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LY 456236 hydrochloride

LY 456236 hydrochloride

产品编号 T22954   CAS 338736-46-2
别名: MPMQ hydrochloride

LY 456236 hydrochloride (MPMQ hydrochloride) 是一种 mGlu1 受体拮抗剂,ic50值为143 nM。LY456236具有选择性、非竞争性和具有口服活性,对磷酸肌醇水解具有抑制作用, IC50值 为 0.145 μM。LY 456236 hydrochloride 对EGFR 具有抑制作用,其IC50 为 0.91 μM。

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LY 456236 hydrochloride Chemical Structure
LY 456236 hydrochloride, CAS 338736-46-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 945 现货
5 mg ¥ 2,370 现货
10 mg ¥ 3,790 现货
25 mg ¥ 5,930 现货
50 mg ¥ 8,160 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
500 mg ¥ 21,800 现货
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产品目录号及名称: LY 456236 hydrochloride (T22954)
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参考文献
产品描述 LY 456236 hydrochloride (MPMQ hydrochloride) is an mGlu1 receptor antagonist with an ic50 value of 143 nM. LY456236 has selective, non-competitive and oral activity, and can inhibit the hydrolysis of inositol phosphate with IC50 of 0.145 μM. LY 456236 hydrochloride inhibited EGFR with IC50 of 0.91 μM.
靶点活性 mGlu1:0.145 μM, EGFR:0.91 μM
体外活性 LY456236 (2 μM; 30 min) reduces the proliferation of OCCM-30 cells stimulated by DHPG .[1]
体内活性 LY456236 exhibits anticonvulsant effects in mice (3-100 mg/kg; i.p.; once) and rats (10-60 mg/kg; oral; once).[2]
别名 MPMQ hydrochloride
分子量 317.77
分子式 C16H16ClN3O2
CAS No. 338736-46-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 225.0 mg/mL (708.1 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1469 mL 15.7347 mL 31.4693 mL 78.6733 mL
5 mM 0.6294 mL 3.1469 mL 6.2939 mL 15.7347 mL
10 mM 0.3147 mL 1.5735 mL 3.1469 mL 7.8673 mL
20 mM 0.1573 mL 0.7867 mL 1.5735 mL 3.9337 mL
50 mM 0.0629 mL 0.3147 mL 0.6294 mL 1.5735 mL
100 mM 0.0315 mL 0.1573 mL 0.3147 mL 0.7867 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kanaya S, et al. Metabotropic glutamate receptor 1 promotes cementoblast proliferation via MAP kinase signaling pathways. Connect Tissue Res. 2016;57(5):417-426. 2. Shannon HE,et al. Anticonvulsant effects of LY456236, a selective mGlu1 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005;49 Suppl 1:188-195. 3. Ravikumar B,et al. Chemogenomic Analysis of the Druggable Kinome and Its Application to Repositioning and Lead Identification Studies. Cell Chem Biol. 2019;26(11):1608-1622.e6.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

LY 456236 hydrochloride 338736-46-2 Angiogenesis JAK/STAT signaling Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR GluR MPMQ hydrochloride LY 456236 Hydrochloride LY-456236 Hydrochloride MPMQ Hydrochloride LY456236 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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