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抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T40996	Coppersensor 1 Coppersensor 1,CS1	Others	Others
	Coppersensor 1 (CS1) 是一种基于硼二吡咯亚甲基的荧光传感器，用于选择性和灵敏地检测生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu + )。 Coppersensor 1 可以使用任何类型的荧光显微镜进行成像，包括落射荧光、共焦和多光子。
T81824	Membrane-Permeable Sequence, MPS
	Membrane-Permeable Sequence（MPS）是一种CPP，常用于研究跨膜机制。
T64345	4-(Dimethylamino)phenol	Others	Others
	4-(Dimethylamino)phenol enhances extracellular lactate dehydrogenase (LDH) levels without significant effects on gluconeogenesis. Only when the membrane becomes permeable to LDH does 4-(Dimethylamino)phenol reduce ATP content.
T16357	DA-3003-1 NSC 663284	Phosphatase	Metabolism
	DA-3003-1 (DA-3003-1) 是一种可渗透进细胞膜且具有有效性和选择性的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 Cdc25B2、Cdc25A、Cdc25B2 和 Cdc25C具有抑制作用。
T14064	8-Bromo-cGMP sodium	Calcium Channel; PKA	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂，是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用，可显着抑制 Ca2+ 宏观电流，抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。
T2661	TGX-221 TGX221	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	TGX-221 是一种选择性的、高效的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂，常用于研究癌症。
T71961	TUN-92046 DM-α-KG,T71961,Dimethyl 2-ketoglutarate,Dimethyl 2-oxoglutarate	Others	Others
	TUN-92046 （Dimethyl 2-oxoglutarate）是一种膜渗透性α酮戊二酸类似物，抑制压力过载诱导的心肌病中适应不良的自噬。
T8341	QX 314 QX-314	Others	Others
	QX 314 (Lidocaine N-ethyl bromide) 是一种非膜渗透性阻滞剂，可抑制酸诱导的食管伤害性 C 纤维神经元活化。
T3358	ITSA-1 ITSA1	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	ITSA-1 是一种具有膜渗透性的HDAC 激活剂，抵消曲古抑菌素 A (TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平。
T14496	BAMB-4 ITPKA-IN-C14	Others	Others
	BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种新型的膜渗透型ITPKA 抑制剂，在ADP-Glo 实验中的IC50值为37uM。
T15660	KHK-IN-1 KHK-IN-8,Ketohexokinase inhibitor 8	Others	Others
	KHK-IN-1 (KHK-IN-8) 是一种选择性的、细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂 (IC50=12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 生成，IC50为400 nM。KHK-IN-1 可用于研究糖尿病和肥胖症。
T15176	DSS Crosslinker	Others	Others
	DSS Crosslinker 是一种不可切割的 ADC 连接剂，用于合成抗体-药物偶联物。
T6040	Aloxistatin E64d,Loxistatin,阿洛司他丁,E64c ethyl ester	SARS-CoV; Cysteine Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的、可透过膜的溶酶体和细胞溶质半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有血小板聚集抑制活性。
T21992	Vacuolin-1	PI3K; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Vacuolin-1 是一种细胞渗透性抑制剂，可抑制 Ca2+ 依赖性溶酶体与细胞膜的融合。它通过抑制溶酶体内容物的释放起作用。它是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬。
T14989	CMPD101	ROCK; GRK; PKC	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Stem Cells
	CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。
T60352	ML089	Others	Others
	ML089 (CID-22416235) 是一种可口服且具有有效性、选择性的磷酸甘露糖异构酶 (PMI) 抑制剂，对其他 PMI 直系同源物也具有潜在的抑制作用。ML089 是一种具有膜渗透性的探针，可用于研究Ia 型先天性糖基化障碍(CDG-Ia)。
T12263L	NSC305787 hydrochloride (Rac)-NSC305787 hydrochloride	Others	Others
