46
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8732 |
CTPI-2
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Others; Mitochondrial Metabolism | Metabolism; Others |
CTPI-2 是一种特异性线粒体柠檬酸盐载体SLC25A1抑制剂,KD=3.5 μM,具有抗肿瘤作用。它能够抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。它阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。 | |||
T2088 |
APD668
APD 668 |
GPR; P450; Potassium Channel | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
APD668 是选择性的,口服有效的GPR119激动剂,对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。 | |||
T27061 |
CP-24879 hydrochloride
CP-24879 HCl |
Others | Others |
CP-24879 hydrochloride (CP-24879 HCl) 是选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂。它能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。它在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。 | |||
T77099 |
Nimacimab
JNJ 2463,RYI-018 |
Others | Others |
Nimacimab是一种重组人源化单克隆抗体可改善糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎。 | |||
T14301 |
Apararenone
MT-3995 |
Glucocorticoid Receptor | Endocrinology/Hormones |
Apararenone (MT-3995) 是一种新型的、非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。 | |||
T9186 |
Ervogastat
PF-06865571 |
Transferase | Metabolism |
Ervogastat (PF-06865571) 是一种有效且耐受性良好的二酰基甘油酰基转移酶 2 抑制剂。 Ervogastat 可降低非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 中的脂肪变性和肝脏甘油三酯水平。 | |||
T67974 |
Berberine ursodeoxycholate
HTD1801,BUDCA |
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Berberine ursodeoxycholate (HTD1801) 是一种口服有效的降血脂剂 ,是 Berberine 和 Ursodeoxycholic acid 的一种离子盐。Berberine ursodeoxycholate 具有广泛的代谢活性,可显著降低肝脏脂肪含量。Berberine ursodeoxycholate 可用于研究高脂血症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和糖尿病。 | |||
T64334 |
Glycolithocholic acid, sodium salt
|
Others | Others |
Glycolithocholic acid, sodium salt 是 Glycolithocholic acid 的钠盐。Glycolithocholic acid 是一种甘氨酸结合的次级胆汁酸。Glycolithocholic acid 可用于诊断溃疡性结肠炎 (UC),非酒精性脂肪性肝炎 (NASH0) 和原发性硬化性胆管炎 (PSC)。 | |||
T76700 |
Simtuzumab
GS 6624,AB 0024 |
Monoamine Oxidase | Neuroscience |
Simtuzumab 是一种针对赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 的单克隆抗体。Simtuzumab 可用于治疗原发性硬化性胆管炎 (PSC),对非酒精性脂肪性肝炎引起的桥接性纤维化或代偿性肝硬化患者无效 。 | |||
T77059 |
Leronlimab
PRO 140 |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 具有抗 HIV 病毒活性和抗肿瘤活性, 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型中癌细胞转移。Leronlimab 可用于研究 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和乳腺癌。 | |||
T17236 |
Volixibat
SHP626,LUM002 |
Others | Others |
Volixibat is a highly selective and competitive apical sodium-dependent bile acid transporter inhibitor. Volixibat has the potential for treatment for non-alcoholic steatohepatitis. | |||
T11661 |
INT-767
|
FXR; GPCR19 | GPCR/G Protein; Metabolism |
INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂,可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能,可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。 | |||
T74421 |
Pemvidutide
|
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Pemvidutide 是一种GLP-1R/GCGR 双重激动剂,可导致体重、肝脏脂肪和血清脂质的显著降低。Pemvidutide 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肥胖症的研究。 | |||
T78297 |
Aldafermin
NGM282 |
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Aldafermin (NGM282),一种成纤维细胞生长因子19的类似物,主要用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。 | |||
T78910 |
ZLY28
|
FXR | Metabolism |
ZLY28,一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂,并具备口服活性。作为新型抗NASH药物,ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。 | |||
T76278 | Efinopegdutide | ||
Efinopegdutide (JNJ-64565111) 是一种高效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) /胰高血糖素受体 (GluR) 双重激动剂,具有同时激活GLP-1和胰高血糖素受体的能力,主要用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究领域。 | |||
T77175 | Efruxifermin | ||
Efruxifermin为Fc-FGF21融合蛋白,由人IgG1Fc结构域与修饰的人FGF21连接。相较于天然人FGF21,Efruxifermin展示了增强的受体亲和力及延长的半衰期,适用于非酒精性脂肪性肝炎研究。 | |||
T73155 |
BMS-986339
|
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BMS-986339 是一种具有口服活性的FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),和抗纤维化研究。 | |||
T81802 |
MGAT2-IN-4
