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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6969	Imidacloprid	Others	Others
	Imidacloprid 是一种新烟碱类农药，广泛用于控制蔬菜，谷物，茶叶和棉花的害虫。
T9000	Pyrimorph	Antifungal	Microbiology/Virology
	Pyrimorph 是一种杀真菌剂，对 oomycetes 具有良好抑菌活性。
T7409	360A 3,3'-[2,6-吡啶二基二(羰基亚氨基)]二[1-甲基喹啉鎓]	DNA/RNA Synthesis; Telomerase	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	360A 是一种稳定的G-四链体配体，还抑制 TRAP-G4 试验中端粒酶的端粒酶活性，IC50值为 300 nM。
T8330	BIO-013077-01 6-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)喹噁啉	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。
T6730	WAY-600 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,WAY600	VEGFR; PI3K; Src; mTOR	Angiogenesis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
T22739	DMPO 5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物,5,5-Dimethyl-1-pyrroline N-oxide	Others	Others
	DMPO (5,5-Dimethyl-1-pyrroline N-oxide) 是一种细胞渗透性亲水自旋诱捕剂，可用于超氧化物检测。
T6732	WYE-687 N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯	p38 MAPK; PI3K; Src; mTOR	Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。
T14511	BAY1082439 N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺	Apoptosis; PI3K	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式，它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
T1865	S1RA E-52862,4-(2-((5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙基)吗啉	Sigma receptor	GPCR/G Protein
	S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。
T7890	SP-13786 UAMC-1110,(S)-N-[2-(2-氰基-4,4-二氟-1-吡咯烷基)-2-氧代乙基]喹啉-4-甲酰胺	Others	Others
	SP-13786 (UAMC-1110) 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 : 3.2 nM)；还抑制脯氨酰寡肽酶 (PREP) ( IC50 : 1.8 μM)。
T2264	AM281 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺	Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	AM281 是选择性CB1受体拮抗剂，IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体，IC50=13000 nM。
T2276	RI-1 RI-1; 3-氯-1-(3,4-二氯苯基)-4-(4-吗啉基)-1H-吡咯-2,5-二酮,RI1,RAD51 inhibitor 1	DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	RI-1 (RAD51 inhibitor 1) 是一种选择性 RAD51的抑制剂，IC50值为 5-30 μM，可以破坏人类细胞中的同源重组。它在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合，并通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。
T6731	WYE-354 4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯	Apoptosis; PI3K; mTOR; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂，IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM，也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。
T16028	IMB-XH1 Mcl1-IN-2,7-[(2-吡啶基氨基)-2-噻吩基甲基]-8-喹啉醇	BCL; Antibacterial	Apoptosis; Microbiology/Virology
	IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。
T4229	S1RA hydrochloride 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1),E-52862 hydrochloride	Sigma receptor	GPCR/G Protein
	S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。
T8818	TC-G 1005 (4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮	GPCR19	GPCR/G Protein
	TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。
T5049	NVP-BSK805 NVP-BSK805 2HCl,8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉,BSK 805	Tyrosine Kinases; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂，对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。
T7842	1H-Pyrazole-3-carboxylic acid	Others	Others
	1H-Pyrazole-3-carboxylic acid 是合成各种药物和农用化学品的重要中间体，也被用作合成吡唑啉酮、吡唑酰胺和吡唑啉等化合物。
T72077	Imidacloprid-urea
	Imidacloprid-urea 是吡虫啉的次级代谢产物。吡虫啉是一种有效且广泛使用的新烟碱类化合物，对谷物，蔬菜，茶叶和棉花的害虫具有抑制作用。Imidacloprid-urea 可以占据或阻断吡虫啉在土壤上的吸附位点，从而可能影响吡虫啉在环境中的去向、转运和生物利用度。
T5010	Propyphenazone Isopropylantipyrine,Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine),异丙安替比林,Isopropylphenazone,4-Isopropylantipyrine,Isopropyrine	COX	Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) 是吡唑啉酮衍生物，具有消炎、止痛和解热活性。基于 Propyphenazone 的类似物可作为前药和选择性 cyclooxygenase-2 抑制剂。
T10152	4-Methylamino antipyrine	COX; Drug Metabolite	Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	4-Methylamino antipyrine 是 Metamizole 的活性代谢产物，可用于疼痛和发烧的研究。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药，可抑制COX。
T11538	Hck-IN-1	HIV Protease; Src; Hck	Angiogenesis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。
T81343	PYCR1-IN-1
	PYCR1-IN-1 (compound 4)为一种针对吡咯啉-5-羧酸还原酶 1 (PYCR1) 的抑制剂，其IC50值为8.8 µM。该化合物展示了抗癌活性。
T72521	Efflux inhibitor-1
	Efflux inhibitor-1为一种吡唑啉[1,5-a]嘧啶类外排抑制剂，具有对ABCG2/BCRP和ABCB1的选择性靶向性，优先靶向ABCG2，其IC50值分别为0.45 μM与2.17 μM。
T60486	Mycobactin-IN-1
	Mycobactin-IN-1 (compound 44) 是一种吡唑啉类似物。Mycobactin-IN-1 与分支菌素生物合成途径中的关键酶，水杨酸-AMP 连接酶 (MbtA) 结合。Mycobactin-IN-1 是分支菌素生物合成的抑制剂，具有抗分枝杆菌的作用。
TD0001	SYBR GREEN 1 SUPER Green I （效果同SYBR Green I）核酸染料（10,000× DMSO溶液）（电泳级）,SYBR(R) GREEN I NUCLEIC ACID GEL STAIN *10,000× concentrate in DMSO,SYBRGREENⅠ核苷酸胶体染料	Others	Others
	SYBR GREEN 1 是一种不对称花青染料，用于检测核酸。它由一个 N-烷基化的苯并噻唑或苯并恶唑环系统组成，通过一甲基桥连接到吡啶鎓或喹啉鎓环系统。 SYBR Green I 与 dsDNA 的小沟结合，在 480 nm 波长处被激发。它具有 520 nm 的峰值荧光发射。
T82528	DQP-997-74
	DQP-997-74（compound 2i）是一种针对NMDAR的选择性抑制剂，GluN2C/D的IC50分别为0.069 μM和0.035 μM，显示出良好的血脑屏障透过性。DQP为二氢喹啉-吡唑啉。该化合物能够在激动剂谷氨酸的作用下，表现出对高频兴奋性突触传递所驱动的超同步活动具有时间依赖性的增强抑制作用。在TSC诱导的癫痫小鼠模型中，DQP-997-74有效减少了发作次数，适用于NMDAR相关神经系统疾病的研究。