	NSC305787 hydrochloride ((Rac)-NSC305787 hydrochloride) 是一种可透过细胞膜且具有选择性和有效性的小分子 Cdc25 dual specificity phosphatase 和 EZR 双重抑制剂，在胰腺癌细胞中显示出抗肿瘤活性，对Cdc25B2， Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 具有抑制作用。NSC 663284 抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
T6301	Tosedostat CHR-2797,托舍多特	Aminopeptidase; AChR	Metabolism; Neuroscience
	Tosedostat (CHR-2797) 是一种具有口服活性的氨基肽酶(aminopeptidase) 抑制剂，对多种肿瘤细胞系均具有抗增殖作用。
T37020	Endosidin-2 ES2,Endosidin 2
	Endosidin-2是一种囊外囊抑制剂,具有细胞渗透性的亚苄基苯甲酰肼，可与外囊复合体70 kDa（EXO70）亚基的外囊成分结合（Kd = 253 μM，EXO70A1）。Endosidin-2会破坏蛋白质在内质体和质膜之间的转运，从而促进蛋白质转运至液泡降解。它还能抑制 HeLa 细胞中内吞转铁蛋白向质膜的再循环，并能靶向哺乳动物 EXO70的多种异构体，导致外泌失调。Endosidin2 可作为工具分子研究胞吐。
T75342	MitoSOX Red	Reactive Oxygen Species; Mitochondrial Metabolism; Autophagy	Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	MitoSOX Red 是一种具有特异性和细胞膜渗透性且靶向活细胞线粒体的新型荧光探针。MitoSOX Red 进入线粒体后会被超氧化物氧化，而不会被其他 ROS 或 RNS 生成系统氧化。MitoSOX Red 随后与线粒体内核酸结合，产生强红色荧光。MitoSOX Red 可以作为荧光指示剂，特异性检测超氧化物。超氧化物歧化酶 (Superoxide dismutase，SOD) 能够预防 MitoSOX Red 氧化。
T31583	DSS-d4 Deuterated Crosslinker
	DSS-d4 Deuterated Crosslinker, or Bis[Succinimidyl] 2,2,7,7-suberate-d4 is a membrane permeable crosslinker with four deuterium atoms.
T29887	Aloe emodin anthrone
	Aloe emodin anthrone is a stimulant-laxative which has been shown to enhance colonic membrane permeability of water-soluble and poorly permeable compounds.
T18856	trans-Sulfo-SMCC	Others	Others
	trans-Sulfo-SMCC is a non-cleavable and membrane permeable ADC crosslinker.
T39890	8-Bromo-AMP 8-Bromoadenosine 5'-monophosphate,8-Bromo-AMP,8-Bromoadenylicacid
	8-Bromo-AMP, also known as 8-Bromoadenosine 5'-monophosphate, is a membrane permeable cAMP analogue. It enhances cardiac recovery from ischemia and reperfusion by elevating ATP, ADP, and total adenine nucleotide concentrations.
T39022	DFHBI-2T
	DFHBI-2T, a membrane-permeable fluorescence probe activated by RNA aptamers (ex/em=500 nm/523 nm), is utilized for imaging RNA within live cells.
T19019	KMG-104AM	Others	Others
	KMG-104AM is a selective fluorescein-derived magnesium fluorescent membrane-permeable probe. It is successfully used to Intracellular 3D Mg2+ Imaging.
T81751	MPS-Gαi2
	MPS-Gαi2为一种肽（膜渗透序列），主要应用于细胞粘附研究领域。
T11185	EML741	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	EML741 also inhibits DNMT1 (IC50, 3.1 μM), with no effect on DNMT3a or DNMT3b. EML741 exhibits low cell toxicity, and is membrane permeable and blood-brain barrier penetrated. EML741 is a histone lysine methyltransferase G9a/GLP inhibitor, with an IC50 of 23 nM, Kd of 1.13 μM for G9a.
T73542	DB008
	DB008 是一种有效的选择性PARP16抑制剂，IC50值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记PARP16。
T77790	Phenylarsine oxide Oxophenylarsine
	Phenylarsine Oxide (Oxophenylarsine) 是膜透性酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值为18 µM，能够刺激胰岛素抵抗性人体骨骼肌的2-脱氧葡萄糖转运。
T81305	ReAsH-EDT2
	ReAsH-EDT2为膜透性红色荧光染料，专用于蛋白质标记。作为二砷化合物，其通过共价结合至四半胱氨酸序列实现蛋白质成像，并可监测其定位与转运。(λex=530 nm，λem=592 nm)。
T80210	TAT-GluN2BCTM	DAPK	Apoptosis
	TAT-GluN2BCTM 是一种靶向DAPK1的膜透性肽，能够促使活性DAPK1定向降解于溶酶体。该化合物通过降低DAPK1的表达，有助于防护神经元免遭氧化应激和NMDAR-介导的兴奋毒性。TAT-GluN2BCTM常用于神经保护性研究领域。
T35924	Tat-NR2Baa Tat-NR2Baa