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MGAT2-IN-4(compound 33)是一种针对单酰基甘油转移酶2(MGAT2)的抑制剂,显示出良好的肝脏代谢稳定性,适用于肥胖症、糖尿病以及非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。 | |||
T79733 | NLRP3-IN-20 | NOD-like Receptor (NLR) | Immunology/Inflammation |
NLRP3-IN-20(compound 11)是一款口服活性的NLRP3炎症小体抑制剂,其抑制IL-1β分泌的IC50值为25 nM。该化合物展现出卓越的药代动力学性质,并在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克以及结肠炎模型中证明了其显著疗效。 | |||
T62594 |
THR-β agonist 2
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THR-β agonist 2 是一种 THR-β 的有效激动剂。THR-β agonist 2 具有潜力进行代谢疾病的研究(如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症,如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病)。 | |||
T78658 |
Pemvidutide TFA
|
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Pemvidutide (TFA) 是一款针对GLP-1R/GCGR的双重激动剂,有助于显著降低体重、肝脏脂肪以及血清脂质水平。该化合物主要适用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肥胖症的研究领域。 | |||
T79698 |
S217879
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S217879是一种选择性高效的NRF2激活剂,能够破坏KEAP1-NRF2之间的相互作用,从而强有力地激活NRF2通路。它可应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究领域。 | |||
T73762 |
11,12-DiHETrE
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11,12-DiHETrE,一种细胞色素P450 (P450) 类二十烷素内源性代谢产物,用于早产研究,并可作为区分NAFL(非酒精性脂肪肝)与NASH(非酒精性脂肪性肝炎)的生物标志物。 | |||
T35636 |
SHS4121705
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SHS4121705 is an orally bioavailable mitochondrial uncoupler.1It increases oxygen consumption rate in L6 rat myoblast cells with an EC50value of 4.3 μM. SHS4121705 (25 mg/kg per day in the diet) reduces hepatic steatosis, liver triglyceride levels, and plasma alanine aminotransferase (ALT) levels in Stelic animal model (STAM) mice, a model of non-alcoholic steatohepatitis (NASH). 1.Salamoun, J.M., Garcia, C.J., Hargett, S.R., et al.6-Amino[1,2,5]oxadiazolo[3,4-b]pyrazin-5-ol derivatives as effic... | |||
T63777 |
QH536
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QH536 是 HMGCR 的有效降解剂 (EC50: 0.22 μM)。QH536 表现出抗炎效果,并没有诱导胆固醇在细胞内积聚的副作用。QH536 能够用于研究心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎。 | |||
T63876 |
TRβ agonist 1
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TRβ agonist 1 为一种选择性且对突变敏感的甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂,其EC50值为21 nM。该化合物适用于血脂异常、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 与甲状腺激素抵抗 (RTH) 研究。 | |||
T74996 |
FXR agonist 3
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FXR agonist3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。 | |||
T10964L |
DB1976 dihydrochloride
DB1976 hydrochloride,DB1976 2HCl |
Apoptosis; NF-κB | Apoptosis; NF-κB |
DB1976 dihydrochloride (DB1976 2HCl) ,一种转录因子 PU.1 抑制剂,具有潜在抗炎活性,可在体内实验中减缓小鼠的炎症和纤维化,改善了葡萄糖稳态和血脂异常。DB1976 dihydrochloride 促进细胞凋亡,可用于研究代谢功能障碍和非酒精性脂肪性肝炎。 | |||
T75150 | GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 | ||
GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 (化合物 4) 是一种 GIP/GLP-1双受体激动剂。GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 可用于代谢紊乱和脂肪肝病,包括非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。 | |||
T74785 | THR-β agonist 6 | ||
THR-β agonist 6 是一种口服活性的选择性甲状腺激素受体 β(THR-β)激动剂,其对THR-β和THR-α的EC50值分别为0.03 μM和0.22 μM,展示出93:1显著的肝血清比,在小鼠中证明其优异性。此化合物在非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究中显示出潜在应用价值。 | |||
T79696 |
JT001 sodium
NLRP3-IN-19 sodium |
NOD-like Receptor (NLR) | Immunology/Inflammation |
JT001(NLRP3-IN-19)sodium是一种高效、特异的口服NLRP3抑制剂,能够阻断NLRP3炎症小体的聚集,从而抑止细胞因子释放并防止细胞焦亡。此化合物主要应用于非酒精性脂肪肝炎和肝纤维化的研究领域。 | |||
T73748 |
2-Methylbutyrylcarnitine
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2-Methylbutyrylcarnitine是一种存在于人体和动物血液及尿液中的脂肪酸代谢产物,通过丙酮酸羧化途径生成。在脂肪性肝炎(NASH)患者中,2-Methylbutyrylcarnitine的血浆水平较高,因此可用作代谢性疾病诊断的一个指标。 | |||
T62968 | PPARα/δ agonist 1 | ||
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双重激动剂,对 PPARα和 PPARδ 的 EC50 值分别为 7.0 nM 和 8.4 nM。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 表现出很高的选择性 (EC50: 1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有潜力进行非酒精性脂肪性肝炎的研究。 | |||
T79695 |
NLRP3-IN-19
NLRP3-IN-19 |
NOD-like Receptor (NLR) | Immunology/Inflammation |
NLRP3-IN-19(JT001)是一种高效、特异性且具有口服活性的NLRP3抑制剂,能够阻断NLRP3炎症小体的组装,抑制细胞因子释放,并预防细胞焦亡。该化合物适用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化研究。 | |||
