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Linagliptin

产品编号 T0191 CAS 668270-12-0

别名: BI 1356, 利格列汀, 利拉利汀

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Linagliptin, CAS 668270-12-0

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 258	现货
100 mg	￥ 398	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 462	现货

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产品描述	Linagliptin (BI 1356) is a potent, orally bioavailable dihydropurinedione-based inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), with hypoglycemic activity.
靶点活性	DPP4:1 nM
体外活性	Linagliptin 在体外对 DPP-4 有强效抑制作用，对 hERG 通道和 M1 受体的亲和力较低（IC50 295 nM）。[1] Linagliptin 是一种 Ki 值为 1 nM 的竞争性抑制剂，对 DPP-4 的选择性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、聚乙二醇肽酶、胰蛋白酶、凝血酶和凝血酶高 10 000 倍，在体外比成纤维细胞活化蛋白高 90 倍。[2]
体内活性	在雄性 Wistar 大鼠、比格犬和恒河猴体内，Linagliptin 显示出高效、持久和强效的 DPP-4 抑制活性，口服 1 mg/kg后，三种动物的抑制率均超过 70%。在口服葡萄糖耐量试验前 45 分钟给 db/db 小鼠口服Linagliptin ，可降低血浆葡萄糖偏移量，降低幅度从 0.1 mg/kg（抑制 15%）到 1 mg/kg（抑制 66%），呈剂量依赖性。[1] 通过抑制 DPP-4 活性，Linagliptin 可减少促炎标志物环氧化酶-2 和巨噬细胞炎症蛋白-2 的表达，并促进肥胖/肥胖小鼠愈合伤口中肌成纤维细胞的形成。[3]
激酶实验	EDTA plasma (20 μL) is diluted with 30 μL of DPP-4 assay buffer (100 mM Tris and 100 mM NaCl, adjusted to pH 7.8 with HCl) and mixed with 50 μL of H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin. The 200 mM stock solution in dimethylformamide is diluted 1:1000 with water to yield a final concentration of 100 μM. The plate is incubated at room temperature for 10 min, and fluorescence in the wells is determined by using a Victor 1420 Multilabel Counter at an excitation wavelength of 405 nm and an emission wavelength of 535 nm. For the detection of DPP-4 activity in wound lysates, 100 μg of protein from the respective wound lysates are used instead of 20 μL of plasma. Active GLP-1 is also detected from 100 μg of respective wound tissue samples and analyzed by using the Mouse/Rat Total Active GLP-1 Assay Kit.
细胞实验	A total of 4.0×107 keratinocytes per well are seeded into 24-well plates. After reaching 50% confluence, cells are starved for 24 h with DMEM. Proliferation of cells is assessed by using 1 μCi/mL of [3H]methyl-thymidine in DMEM in the presence of 10% fetal bovine serum and increasing concentrations of linagliptin (3, 30, 300, or 600 nM) for 24 h. Cells are then washed twice with phosphate-buffered saline and incubated in 5% trichloroacetic acid at 4°C for 30 min, and the DNA is solubilized in 0.5mol/LNaOH for 30 min at 37°C. Finally, [3H]thymidine incorporation is determined.

别名	BI 1356, 利格列汀, 利拉利汀
分子量	472.54
分子式	C25H28N8O2
CAS No.	668270-12-0

存储

keep away from direct sunlight,store under nitrogen　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14 mg/mL (29.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 1 mg/mL (2.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.1162 mL	10.5811 mL	21.1622 mL	52.9056 mL
DMSO	5 mM	0.4232 mL	2.1162 mL	4.2324 mL	10.5811 mL
	10 mM	0.2116 mL	1.0581 mL	2.1162 mL	5.2906 mL
	20 mM	0.1058 mL	0.5291 mL	1.0581 mL	2.6453 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Eckhardt M, et al. J Med Chem. 2007, 50(26), 6450-6453. 2. Thomas L, J Pharmacol Exp Ther. 2008, 325(1), 175-182. 3. Schürmann C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 342(1), 71-8.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Linagliptin 668270-12-0 Apoptosis Autophagy Proteases/Proteasome Ubiquitination Ferroptosis Proteasome DPP-4 Dipeptidyl Peptidase BI 1356 BI-1356 利格列汀 Inhibitor 利拉利汀 BI1356 DPP inhibit inhibitor

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