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Brensocatib

产品编号 TQ0038 CAS 1802148-05-5

别名: AZD7986, INS 1007

Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Brensocatib, CAS 1802148-05-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 689	现货
5 mg	￥ 1,630	现货
10 mg	￥ 2,890	现货
25 mg	￥ 4,780	现货
50 mg	￥ 6,850	现货
100 mg	￥ 9,270	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,760	现货

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纯度: 99.05%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	Brensocatib (AZD7986) is a Dipeptidyl peptidase 1 (DPP1) inhibitor (pIC50s: 6.85, 7.7, 7.6, 7.8, and 7.8 in human, rat, mouse, rabbit, and dog, respectively).
靶点活性	DPP1:pIC50: 6.85(human), DPP1:pIC50: 7.6(mouse), DPP1:pIC50: 7.7(rat), DPP1:pIC50: 7.8(dog), DPP1:pIC50: 7.8(rabbit)
体外活性	AZD7986在丙醛活性测定中表现稳定，半衰期超过50小时。经AZD7986（38 pM至10 μM）处理后，观察到DPP1及所有三种NSPs（NE、Pr3、CatG）的细胞裂解物酶活性呈浓度依赖性下降。AZD7986以浓度依赖性方式抑制所有三种NSPs的激活，三者的pIC50值均约为7。这种活性降低几乎是完全的，NE、Pr3和CatG的活性在10 μM AZD7986下降至对照的4至10%。
体内活性	AZD7986在血浆中显示出良好的稳定性，半衰期超过10小时。在体内，AZD7986以剂量依赖的方式抑制了骨髓细胞裂解物中的Pr3和NE的激活，但不抑制CatG的激活。
激酶实验	Activation of neutrophil serine proteases is assessed in vitro using primary bone marrow-derived CD34+ neutrophil progenitor cells. Cells are cultured in media supplemented with rhSCF and rhIL-3 for 7 days, and then for a further 7 days in the presence of G-CSF and different concentrations of AZD7986 (38 pM to 10 μM). After harvesting and lysis with 10% Triton X-100 buffer, cell lysates are kept at -20°C until NSP activity analysis.
细胞实验	Cellular potency is studied using the DPP1-expressing monocytic U937 cell line. Briefly, cells grown in RPMI are plated on 384-well polypropylene v-bottom plates at a density of 5×10^5 cells/mL per well. Added to this is 10 μL of AZD7986 at 37°C for 60 min, followed by 350 μM Gly-Phe-AFC. The well fluorescence is read using a multilabel plate reader. Data are analyzed to calculate pIC50 values.
动物实验	Rats are used for the in vivo study. Naive rats are dosed orally twice daily with AZD7986 at 0.2, 2, and 20 mg/kg/day for 8 days. At termination, bone marrow is taken by femural aspiration for neutrophil serine proteases activity analysis using commercial synthetic peptide substrates.

别名	AZD7986, INS 1007
分子量	420.46
分子式	C23H24N4O4
CAS No.	1802148-05-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: ≥100 mg/mL (237.83 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3783 mL	11.8917 mL	23.7835 mL	59.4587 mL
	5 mM	0.4757 mL	2.3783 mL	4.7567 mL	11.8917 mL
	10 mM	0.2378 mL	1.1892 mL	2.3783 mL	5.9459 mL
	20 mM	0.1189 mL	0.5946 mL	1.1892 mL	2.9729 mL
	50 mM	0.0476 mL	0.2378 mL	0.4757 mL	1.1892 mL
	100 mM	0.0238 mL	0.1189 mL	0.2378 mL	0.5946 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Doyle K, et al. Discovery of Second Generation Reversible Covalent DPP1 Inhibitors Leading to an Oxazepane Amidoacetonitrile Based Clinical Candidate (AZD7986). J Med Chem. 2016 Oct 27;59(20):9457-9472.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Brensocatib 1802148-05-5 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome Dipeptidyl Peptidase AZD 7986 AZD-7986 INS1007 DPP inhibit AZD7986 INS 1007 INS-1007 Inhibitor inhibitor

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