T35799 |
MBX-8025 (sodium salt)
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MBX-8025 is an agonist of peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1 It is greater than 750- and 2,500-fold selective for PPARδ over PPARα and PPARγ. MBX-8025 (10 mg/kg per day for eight weeks) reduces increases in fasting blood glucose and serum insulin levels, and decreases insulin resistance in Alms1 mutant (foz/foz) mice fed an atherogenic diet as a model of diet-induced obesity, type 2 diabetes, and non-alcoholic steatohepatitis (NASH).2 It also decreases serum alanine transamin... | |||
T64144 |
FXR antagonist 1
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FXR antagonist 1 是一种选择性的、口服具有活力的肠道 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 2.1 μM。FXR antagonist 1 能够拮抗肠道 FXR,并反馈激活肝脏 FXR,进而选择性地抑制肠道 FXR 信号。FXR antagonist 1 可改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化,能够用于研究 NASH。 | |||
T73414 | EDP-305 | ||
EDP-305是一种具有选择性的口服farnesoid X受体(FXR)激动剂,其EC50值分别为34 nM(CHO细胞嵌合性FXR)和8 nM(HEK细胞全长FXR)。该化合物展现了强大且持久的抗纤维化效果,并适用于原发性胆道胆管炎(PBC)与非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。 | |||
T63697 | THR-β agonist 3 | ||
THR-β agonist 3 是 THR-β 的有效激动剂。THR-β agonist 3 对代谢疾病表现出研究潜力,例如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病。 | |||
T63515 |
THR-β agonist 4
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THR-β agonist 4 是 THR-β 的有效激动剂。THR-β agonist 4 对代谢疾病表现出研究潜力,如高脂血症、肥胖、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病 。 | |||
T82848 | BMS-986172 | Acyltransferase | Metabolism |
BMS-986172是一种高选择性的口服MGAT2抑制剂,针对hMGAT2和mMGAT2显示出的IC50分别为4.6 nM和20 nM。该化合物在体外具有较长的半衰期(T1/2>120分钟),能够减少食物摄入和体重。BMS-986172在治疗肥胖和NASH等代谢性疾病方面显示出研究潜力。 | |||
T76263 |
Beinaglutide
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Beinaglutide 是一种重组人 GLP-1(rhGLP-1) 多肽,与人 GLP-1(7-36) 具有几乎 100% 的同源性。Beinaglutide 在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空和促进体重减轻方面表现出依赖于剂量的作用。Beinaglutide 具有研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。 | |||
T79783 |
NSC 48160
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Apoptosis | Apoptosis |
NSC 48160对胰腺癌细胞具有抑制作用,IC50分别针对CPFAC-1为84.3μM,对BxPC-3为94.5μM。此外,NSC 48160能够诱导胰腺癌细胞(apoptosis)。该化合物亦能改善代谢综合征症状,包括NASH、肥胖及脂质代谢紊乱。 | |||
T79454 | Anti-NASH agent 1 | PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Anti-NASH agent 1 (compound 3d),Elafibranor衍生物,高效PPAR-α/δ激动剂,针对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。以3-10 mg/kg剂量,连续4周处理,能显著改善蛋氨酸胆碱缺乏(MCD)诱导的NASH小鼠高脂血症、肝脏脂肪变性及炎症状况,展现出低肝毒性和良好肝脏保护效能。 | |||
T69686 |
BMS-986318
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BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸FXR 激动剂,在FXRGal4 和 SRC-1 募集试验中的EC50分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性,并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。 | |||
T35816 |
ZLY032
|
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ZLY032 is a dual agonist of free fatty acid receptor 1 (FFAR1/GPR40; EC50= 68 nM in a FLIPR assay) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ; EC50= 102 nM in a reporter assay).1It is selective for FFAR1 and PPARδ over PPARα and PPARγ (EC50s = >10 μM for both). ZLY032 (40 mg/kg, twice per day) reduces blood glucose levels in an oral glucose tolerance test and decreases plasma total cholesterol and triglyceride levels in theob/obmouse model of metabolic disease.2It reduces hepatic st... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T31964 |
Glycolithocholic acid
Lithocholic acid glycine conjugate,甘氨石胆酸,Lithocholylglycine |
Others | Others |
Glycolithocholic acid (Lithocholic acid glycine conjugate) 属于内源性代谢产物,是甘氨酸结合的次级胆汁酸。它可用于诊断非酒精性脂肪性肝炎,溃疡性结肠炎和原发性硬化性胆管炎。 | |||
T37526 |
2-Oleoylglycerol
2-Oleoyl Glycerol,2-OG,2-Monoolein |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
2-Oleoylglycerol 是一种存在于棕榈仁、葵花籽和米糠中的脂质。2-Oleoylglycerol 可当作一种 GPR119 激动剂,具有神经保护作用,可诱导胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 可用于非酒精性脂肪性肝炎造模。 | |||
T75538 | Alismanol M | ||
Alismanol M,一种法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂,具有 50.25 μM 的 EC50 值。作为一种源自东方红根茎的原丹类三萜化合物,Alismanol M 主要应用于胆汁淤积与非酒精性脂肪性肝炎的研究。 |