化合物

Cat.No: T6969

Target: Others

Cat.No: T9000

Target: Antifungal

Cat.No: T7409

Synonym: 3,3'-[2,6-吡啶二基二(羰基亚氨基)]二[1-甲基喹啉鎓]

Target: DNA/RNA Synthesis, Telomerase

Cat.No: T8330

Synonym: 6-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)喹噁啉

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T6730

Synonym: 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,WAY600

Target: VEGFR, PI3K, Src, mTOR

Cat.No: T22739

Synonym: 5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物,5,5-Dimethyl-1-pyrroline N-oxide

Target: Others

Cat.No: T6732

Synonym: N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯

Target: p38 MAPK, PI3K, Src, mTOR

Cat.No: T14511

Synonym: N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺

Target: Apoptosis, PI3K

Cat.No: T1865

Synonym: E-52862,4-(2-((5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙基)吗啉

Target: Sigma receptor

Cat.No: T7890

Synonym: UAMC-1110,(S)-N-[2-(2-氰基-4,4-二氟-1-吡咯烷基)-2-氧代乙基]喹啉-4-甲酰胺

Target: Others

Cat.No: T2264

Synonym: 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺

Target: Cannabinoid Receptor

Cat.No: T2276

Synonym: RI-1; 3-氯-1-(3,4-二氯苯基)-4-(4-吗啉基)-1H-吡咯-2,5-二酮,RI1,RAD51 inhibitor 1

Target: DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T6731

Synonym: 4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯

Target: Apoptosis, PI3K, mTOR, Autophagy

Cat.No: T16028

Synonym: Mcl1-IN-2,7-[(2-吡啶基氨基)-2-噻吩基甲基]-8-喹啉醇

Target: BCL, Antibacterial

S1RA hydrochloride

Cat.No: T4229

Synonym: 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1),E-52862 hydrochloride

Target: Sigma receptor

Cat.No: T8818

Synonym: (4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮

Target: GPCR19

Cat.No: T5049

Synonym: NVP-BSK805 2HCl,8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉,BSK 805

Target: Tyrosine Kinases, JAK

1H-Pyrazole-3-carboxylic acid

Cat.No: T7842

Target: Others

Imidacloprid-urea

Cat.No: T72077

Cat.No: T5010

Synonym: Isopropylantipyrine,Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine),异丙安替比林,Isopropylphenazone,4-Isopropylantipyrine,Isopropyrine

Target: COX

4-Methylamino antipyrine

Cat.No: T10152

Target: COX, Drug Metabolite

Cat.No: T11538

Target: HIV Protease, Src, Hck

Cat.No: T81343

Efflux inhibitor-1

Cat.No: T72521

Mycobactin-IN-1

Cat.No: T60486

Cat.No: TD0001

Synonym: SUPER Green I （效果同SYBR Green I）核酸染料（10,000× DMSO溶液）（电泳级）,SYBR(R) GREEN I NUCLEIC ACID GEL STAIN *10,000× concentrate in DMSO,SYBRGREENⅠ核苷酸胶体染料

Target: Others

Cat.No: T82528

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5648	Purpurin 吡啉,1,2,4-Trihydroxyanthraquinone,Hydroxylizaric acid,Verantin	MAO; Antibacterial; Antibiotic; Antifungal	Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Purpurin (Verantin) 是来自Rubia tinctorumL. 的天然蒽醌，具有抗抑郁样作用。
T5693	Pyrroloquinoline quinone disodium salt 吡咯喹啉醌二钠盐,Methoxatin disodium salt	Others; Endogenous Metabolite	Metabolism; Others
	Pyrroloquinoline quinone disodium salt (Methoxatin disodium salt) 一种阴离子型氧化还原循环原醌，作为氧化还原辅助因子。它是从嗜甲基细菌的培养物中分离的，也存在于哺乳动物的组织。它是哺乳动物的必需营养素，对免疫功能很重要。

天然产物

Cat.No: T5648

Synonym: 吡啉,1,2,4-Trihydroxyanthraquinone,Hydroxylizaric acid,Verantin

Target: MAO, Antibacterial, Antibiotic, Antifungal

Pyrroloquinoline quinone disodium salt

Cat.No: T5693

Synonym: 吡咯喹啉醌二钠盐,Methoxatin disodium salt

Target: Others, Endogenous Metabolite

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