	Tat-NR2BAA is an inactive control peptide of Tat-NR2B9c. It shares a similar sequence with Tat-NR2B9c, but possesses a double-point mutation in the COOH terminal tSXV motif. This mutation renders Tat-NR2BAA unable to bind PSD-95. Tat-NR2B9c, on the other hand, is a membrane-permeable peptide that interferes with PSD-95/NMDAR binding. This interference leads to the decoupling of NR2B- and/or NR2A-type NMDARs from PSD-95[1][2].
T72492	GnRH-R antagonist 1	GNRH Receptor	GPCR/G Protein
	GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是GnRH-R拮抗剂，具有优良口服安全性及膜透性，高亲和力结合GnRH-R（IC50=0.57 nM），并展现出有效体外拮抗活性（IC50=2.18 nM）。该化合物适用于晚期前列腺癌治疗和预防过早LH峰出现的研究。
T72460	Dimethyl L-glutamate Dimethyl glutamate
	Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。
T31797	FlAsH-EDT2 FlAsH EDT2,FlAsH-EDT-2
	FlAsH-EDT2 是一种具有膜透过性的可对蛋白质进行标记的荧光试剂。FlAsH-EDT2 可以与 CCXXCC 基序和非特异性内源性富含半胱氨酸的蛋白质结合。FlAsH-EDT2 仅可用于标记那些以非常高水平表达的重组蛋白。
T36805	TPC2-A1-N TPC2-A1-N
	TPC2-A1-N is a novel, lipophilic, membrane permeable isoform-selective small molecule agonist of two-pore channel 2 (TPC2). TPC2-A1-N plays its role by mimicking the physiological actions of NAADP and PI(3,5)P2 through independent binding sites. TPC2-A1-N has inverse effects on key lysosomal activities and increases the pH in the lysosomal lumen in a TPC2-dependent manner[1].
T83943	ING-2 AM
	ING-2 AM是一种能透过细胞膜的荧光钠离子(Na+)指示剂，与钠结合(Kd=20 mM)。激发和发射峰值(λ)分别为525 nm和545 nm。该化合物对K+离子具有20倍的选择性。在体外和原位实验中用于检测实时的钠流入。
T36806	TPC2-A1-P TPC2-A1-P
	TPC2-A1-P is a powerful and membrane permeable agonist of two pore channel 2 (TPC2) with an EC50 of 10.5 μM. TPC2-A1-P plays its role by mimicking the physiological actions of PI(3,5)P2. TPC2-A1-P also shows higher potency to induce Na2+ mobilisation from TPC2 than TPC-A1-N . TPC2-A1-P can be used to probe different functions of TPC2 channels in intact cells[1][2][3]. Two-pore channels (TPC1-3) are ancient members of the voltage-gated ion channel superfamily. TPCs are expressed throughout the en...
T83293	5-CFDA-AM
	5-CFDA-AM作为一种细胞渗透性的酯酶底物，用于测定酶活性和细胞膜完整性，该化合物为电子中性，其渗透细胞的能力超过CFDA且所需浓度更低。在细胞内部，5-CFDA-AM经酯酶水解生成羧基荧光素，后者带有额外负电荷，因此能更有效地在细胞内保留。
T83944	IPG-4 AM
	IPG-4 AM 是一种可渗透膜的荧光钾离子 (K+) 指示剂，具有与钾结合的特性 (Kd= 7 mM)。其激发和发射峰值 (λ) 分别为 525 和 545 nm。它对 K+ 比 Na+ 离子具有 100:1 的选择性。可用于实时检测细胞内 K+ 的变化，也用于监测体内外 K+ 的变化。
T83683	st-Ht31 ammonium sHt31
	st-Ht31是一种由A-kinase锚定蛋白（AKAPs）的两亲螺旋域衍生的、可穿透细胞的硬脂化肽，它能够结合蛋白激酶A (PKA)。在使用50 µM浓度时，能降低PKA在细胞膜上的锚定，但不影响其在使用BHK-21成纤维细胞进行的报告基因分析中的活性。st-Ht31 (1和3 µM)能减少小鼠精子的电容和超活化，同时阻止体外受精。当使用50 µM浓度时，它还能促进表达ATP结合盒转运蛋白1 (ABCA1)的BHK-21细胞和RAW 264.7巨噬细胞中的胆固醇排出。
T36679	Rp-cAMPS sodium salt
	Rp-cAMPS sodium salt, a cAMP analog, is a potent, competitive cAMP-induced activation of cAMP-dependent PKA I and II (Kis of 12.5 μM and 4.5 μM, respectively) antagonist. Rp-cAMPS sodium salt is resistant to hydrolysis by phosphodiesterases[1][2][3][4][5][6]. A membrane-permeable competitive cAMP antagonist (Rp-cAMPS) that blocks PKA activation by binding to the regulatory subunits without dissociating the kinase holoenzyme also inhibits synaptic plasticity but has no effect on normal synaptic t...

