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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9087 Creatine-d3 hydrate

CREATINE-(METHYL-D3) MONOHYDRATE,肌氨酸酐-甲基-D3 一水合物

Endogenous Metabolite Metabolism
Creatine-d3 hydrate (CREATINE-(METHYL-D3) MONOHYDRATE) 是一种氘标记的肌酸水合物。其中肌酸水合物在肌肉和脑细胞的能量代谢中起着关键作用。
T22987 MK 212 hydrochloride

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
MK 212 monohydrochloride 是一种5-HT1C/5-HT2激动剂。它具有中枢作用,可刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。
T60164 UNC7467

Others Others
UNC7467 是一种有效的IP6K 抑制剂,IP6K2、IP6K1 和 IP6K6 的IC50值分别为 4.9、8.9 和1320 nM。UNC7467 可降低肌醇焦磷酸盐的水平,而不会显着干扰其他肌醇磷酸盐的水平。UNC7467 可用于肥胖研究。
T1265 Amrinone

Inamrinone,Inocor,氨力农,Wincoram

TNF; PDE Apoptosis; Metabolism
Amrinone (Inocor) 是一种正性肌力血管扩张剂,是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂,也是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,能够防止环磷酸腺苷分解,从而增加环磷酸腺苷水平。
T23498 UNC3230

UNC 3230

Others Others
UNC3230 是一种 ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 选择性抑制剂,其IC50约为 41 nM。它还可抑制PIP4K2C,但对其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶无抑制作用。它具有缓解疼痛和抗癌特性。
T8462 Enoximone

依诺昔酮,烯氟酮

PDE Metabolism
Enoximone 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III 抑制剂,也是正性肌力血管舒张剂。它通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。它还表现出 PDE4抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50为 21.1 μM。它用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
T10492 BD-AcAc 2

Ketone Ester

Reactive Oxygen Species Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
BD-AcAc 2 (Ketone Ester) 是一种酮单酯,是口服营养酮的来源。小鼠口服 BD-AcAc 2 后可提高血浆 乙酰乙酸和β-羟基丁酸水平、血液钠离子、血糖水平和血肌酐水平。BD-AcAc 2 可以一定程度预防脓毒症小鼠的肌无力。BD-AcAc 2 显示出提高动物机体耐力和运动能力的潜力。BD-AcAc 2 还可用于研究糖尿病或帕金森病。
T22954 LY 456236 hydrochloride

MPMQ hydrochloride

EGFR; GluR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
LY 456236 hydrochloride (MPMQ hydrochloride) 是一种 mGlu1 受体拮抗剂,ic50值为143 nM。LY456236具有选择性、非竞争性和具有口服活性,对磷酸肌醇水解具有抑制作用, IC50值 为 0.145 μM。LY 456236 hydrochloride 对EGFR 具有抑制作用,其IC50 为 0.91 μM。
T67961 Safironil

Others Others
safironil 是一种新型抗纤维化化合物,是胶原蛋白合成的竞争性抑制剂。safironil 在体外实验中对由胶原蛋白I mRNA 或平滑肌α-actin 水平监测的成纤维细胞的激活,以及由I 型和III 型胶原蛋白和层粘连蛋白生产判断的纤维生成有抑制作用。safironil 在不改变总羟脯氨酸的情况下对肝脏肉芽肿的大小没有影响,但通过增加III 型和减少I 型胶原的沉积改变了纤维化的模式。
T76144 Creatinase

Creatinase(Creatine amidohydrolase) 是一种水解酶,可以催化肌酸水解为肌氨酸和尿素,在酶促测定肌酸酐浓度中发挥重要作用。
T28222 5-Hydroxy-1-methylhydantoin

HD-003,HD003,5-羟基-1-甲基咪唑啉-2,4-二酮,NZ419,NZ-419,HD 003,NZ 419

Bradykinin Receptor GPCR/G Protein
5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物,是一种羟基自由基清除剂,此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物,可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应,并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明,它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。
T76117 4-Phytase

4-Phytase 是一种肌醇六磷酸磷酸水解酶。
T60276 Cyclocreatine phosphate

Cyclocreatine phosphate 是一种抗肿瘤剂。Cyclocreatine phosphate 是环肌酸 (CCr) 的活性形式,环肌酸是肌酸激酶的底物类似物。环肌酸及其水溶性衍生物 Cyclocreatine phosphate (CCrP) 是有效的心脏保护药物。Cyclocreatine phosphate 可用于癌症研究。
T60355 LY367385 hydrochloride

LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的IC50值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
T79732 CD38 inhibitor 3

