133
8
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T15079 |
DBPR108
|
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂,IC50=为15nM,对DPP8和DPP9基本无抑制。 | |||
T1502 |
Vildagliptin
维达列汀,NVP-LAF 237,维格列汀,LAF237 |
Apoptosis; Ferroptosis; Proteasome; DPP-4 | Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。 | |||
T7369 |
Gemigliptin
吉格列汀酒石酸盐,LC15-0444 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Gemigliptin (LC15-0444) 是一种选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 的 IC50=10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化活性,能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。 | |||
T7369L |
Gemigliptin Tartrate(911637-19-9 free base)
吉格列汀酒石酸盐,LC15-0444 tartrate |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对于人重组 DPP-4 的IC50=10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化活性,能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。 | |||
T0242 |
Sitagliptin
西他列汀,MK0431,西格列汀 |
Proteasome; DPP-4; Autophagy | Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药,可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。 | |||
T4042 |
Talabostat mesylate
Val-boroPro,PT100 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50= 4/11 nM;Ki= 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。 | |||
T6192 |
Alogliptin
SYR-322,阿格列汀,阿洛利停 |
Ferroptosis; Proteasome; DPP-4 | Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂,IC50值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上,可研究 2 型糖尿病。 | |||
T0191 |
Linagliptin
BI 1356,利格列汀,利拉利汀 |
Ferroptosis; Proteasome; DPP-4; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂,具有降血糖活性。 | |||
T11526 |
DPP-IV-IN-2
H-Lys(4-nitro-Z)-pyrrolidide |
DPP-4 | Proteases/Proteasome |
DPP-IV-IN-2 (H-Lys(4-nitro-Z)-pyrrolidide) 是二肽基肽酶 IV 和DP8/9的抑制剂, IC50分别为 0.1 和 0.95 μM。 | |||
T16684 |
Puromycin aminonucleoside
维生素E醋酸酯,NSC 3056 |
Apoptosis; Proteasome; Aminopeptidase; Antibacterial; Antibiotic | Apoptosis; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Puromycin aminonucleoside (NSC-3056) 是一种氨基核苷类抗生素,是嘌呤霉素类似物。它可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶。它通过以氧化应激依赖性方式调节 ZO-1 来增加足细胞通透性。它诱导细胞凋亡 。 | |||
T6237 |
Trelagliptin
SYR-472,曲格列汀 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性的DPP-4抑制剂,IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制,能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 | |||
TQ0038 |
Brensocatib
AZD7986,INS 1007 |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。 | |||
T25340 |
Diprotin A
Ile-Pro-Ile,抑二肽素A |
DPP-4 | Proteases/Proteasome |
Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。 | |||
T2583 |
Cilastatin
西司他丁,MK0791 |
Proteasome; Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I 抑制剂,IC50为 0.1 μM。它抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA 的IC50为 178 μM,可用作抗菌辅助剂。 | |||
T12710 |
Retagliptin Phosphate
SP 2086,瑞格列汀磷酸盐 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 | |||
T4467 |
UAMC00039 dihydrochloride
UAMC 00039 dihydrochloride |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
UAMC00039 dihydrochloride 是可逆、竞争性的 dipeptidyl peptidase II 高效抑制剂,IC50=为0.48 nM。 | |||
T6999 |
Teneligliptin hydrobromide
Teneligliptin hydrobromide anhydrous,MP-513 (hydrobromide) |
Others; Proteasome; DPP-4 | Others; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。 | |||
T2316 |
Omarigliptin
MK-3102,奥格列汀 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Omarigliptin (MK-3102) 是高效选择性 DPP4抑制剂,IC50=为1.6nM。 | |||
T8550 |
NDMC101
|
Others; NF-κB; Proteasome | NF-κB; Others; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
NDMC101 是有效的破骨细胞形成抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。它与 DPP4底物相似,通过抑制DPP4抑制早期 T 细胞激活。它能够用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。 | |||
T7133 |
Anagliptin
SK-0403,阿拉格列汀 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂,IC50=3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50分别为 68 和 60 nM。 | |||
T1674 |
Nateglinide
那格列奈,A4166,Senaglinide |
Potassium Channel; Proteasome; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Nateglinide (Senaglinide) 是 D-苯丙氨酸的一种衍生物,是口服有效的、短效促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+通道。Nateglinide 在 2 型糖尿病中具有研究价值。 | |||
