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VTP50469

产品编号 T13336 CAS 2169916-18-9

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的Menin-MLL 相互作用抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

VTP50469, CAS 2169916-18-9

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,917	现货
5 mg	￥ 2,867	现货
10 mg	￥ 4,490	现货
25 mg	￥ 7,150	现货
50 mg	￥ 9,640	现货
100 mg	￥ 12,900	现货
200 mg	￥ 17,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,910	现货

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其他形式的 VTP50469:

VTP50469 mesylate
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VTP50469 fumarate
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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	VTP50469 is a highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction( Ki: 104 pM) and has potently anti-leukemia activity.
靶点活性	Menin-MLL:ki:104 pM
体外活性	VTP50469在MLL-r细胞系中浓度依赖性地明显快速抑制细胞增殖，涉及(MOLM13 IC50为13 nM)、THP1 (IC50为37 nM)、NOMO1 (IC50为30 nM)、ML2 (IC50为16 nM)、EOL1 (IC50为20 nM)以及小鼠的MLL-AF9细胞 (IC50为15 nM))和ALL细胞系（KOPN8 (IC50为15 nM)、HB11;19 (IC50为36 nM)、MV4;11 (IC50为17 nM)、SEMK2 (IC50为27 nM)、以及RS4;11 (IC50为25 nM)）。在早期时间点，MLL-r B细胞ALL (B-ALL)系列但非MLL-r AML系列细胞出现VTP50469剂量依赖性的凋亡反应。MLL-r AML系列在接触VTP50469 4至6天后经历剂量依赖性的分化。VTP50469置换复合物中的Menin并抑制MLL在特定基因上的染色质占位。MLL结合的丧失导致基因表达的变化、细胞分化和凋亡[1]。
体内活性	在NSG小鼠中，VTP50469（15-60 mg/kg；口服；每天两次；连续28天）在所有剂量水平上均显示出高效性。接受30和60 mg/kg剂量的VTP50469小鼠显示出延长的生存优势[1]。

分子量	630.82
分子式	C32H47FN6O4S
CAS No.	2169916-18-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (198.15 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5852 mL	7.9262 mL	15.8524 mL	39.631 mL
	5 mM	0.317 mL	1.5852 mL	3.1705 mL	7.9262 mL
	10 mM	0.1585 mL	0.7926 mL	1.5852 mL	3.9631 mL
	20 mM	0.0793 mL	0.3963 mL	0.7926 mL	1.9815 mL
	50 mM	0.0317 mL	0.1585 mL	0.317 mL	0.7926 mL
	100 mM	0.0159 mL	0.0793 mL	0.1585 mL	0.3963 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Krivtsov AV, et al. A Menin-MLL Inhibitor Induces Specific Chromatin Changes and Eradicates Disease in Models of MLL-Rearranged Leukemia. Cancer Cell. 2019 Dec 9;36(6):660-673.e11. 2. Andrei V. Krivtsov, et al. Abstract 4958: VTP50469 is a novel, orally available menin-MLL1 inhibitor effective against MLL-rearranged and NPM1-mutant leukemia. Cancer Resceach. July 2018.Volume 78, Issue 13 Supplement.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VTP50469 2169916-18-9 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Methyltransferase Menin-MLL leukemia survival antiproliferative Inhibitor protein-protein VTP-50469 inhibit VTP 50469 differentiation inhibitor

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