Others
N-trans-Feruloyltyramine
Cat.No: T3S0645
Synonym: Feruloyltyramine,N-Feruloyltyramine,Moupinamide,N-反式阿魏酰酪胺
Target: Others, COX
7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine
Cat.No: T79994
Synonym:
Target:
Anatabine
Cat.No: TN3410
Synonym:
Target: Beta Amyloid, IL Receptor, TNF, NF-κB, BACE, COX, STAT
共102条，每页50条 1 2 3
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