T23358 |
Sitagliptin phosphate
磷酸西他列汀,Januvia,MK-0431 phosphate,Sitagliptin (phosphate) |
DPP-4; Autophagy | Autophagy; Proteases/Proteasome |
Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50值为 19 nM。 | |||
T6203 |
Saxagliptin
BMS-477118,沙克列汀,Onglyza,沙格列汀 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
T2401 |
Alogliptin Benzoate
苯甲酸阿格列汀,SYR 322,Alogliptin(SYR-322)benzoate |
Ferroptosis; Proteasome; DPP-4 | Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Alogliptin Benzoate (SYR 322) 是一种有效且特异性的 DPP-4 抑制剂 ,IC50值小于 10 nM,其选择性比 DPP-8/9 高 10,000 倍以上,可用于研究 2 型糖尿病。 | |||
T2296 |
Trelagliptin succinate
曲格列汀琥珀酸盐,琥珀酸曲格列汀,SYR-472 succinate,SYR472 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的,具有口服活性的DPP-4抑制剂,IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制,能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。 | |||
T0242L |
Sitagliptin phosphate monohydrate
MK-0431,MK-0431 phosphate monohydrate,西他列汀磷酸盐一水合物 |
Proteasome; DPP-4; Autophagy | Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。 | |||
T0178 |
Saxagliptin hydrate
沙格列汀单水化合物,Onglyza hydrate,BMS-477118 hydrate |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
T61278 |
Aminopeptidase-IN-1
|
Aminopeptidase | Metabolism |
Aminopeptidase-IN-1 是一种有效的胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂(Ki: 7.7 μM)。Aminopeptidase-IN-1 可用于认知和记忆障碍的研究。 | |||
T10678 |
Carboxypeptidase G2 (CPG2) Inhibitor
CPG2 Inhibitor,Carboxypeptidase G2 Inhibitor |
Carboxypeptidase | Proteases/Proteasome |
Carboxypeptidase G2 (CPG2) Inhibitor (CPG2 Inhibitor) 是新型的羧肽酶 G2(CPG2)抑制剂,显示出抗癌活性。 | |||
T9345 |
Aminopeptidase M
|
Others | Others |
Aminopeptidase M 抑制对多种疾病(例如高度血管化的癌症类型)具有重要意义。 | |||
T36943 | Aminopeptidase N Inhibitor | ||
Aminopeptidase N (AP-N) inhibitor is a reversible inhibitor of AP-N/CD13 (IC50 = 25 μM). It is selective for AP-N/CD13 over matrix metalloproteinase-9 (MMP-9), angiotensin converting enzyme (ACE), neutral endopeptidase (NEP), γ-glutamyl transpeptidase, and the serine proteases dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) and cathepsin G at a concentration of 1 mM. AP-N inhibitor is non-cytotoxic to U937 cells at a concentration of 100 μM. | |||
T63213 | Human enteropeptidase-IN-2 | ||
Human enteropeptidase-IN-2 是肠肽酶 (enteropeptidase) 的高效抑制剂,能够用于研究抗肥胖。 | |||
T37021 | Enteropeptidase Fluorogenic Substrate | ||
Enteropeptidase fluorogenic substrate is a substrate for enteropeptidase that contains a 7-amino-4-trifluoromethylcoumarin (AFC) moiety. Enteropeptidase is a serine protease expressed in the proximal small intestine of higher animals that converts inactive trypsinogen to active trypsin by endoproteolytic cleavage. Enteropeptidase recognizes the highly specific amino acid sequence DDDDK on the fluorogenic substrate and cleaves after the lysine residue, releasing the AFC moiety. Enteropeptidase ac... | |||
T12546 |
Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1
(Boc)-Prolyl-prolinal,BPP,Boc-Pro-prolinal |
Others | Others |
Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 is a potent inhibitor of prolyl endopeptidase (PEP; PE)(Ki : 15 nM) , has anti-amnesic effect. | |||
T82163 |
Human enteropeptidase-IN-3
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Human enteropeptidase-IN-3是一种肽类酶抑制剂,主要作用于肠肽酶,具有长效抑制功能。该化合物广泛应用于研究肠道消化相关疾病。 | |||
T37022 |
Enteropeptidase Fluorogenic Substrate (trifluoroacetate salt)
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Enteropeptidase fluorogenic substrate is a substrate for enteropeptidase that contains a 7-amino-4-trifluoromethylcoumarin (AFC) moiety. Enteropeptidase is a serine protease expressed in the proximal small intestine of higher animals that converts inactive trypsinogen to active trypsin by endoproteolytic cleavage.1,2Enteropeptidase recognizes the highly specific amino acid sequence DDDDK on the fluorogenic substrate and cleaves after the lysine residue, releasing the AFC moiety. Enteropeptidase ... | |||
T62306 |
Human enteropeptidase-IN-1
