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DB1976 dihydrochloride

DB1976 dihydrochloride

产品编号 T10964L   CAS 2369663-93-2
别名: DB1976 hydrochloride, DB1976 2HCl

DB1976 dihydrochloride (DB1976 2HCl) ,一种转录因子 PU.1 抑制剂,具有潜在抗炎活性,可在体内实验中减缓小鼠的炎症和纤维化,改善了葡萄糖稳态和血脂异常。DB1976 dihydrochloride 促进细胞凋亡,可用于研究代谢功能障碍和非酒精性脂肪性肝炎。

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DB1976 dihydrochloride Chemical Structure
DB1976 dihydrochloride, CAS 2369663-93-2
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 3,730 6-8周
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,280 6-8周

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产品目录号及名称: DB1976 dihydrochloride (T10964L)
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参考文献
产品描述 DB1976 dihydrochloride (DB1976 2HCl) , a transcription factor PU.1 inhibitor with potential anti-inflammatory activity, slowed down inflammation and fibrosis and improved glucose homeostasis and dyslipidemia in mice in in vivo experiments.DB1976 dihydrochloride promotes apoptosis and may be used in studies of metabolic dysfunction and non-alcoholic steatohepatitis.
靶点活性 PU.1:10 nM, PU.1 URE–/–AML cells:105 μM, PU.1-negative HEK293 cells:2.4 μM, Hematopoietic cells:334 μM
体外活性 DB1976 dihydrochloride ,一种对PU.1[3]认同的DNA结合位点中常见的AT富集序列具有强亲和力及选择性的经典杂环二阳离子,可浓度依赖性地抑制PU.1依赖性的报告基因转激活,其IC50值在PU.1阴性的HEK293细胞中为2.4 μM[2]。DB1976 dihydrochloride 处理显著抑制PU.1 URE–/– AML细胞的生长(IC50为105 μM),而对正常造血细胞的影响较小(IC50为334 μM)[2]。此外,DB1976 dihydrochloride 处理在小鼠PU.1 URE–/– AML细胞中诱导了1.6倍的细胞凋亡增加,并在人类MOLM13细胞中观察到类似效果[3]。DB1976 dihydrochloride 还显著降低了原代人AML细胞的活细胞数量(平均减少81%)和集落形成能力(平均减少36%)与对照组相比。与DB1976 dihydrochloride 处理的细胞相比,凋亡细胞比例平均增加了1.5倍[2]。
别名 DB1976 hydrochloride, DB1976 2HCl
分子量 520.28
分子式 C20H18Cl2N8Se
CAS No. 2369663-93-2

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (38.44 mM), Sonication is recommended.

H2O: 10 mg/mL (19.22 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.922 mL 9.6102 mL 19.2204 mL 48.051 mL
5 mM 0.3844 mL 1.922 mL 3.8441 mL 9.6102 mL
10 mM 0.1922 mL 0.961 mL 1.922 mL 4.8051 mL
DMSO 20 mM 0.0961 mL 0.4805 mL 0.961 mL 2.4026 mL

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1. Munde M, et al. Structure-dependent inhibition of the ETS-family transcription factor PU.1 by novel heterocyclic diamidines. Nucleic Acids Res. 2014 Jan;42(2):1379-90. 2. Antony-Debré I, et al. Pharmacological inhibition of the transcription factor PU.1 in leukemia. J Clin Invest. 2017 Dec 1;127(12):4297-4313. 3. Stephens DC, et al. Pharmacologic efficacy of PU.1 inhibition by heterocyclic dications: a mechanistic analysis. Nucleic Acids Res. 2016 May 19;44(9):4005-13.
Ro 41-5253 Alginic acid Azoramide (+)-δ-Cadinene Rigosertib Tamibarotene (E/Z)-BCI Sarsasapogenin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

DB1976 dihydrochloride 2369663-93-2 Apoptosis NF-Κb NF-κB DB1976 hydrochloride DB1976 2HCl Inhibitor inhibitor inhibit

 

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