CD38 Immunology/Inflammation
CD38 inhibitor3(化合物1)是一种高效的CD38抑制剂,具有IC50为11 nM。它能够促进线粒体生物发生,同时降低乳酸水平并增加NAD+含量以及Nrf2的表达。在线粒体肌瘤病模型中,CD38 inhibitor3能显著改善Pus1-/-小鼠的肌肉收缩功能和发育,并提升其运动耐力。
T76621 Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl

Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 是一种化合物,可以作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶(RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶(RMCP II)和胰凝乳蛋白酶(Chymotrypsin)的底物。此外,Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能够被甘氨酸(R208G)水解。
T78159 ATIC-IN-1 acetate

Others Others
ATIC-IN-1 (compound 14) acetate 是针对氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 (ATIC) 的抑制剂,其Ki值为685 nM。该化合物阻碍ATIC二聚体的形成,此过程对于其转化酶活性中氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 的催化至关重要。ATIC-IN-1 acetate 显示出降低细胞数量及细胞分裂率的抗肿瘤效果。
TMIH-0552 Tauroursodeoxycholic Acid-d4 Sodium Salt

Tauroursodeoxycholic Acid-d4 Sodium Salt 是 Tauroursodeoxycholic Acid Sodium Salt 的氘代化合物。Tauroursodeoxycholic Acid Sodium Salt 的 CAS 号为 14605-22-2。Tauroursodeoxycholate,又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病,如原发性胆汁性肝硬化(PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。
T76130 Acetylcholinesterase

Acetylcholinesterase(ACHE; EC 3.1.1.7), 即乙酰胆碱酯酶,是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉接头和胆碱能类型的化学突触中,常用于生化研究。Acetylcholinesterase 可以催化乙酰胆碱和其他一些充当神经递质的胆碱酯分解或水解为乙酸和胆碱。Acetylcholinesterase 主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传导,以防止 ACh 扩散和附近受体的激活。
T38218 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-PC

1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-PC 是一种在生物膜中的磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位置分别含有硬脂酸和二十二碳六烯酸。它已被用于研究脂膜的组织和动力学。在超氧化物歧化酶 1 突变体转基因小鼠肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)模型中1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-PC 的水平在疾病晚期会在 L5 前角下降。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-PC 可用于研究生物膜。
T83840 Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) sodium

UTP-γ-S

Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) (UTP-γ-S) 是UTP的一种抗水解衍生物,是嘌呤P2Y2受体的激动剂。在表达人类P2Y2受体的1321N1星形胶质瘤细胞中,其可诱导肌醇磷酸盐的形成(EC50 = 240 nM),并且在来自囊性纤维化患者的原代鼻上皮细胞中以浓度依赖的方式诱导氯离子分泌。UTP-γ-S在分离的人类冠状动脉中诱导血管收缩(EC50 = 25.1 µM)。
T83827 Adenosine-5'-O-(3-thiotriphosphate) sodium

ATPγS,Adenosine 5'-(γ-thio)-triphosphate

Adenosine-5'-O-(3-thiotriphosphate)(ATPγS)是一种purinergic P2Y11受体的激动剂。在表达人类或犬类P2Y11受体的CHO-K1细胞中,能够诱导肌醇磷酸累积(EC50s分别为1.2和19.3 µM)。ATPγS(10 µM)能抑制Junin病毒导致的编码骨形态生成蛋白6(BMP6)的mRNA水平增加,并减少Junin病毒感染的初代大鼠成骨细胞中的粒子形成单位(PFUs)。使用25 µM浓度时,可以诱导MIN6胰岛β细胞分泌胰岛素。
T83910 S1PL-IN-31

Sphingosine-1-Phosphate Lyase Inhibitor 31,S1PL Inhibitor 31,S1P Lyase Inhibitor 31

S1PL-IN-31是一种鞘氨醇-1-磷酸(S1P)裂解酶的抑制剂(IC50 = 210 nM),同时也是Smoothened(Smo)受体的对抗剂(IC50 = 440 nM)。在体内,S1PL-IN-31 (每天2 mg/kg)能够防止实验性自身免疫性脑炎(EAE)模型大鼠中,由髓鞘少突胶质细胞糖蛋白(MOG)肽段MOG29-152诱发的颈部及胸部淋巴细胞渗透和神经肌肉虚弱。该化合物降低了大鼠的淋巴细胞总数及CD4+ T细胞、CD8+ T细胞和B细胞的水平。S1PL-IN-31 (每天3及10 mg/kg剂量)在雄性和雌性大鼠心脏和淋巴结中增加了S1P水平,并且在雌性大鼠中降低了心率。

