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CMPD101

CMPD101

产品编号 T14989   CAS 865608-11-3

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂,IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM,可研究心衰疾病。

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CMPD101 Chemical Structure
CMPD101, CAS 865608-11-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 487 现货
5 mg ¥ 1,310 现货
10 mg ¥ 2,120 现货
25 mg ¥ 3,630 现货
50 mg ¥ 5,250 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,360 现货
产品目录号及名称: CMPD101 (T14989)
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纯度: 99.01%
纯度: 98.34%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CMPD101 is a membrane-permeable small-molecule inhibitor of GRK2/3 (IC50: 18 nM and 5.4 nM). Which can be used for the study of heart failure. CMPD101 exhibits less selectively against GRK1, GRK5, ROCK-2 and PKCα with IC50s of 3.1 μM , 2.3 μM, 1.4 μM and 8.1 μM, respectively.
靶点活性 PKCα:8.1 μM, ROCK2:1.4 μM, GRK2:18 nM, GRK3:5.4 nM
体外活性 CMPD101 (100 μM; pre-20 mins) inhibit the internalization of β2AR, significantly reduces the isoproterenol-induced formation of clathrin-coated vesicles and the β2AR-GFP fusion protein remained on the plasma membrane in HEK-B2 cell line[1]. CMPD101 (3-30 μM; pre-30 minutes) does not influence the DAMGO-induced increase in ERK1/2 and Elk-1 phosphorylation, at 30?μM. This compound produces a small increase in basal ERK1/2 phosphorylation in HEK 293 cells expressing HA-MOPrs. CMPD101 (3-30 μM; pre-30 minutes) produced a robust phosphorylation of Ser375. Which is partially inhibited by pretreatment of cells for 30 minutes with 3 μM Cmpd101 and fully blocked by pretreatment with 30 μM Cmpd101and it also inhibits phosphorylation of MOPr at Thr370, Thr376, and Thr379 residues[2].
分子量 466.46
分子式 C24H21F3N6O
CAS No. 865608-11-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (535.95 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1438 mL 10.719 mL 21.4381 mL 53.5952 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1438 mL 4.2876 mL 10.719 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0719 mL 2.1438 mL 5.3595 mL
20 mM 0.1072 mL 0.536 mL 1.0719 mL 2.6798 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2144 mL 0.4288 mL 1.0719 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2144 mL 0.536 mL

计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Okawa T, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of the Highly Selective and Potent G-Protein-Coupled Receptor Kinase 2 (GRK2) Inhibitor for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6942-6990. 2. Yu Q, et al. Inhibition of prostatic smooth muscle contraction by the inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 2/3, CMPD101.Eur J Pharmacol. 2018 Jul 15;831:9-19.
A-3 hydrochloride Y-33075 PKC ζ pseudosubstrate acetate Ellagic acid Phorbol Delcasertib Malantide acetate(86555-35-3 free base) Piceatannol

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 TGF-β/Smad靶点化合物库 细胞周期化合物库 NO PAINS 化合物库 GPCR靶点分子库 干细胞分化化合物库 经典已知活性库 表观遗传库 Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物库 抗癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CMPD101 865608-11-3 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling GPCR/G Protein Stem Cells PKC GRK ROCK Rho-associated kinase Rho-kinase ROK desensitization Inhibitor inhibit CMPD-101 failure Neuron CMPD 101 Protein kinase C heart Rho-associated protein kinase inhibitor

 

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