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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T12268	NTP42	Prostaglandin Receptor; PPAR	DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism
	NTP42 是血栓素 A2 (TXA2) 受体的拮抗剂，IC50为 3.278 nM，可用于肺动脉高压的相关研究。
T11339	Furegrelate sodium U-63557A	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Furegrelate sodium (U-63557A) 是口服有效的、血栓素合酶选择性抑制剂，抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶的 IC50为 15 nM。它正在开发作为抗血小板药物。
T8900	Seralutinib GB002	PDGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Seralutinib (GB002) 是可吸入的PDGFRα 和 PDGFRβ激酶抑制剂，可用于研究肺动脉高压。
T2561	Macitentan 马西替坦,ACT-064992	Apoptosis; Endothelin Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein
	Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。
T14782	Brilaroxazine RP5063	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。
T5329	Trandolapril	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Metabolism
	Trandolapril 是 Trandolaprilat 的前体药物。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶抑制剂，在高血压和充血性心力衰竭及心肌梗死领域有研究价值。
T26841	BMS 182874 BMS182874,BMS-182874	Endothelin Receptor	GPCR/G Protein
	BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM，对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压，可用于研究心血管疾病。
T11339L	Furegrelate	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	FUREGRELATE 是一种血栓素 A2 (TxA2) 合酶抑制剂，可减缓新生仔猪肺动脉高压的发展。
T3216	Selexipag NS-304,ACT-293987,赛乐西帕,Uptravi	Others; Prostaglandin Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Others
	Selexipag (ACT-293987) 是前列环素受体激动剂，可引起肺血管舒张，用于治疗肺动脉高压。
T6968	Riociguat 利奥西呱,BAY 632521	Guanylate cyclase	GPCR/G Protein
	Riociguat (BAY 632521) 是一种鸟苷酸环化酶的刺激剂，可导致血管平滑肌松弛，用于治疗严重的肺动脉高压。
T1655	Ambrisentan BSF-208075,BSF 208075,安倍生坦,LU 208075	Endothelin Receptor	GPCR/G Protein
	Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。
T27624	Iptakalim Hydrochloride	Potassium Channel; AChR	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Iptakalim hydrochloride 是一种亲脂性的对氨基化合物，是 ATP 敏感的钾通道的开放剂，也是含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂。它也是一种 K(ir) 6.1/SUR2B 激活剂，可通过保护内皮功能减轻大鼠缺氧引起的肺动脉高压。
T6264	Bosentan Actelion,波生坦,Ro 47-0203,Benzenesulfonamide	Endothelin Receptor	GPCR/G Protein
	Bosentan (Benzenesulfonamide) 是 endothelin-1 (ET)拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
T13193	TPN171	PDE	Metabolism
	TPN171是一种有效的 PDE5抑制剂，对 PDE5具有亚纳摩尔效价，对 PDE5比对 PDE6具有良好的选择性，具有治疗肺动脉高压(PAH)的潜力。在动物模型中，TPN171被证明具有比西地那非更持久的作用，为临床使用每日一次口服提供了基础。
T19660	QCC-374 QCC374
	QCC-374 is a prostanoid agonist. It potentially for the treatment of pulmonary arterial hypertension.
T30501	BMS-193884 BMS193884,BMS 193884
	BMS-193884 is an oral endothelin antagonist for the treatment of congestive heart failure (CHF) and pulmonary arterial hypertension.
T0112L	Diltiazem Diltiazem free base,Dilticard,地尔硫卓,CRD-401,CRD401,Dilzen,CRD 401
	Diltiazem is a non-dihydropyridine (non-DHP) calcium channel blocker that relaxes the smooth muscle in arterial walls, thus opening (dilating) arteries, allowing easier blood flow, and lowering blood pressure, and is used to treat hypertension, angina pec
T6959	PRX-08066 Maleic acid	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	PRX-08066 Maleic acid 是一种选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，IC50 为 3.4 nM，可防止 MCT 大鼠模型中肺动脉高压的严重程度。
T80075	Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) XJ735	Integrin	Cytoskeletal Signaling
	Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) 是选择性的RGD肽拮抗剂，用于肺动脉高压治疗研究。
T11935	Macitentan (n-butyl analogue)	Others	Others
	Macitentan n-butyl analogue, a derivative of Macitentan, functions as an orally active dual antagonist targeting both endothelin ETA and ETB receptors. This compound shows promise for treating idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH), leveraging its non-peptide structure for potential therapeutic applications.