化合物

Creatine-d3 hydrate
Cat.No: T9087
Synonym: CREATINE-(METHYL-D3) MONOHYDRATE,肌氨酸酐-甲基-D3 一水合物
Target: Endogenous Metabolite
MK 212 hydrochloride
Cat.No: T22987
Synonym:
Target: 5-HT Receptor
UNC7467
Cat.No: T60164
Synonym:
Target: Others
Amrinone
Cat.No: T1265
Synonym: Inamrinone,Inocor,氨力农,Wincoram
Target: TNF, PDE
UNC3230
Cat.No: T23498
Synonym: UNC 3230
Target: Others
Enoximone
Cat.No: T8462
Synonym: 依诺昔酮,烯氟酮
Target: PDE
BD-AcAc 2
Cat.No: T10492
Synonym: Ketone Ester
Target: Reactive Oxygen Species
LY 456236 hydrochloride
Cat.No: T22954
Synonym: MPMQ hydrochloride
Target: EGFR, GluR
Safironil
Cat.No: T67961
Synonym:
Target: Others
Creatinase
Cat.No: T76144
Synonym:
Target:
5-Hydroxy-1-methylhydantoin
Cat.No: T28222
Synonym: HD-003,HD003,5-羟基-1-甲基咪唑啉-2,4-二酮,NZ419,NZ-419,HD 003,NZ 419
Target: Bradykinin Receptor
4-Phytase
Cat.No: T76117
Synonym:
Target:
Cyclocreatine phosphate
Cat.No: T60276
Synonym:
Target:
LY367385 hydrochloride
Cat.No: T60355
Synonym:
Target:
CD38 inhibitor 3
Cat.No: T79732
Synonym:
Target: CD38
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl
Cat.No: T76621
Synonym:
Target:
ATIC-IN-1 acetate
Cat.No: T78159
Synonym:
Target: Others
Tauroursodeoxycholic Acid-d4 Sodium Salt
Cat.No: TMIH-0552
Synonym:
Target:
Acetylcholinesterase
Cat.No: T76130
Synonym:
Target:
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-PC
Cat.No: T38218
Synonym:
Target:
Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) sodium
Cat.No: T83840
Synonym: UTP-γ-S
Target:
Adenosine-5'-O-(3-thiotriphosphate) sodium
Cat.No: T83827
Synonym: ATPγS,Adenosine 5'-(γ-thio)-triphosphate
Target:
S1PL-IN-31
Cat.No: T83910
Synonym: Sphingosine-1-Phosphate Lyase Inhibitor 31,S1PL Inhibitor 31,S1P Lyase Inhibitor 31
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T22300 Creatine monohydrate

Methylguanidoacetic acid monohydrate,一水肌酸

Others; Endogenous Metabolite Metabolism; Others
Creatine monohydrate (Methylguanidoacetic acid monohydrate) 是磷酸原能量系统的关键参与者,尤其是在肌肉和大脑中。 Creatine monohydrate 是高强度、短期活动中 ATP 的主要来源。
T2939 Forskolin

毛喉素,Coleonol,Colforsin

FXR; Adenylyl cyclase; AChR; Autophagy Autophagy; Metabolism; Neuroscience
Forskolin (Coleonol) 属于天然产物,是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平,可以激活 PXR 和 FXR,也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
T0879 Niacin

Vitamin B3,烟酸(维生素B3),Nicotinic acid

Endogenous Metabolite; Autophagy Autophagy; Metabolism
Niacin (Nicotinic acid),也称为烟酸和维生素 B3,是一种水溶性必需的 B 族维生素,用于治疗维生素缺乏症以及高脂血症,血脂异常,高甘油三酯血症,并降低心肌梗塞的风险
T2532 Tauroursodeoxycholate

Taurolite,牛磺熊去氧胆酸,Tauroursodeoxycholic Acid,UR 906,Ursodeoxycholyltaurine,TUDCA

Apoptosis; ERK; P450; Caspase; Endogenous Metabolite Apoptosis; MAPK; Metabolism; Proteases/Proteasome
Tauroursodeoxycholate (UR 906),又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病,如原发性胆汁性肝硬化(PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。

天然产物

Creatine monohydrate
Cat.No: T22300
Synonym: Methylguanidoacetic acid monohydrate,一水肌酸
Target: Others, Endogenous Metabolite
Forskolin
Cat.No: T2939
Synonym: 毛喉素,Coleonol,Colforsin
Target: FXR, Adenylyl cyclase, AChR, Autophagy
Niacin
Cat.No: T0879
Synonym: Vitamin B3,烟酸(维生素B3),Nicotinic acid
Target: Endogenous Metabolite, Autophagy
Tauroursodeoxycholate
Cat.No: T2532
Synonym: Taurolite,牛磺熊去氧胆酸,Tauroursodeoxycholic Acid,UR 906,Ursodeoxycholyltaurine,TUDCA
Target: Apoptosis, ERK, P450, Caspase, Endogenous Metabolite
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