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Human enteropeptidase-IN-1 (compound 6b) 是一种口服具有活力的、高效的、全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中具有促进粪便蛋白质输出的增加的作用,并且有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN-1 能够用于研究抗肥胖。 | |||
T76102 | Carboxypeptidase B | ||
Carboxypeptidase B 是一种肽链外切酶,可专一性地降解肽链。Carboxypeptidase B 从 C 端逐个降解,释放出游离氨基酸。Carboxypeptidase B 只水解以碱性氨基酸(如精氨酸和赖氨酸)为 C 末端残基的肽键。 | |||
T76168 |
Carboxypeptidase C
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CarboxypeptidaseC为生化研究中常用的羧肽酶,专门用于切除多肽链羧基末端的赖氨酸、精氨酸和脯氨酸,同时也能处理包含中性、脂肪族、芳香族及酸性蛋白质氨基酸的肽链。 | |||
T76167 |
Carboxypeptidase A
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Carboxypeptidase A(EC 3.4.2.1) 是一种含锌的金属蛋白酶,常用于生化研究。Carboxypeptidase A 催化与多肽链 C 端相邻的肽键的水解。Carboxypeptidase A 是典型的金属蛋白酶,在生物系统中发挥重要作用。 | |||
T76568 |
Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide
|
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AminopeptidaseN Ligand (CD13) NGR peptide 是靶向CD13的多肽,常见于癌症研究中,用作细胞内传递的载体介质。 | |||
T17192 |
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5
NSC144303 |
Apoptosis | Apoptosis |
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 是一种不依赖于 caspase 的细胞坏死诱导剂,通过死亡受体途径的诱导细胞死亡(在 E1A 和 E1A/C9DN 细胞中的 IC50 分别为 1.76 和 1.6 μM)。 | |||
T36583 |
Gly-Pro-pNA hydrochloride
Gly-Pro p-nitroanilide hydrochloride |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Gly-Pro-pNA hydrochloride (Gly-Pro p-nitroanilide hydrochloride)是一种二肽基肽酶抑制剂,对二肽基肽酶II、二肽基肽酶IV和二肽基肽酶IX具有抑制作用。 | |||
T78410 |
Gly-Pro-AMC hydrobromide
Gly-Pro-AMC HCl |
||
Gly-Pro-AMC hydrobromide (Gly-Pro-AMC HCl) 为特异性荧光染料,用于细胞荧光检测,检测 Dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 活性。 | |||
T67852 |
Linagliptin Methyldimer
|
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Linagliptin Methyldimer 是一种强效的二肽基肽酶 IV 抑制剂,IC50=6 pM。 | |||
T29019 |
TS-021
TS021,TS 021,TS-021 Free |
DPP-4 | Proteases/Proteasome |
TS-021 是一种具有选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,具有抗糖尿病活性,可用于研究2 型糖尿病。 | |||
T78223 |
γ-Glu-Tyr
gamma-Glutamyltyrosine,gamma-GLU-TYR |
||
γ-Glu-Tyr (gamma-Glutamyltyrosine) 是一种对二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 具有竞争性抑制作用的 kokumi 肽,可用于研究糖尿病。 | |||
T73151 |
USP22-IN-1
|
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
USP22-IN-1是一种泛素特异性肽酶22(USP22)抑制剂,可用于治疗增殖性疾病或癌症。 | |||
T68053 |
Denagliptin
GW823093 |
DPP-4 | Proteases/Proteasome |
Denagliptin是一种小分子二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,可用于治疗内分泌于代谢疾病,可用于研究2型糖尿病。 | |||
T5461 |
GNE-6640
|
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂,其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T16838 |
Saikogenin A
|
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Saikogenin A 是一种二肽基肽酶 IV 抑制剂,可从中药柴胡中提取。 | |||
TN1418 |
Azaleatin
杜鹃黄素,2-(3,4-二羟基苯基)-3,7-二羟基-5-甲氧基苯并吡喃-4-酮 |
DPP-4 | Proteases/Proteasome |
Azaleatin 是分离自Rhododendron 种中的 O-甲基化黄酮醇。它是二肽基肽酶-IV 的抑制剂。它在 2 型糖尿病和肥胖症中有研究的价值。 | |||
T19503 |
Papain
|
Others; Cysteine Protease | Others; Proteases/Proteasome |
Papain 是一种半胱氨酸蛋白酶,是肽酶 C1 家族中一员,在食品、医药、化妆品、纺织等具有广泛的应用。 | |||
T39219 | Ficusonolide | ||
Ficusonolide exhibits significant antidiabetic activity through its interactions with dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV), protein tyrosine phosphatase 1B (PTP-1B), α-glucosidase, and α-amylase. | |||
T75493 | Ellipyrone B | ||
Ellipyrone B,一种大环肽,对二肽基肽酶 4 (dipeptidyl peptidase-4: IC50=0.48 mM) 表现出抑制作用。 | |||
T75492 | Ellipyrone A | ||
Ellipyrone A为一种大环肽,对二肽基肽酶 4 (dipeptidyl peptidase-4: IC50=0.35 mM) 显示出抑制活性,并对α-葡萄糖苷酶 (IC50=0.74 mM) 及α-淀粉酶 (IC50=0.59 mM) 也具有明显的抑制效果,表现出其抗碳水化合物分解的性能。 | |||
T81898 |
Lyciumamide A
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DPP-IV-IN-5,一种从枸杞果实中分离得到的化合物,对过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARγ)展示中等拮抗活性,其EC50值介于10.09至44.26 μM,同时对二肽基肽酶-4 (DPPIV)亦有抑制作用,IC50值为47.13 μM。 | |||
T83863 |
Fluostatin A sodium
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Fluostatin A是一种最初从链霉菌中分离出的荧光酮类化合物。它对二肽基肽酶3(DPP-3)的选择性抑制作用优于对DPP-1、DPP-2和DPP-4的抑制作用(IC50s分别为0.44, >100, >100, 和 >100 µg/ml)。 |