化合物

Cat.No: T40996

Synonym: Coppersensor 1,CS1

Target: Others

Membrane-Permeable Sequence, MPS

Cat.No: T81824

4-(Dimethylamino)phenol

Cat.No: T64345

Target: Others

Cat.No: T16357

Synonym: NSC 663284

Target: Phosphatase

8-Bromo-cGMP sodium

Cat.No: T14064

Target: Calcium Channel, PKA

Cat.No: T2661

Synonym: TGX221

Target: PI3K

Cat.No: T71961

Synonym: DM-α-KG,T71961,Dimethyl 2-ketoglutarate,Dimethyl 2-oxoglutarate

Target: Others

Cat.No: T8341

Synonym: QX-314

Target: Others

Cat.No: T3358

Synonym: ITSA1

Target: HDAC

Cat.No: T14496

Synonym: ITPKA-IN-C14

Target: Others

Cat.No: T15660

Synonym: KHK-IN-8,Ketohexokinase inhibitor 8

Target: Others

DSS Crosslinker

Cat.No: T15176

Target: Others

Cat.No: T6040

Synonym: E64d,Loxistatin,阿洛司他丁,E64c ethyl ester

Target: SARS-CoV, Cysteine Protease

Cat.No: T21992

Target: PI3K, Autophagy

Cat.No: T14989

Target: ROCK, GRK, PKC

Cat.No: T60352

Target: Others

NSC305787 hydrochloride

Cat.No: T12263L

Synonym: (Rac)-NSC305787 hydrochloride

Target: Others

Cat.No: T6301

Synonym: CHR-2797,托舍多特

Target: Aminopeptidase, AChR

Cat.No: T37020

Synonym: ES2,Endosidin 2

Cat.No: T75342

Target: Reactive Oxygen Species, Mitochondrial Metabolism, Autophagy

DSS-d4 Deuterated Crosslinker

Cat.No: T31583

Aloe emodin anthrone

Cat.No: T29887

trans-Sulfo-SMCC

Cat.No: T18856

Target: Others

Cat.No: T39890

Synonym: 8-Bromoadenosine 5'-monophosphate,8-Bromo-AMP,8-Bromoadenylicacid

Cat.No: T39022

Cat.No: T19019

Target: Others

Cat.No: T81751

Cat.No: T11185

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T73542

Phenylarsine oxide

Cat.No: T77790

Synonym: Oxophenylarsine

Cat.No: T81305

Cat.No: T80210

Target: DAPK

Cat.No: T35924

Synonym: Tat-NR2Baa

GnRH-R antagonist 1

Cat.No: T72492

Target: GNRH Receptor

Dimethyl L-glutamate

Cat.No: T72460

Synonym: Dimethyl glutamate

Cat.No: T31797

Synonym: FlAsH EDT2,FlAsH-EDT-2

Cat.No: T36805

Synonym: TPC2-A1-N

Cat.No: T83943

Cat.No: T36806

Synonym: TPC2-A1-P

Cat.No: T83293

Cat.No: T83944

st-Ht31 ammonium

Cat.No: T83683

Synonym: sHt31

Rp-cAMPS sodium salt

Cat.No: T36679

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6564	Leupeptin Hemisulfate 亮肽素	Serine Protease; Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。
T29888	Aloe-emodin-glucoside
	Aloe-emodin-glucoside is a stimulant-laxative which has been shown to enhance colonic membrane permeability of water-soluble and poorly permeable compounds.
TN4343	Jaceidin 5,7,4'-Trihydroxy-3,6,3'-trimethoxyflavone,棕鳞矢车菊黄酮素,Quercetagetin 3,3',6-trimethyl ether,Jaceidine	VEGFR; Antioxidant	Angiogenesis; oxidation-reduction; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Jaceidin (Quercetagetin 3,3',6-trimethyl ether) 是一种具有膜渗透性的VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

天然产物

Leupeptin Hemisulfate

Cat.No: T6564

Synonym: 亮肽素

Target: Serine Protease, Cysteine Protease

Aloe-emodin-glucoside

Cat.No: T29888

Cat.No: TN4343

Synonym: 5,7,4'-Trihydroxy-3,6,3'-trimethoxyflavone,棕鳞矢车菊黄酮素,Quercetagetin 3,3',6-trimethyl ether,Jaceidine

Target: VEGFR, Antioxidant

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