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Sitagliptin phosphate

产品编号 T23358 CAS 654671-78-0

别名: 磷酸西他列汀, Januvia, MK-0431 phosphate, Sitagliptin (phosphate)

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Sitagliptin phosphate Chemical Structure

Sitagliptin phosphate, CAS 654671-78-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 346	现货
50 mg	￥ 498	现货
100 mg	￥ 728	现货
200 mg	￥ 1,060	现货
500 mg	￥ 1,670	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 786	现货

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其他形式的 Sitagliptin phosphate:

Sitagliptin phosphate monohydrate
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产品描述	Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) is a dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) inhibitor.
靶点活性	DPP4:19 nM
体外活性	In vitro: Sitagliptin was a potent inhibitor for DPP-4 with an IC50 of 18 nM. Sitagliptin inhibited DPP-8 (IC50: 48 μM). Sitagliptin showed no effect on several related peptidases, including DPP-9, DPP-II, and aminopeptidase P [1].
体内活性	In free-fed Han-Wistar rats, the ED50 values ??for the inhibition of plasma DPP-4 activity by sitagliptin phosphate were calculated as 7 hours post-dose at 2.3 mg/kg and 24 hours post-dose at 30 mg/kg [1]. A mouse model of streptozotocin-induced type 1 diabetes showed elevated plasma DPP-4 levels, which was significantly suppressed in mice on a sitagliptin phosphate diet. This is achieved through a positive effect on hyperglycemia regulation, possibly by prolonging islet graft survival. The plasma clearance and volume of distribution of sitagliptin phosphate in rats (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) were higher than those in dogs (9 mL/min/kg, 3 L/kg); its The half-life is shorter in rats, 2 hours in dogs and 4 hours in dogs[2].

别名	磷酸西他列汀, Januvia, MK-0431 phosphate, Sitagliptin (phosphate)
分子量	505.31
分子式	C16H18F6N5O5P
CAS No.	654671-78-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(49.47 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.979 mL	9.8949 mL	19.7898 mL	49.4746 mL
	5 mM	0.3958 mL	1.979 mL	3.958 mL	9.8949 mL
	10 mM	0.1979 mL	0.9895 mL	1.979 mL	4.9475 mL
	20 mM	0.0989 mL	0.4947 mL	0.9895 mL	2.4737 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Thomas L, Eckhardt M, Langkopf E, Tadayyon M, Himmelsbach F, Mark M. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Apr;325(1):175-82. 2. Kim SJ, Nian C, Doudet DJ, McIntosh CH. Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes. 2009 Mar;58(3):641-51.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sitagliptin phosphate 654671-78-0 Autophagy Proteases/Proteasome DPP-4 Sitagliptin Phosphate MK-0431 MK 0431 Dipeptidyl Peptidase 磷酸西他列汀 MK 0431 Phosphate Januvia MK0431 Inhibitor MK-0431 phosphate inhibit MK0431 Phosphate Sitagliptin DPP MK-0431 Phosphate Sitagliptin (phosphate) inhibitor

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