T70704	RB-005
	RB-005 is a potent sphingosine kinase isoform 1 (SK1) inhibitor, which may serve as therapeutic agent for proliferative diseases, including hypertension. RB-005, (IC(50) = 3.6 μM), which also induced proteasomal degradation of SK1 in human pulmonary arterial smooth muscle cells.
T16779	Rodatristat ethyl RVT-014,KAR5585,RVT-1201	5-HT Receptor; Hydroxylase	GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
	Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首新型具有口服活性和有效性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，低浓度下可显著降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并降低肺动脉高压 (PAH)，
TP2000	MM 07
	Apelin biased agonist; exhibits bias for the G protein pathway. Stimulates endothelial NOS phosphorylation and expression, promotes proliferation, and attenuates apoptosis of human pulmonary arterial endothelial cells in vitro. Shows positive inotropic an
T60429	SY-LB-57
	SY-LB-57 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体信号传导的高效激动剂。SY-LB-57可用于骨折和肺动脉高压等病症的研究。
T79223	BMPR2-IN-1
	MPR2-IN-1（Compound 8a）为BMPR2抑制剂，IC50为506 nM，KD值83.5 nM，适用于肺动脉高压、阿尔茨海默病及癌症研究。
T79574	ET receptor antagonist 2	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology/Hormones
	ET receptor antagonist 2 (compound 16j) 作为一种ET受体拮抗剂，具有0.22 nM的IC50，主要应用于肺动脉高压(PAH)的研究。在大鼠模型中，它能够有效减缓野百合碱诱导的PAH症状。
T79573	ET receptor antagonist 1	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology/Hormones
	ET receptor antagonist 1 (compound 16h)，作为ET受体拮抗剂（IC50=0.18 nM），主要用于肺动脉高压(PAH)的研究。该化合物能缓解大鼠模型中由野百合碱引发的PAH症状。
T78076	PBR28	Others	Others
	PBR28是一种TSPO调节剂，适用于肺动脉高压(PAH)预防研究。通过增加放射性标记的PBR28能够示踪18KDa转运蛋白(TSPO)，在脑正电子发射断层扫描(PET)成像中具有关键作用。
T79575	ET receptor antagonist 3	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology/Hormones
	ET receptor antagonist 3 (compound 17d)为ET受体拮抗剂，其IC50值为0.26 nM，主要用于肺动脉高压(PAH)的研究应用。在大鼠模型中，该化合物能有效减轻由野百合碱诱导的PAH症状。
T71065	Quinapril-d5
	Quinapril-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of quinapril by GC- or LC-MS. Quinapril is a prodrug form of the angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor quinaprilat. In vivo, quinapril reduces mean arterial pressure in renal hypertensive and spontaneously hypertensive rats. It inhibits angiotensin I-induced pressor responses in normotensive rats and dogs. Quinapril prevents left ventricular heart failure in CHF 14.6 cardiomyopathic hamsters. Formulations con...
T76995	Sotatercept
	Sotatercept (ACE-011) 是一种可溶性激活素受体 2A (ACVR2A) 型 IgGFc 融合蛋白。Sotatercept 结合了激活素和生长分化因子，试图恢复生长促进和生长抑制信号通路之间的平衡。Sotatercept 在肺动脉高压、贫血、骨质流失、红细胞生成、多发性骨髓瘤 (MM) 溶骨性病变中有潜在的应用。
T35876	Chlorthalidone Impurity G
	Chlorthalidone impurity G is a potential impurity found in commercial preparations of chlorthalidone that has moderate antihypertensive effects. Chlorthalidone is a thiazide-like diuretic that inhibits the Na+/Cl- cotransporter in the distal convoluted tubule of the kidney, which prevents reabsorption of sodium and chloride leading to a reduction in plasma volume and cardiac output. It also inhibits carbonic anhydrase (CA), including the isoforms CAVB, VII, IX, XII, and XIII (Kis = 2.8-23 nM) an...
T83766	Moexiprilat RS 10029
	Moexiprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 2.1 nM)的抑制剂，也是前药moexipril的一种活性代谢产物。通过侧链酯水解作用，在体内从moexipril转化而来。Moexiprilat (10 nM)能防止初生大鼠心脏成纤维细胞在雌激素或血管紧张素II刺激下的增殖。在以每天50 mg/kg剂量给药的去卵巢小鼠中，降低平均动脉血压，并增加心房钠尿肽水平，这是高血压的一个标志。
T65598	Cefminox sodium
	Cefminox (Sodium) is a new cephamycin antibiotic possessing a D-amino acid moiety derived from D-cysteine at the C-7B side chain. Cefminox is active against a wide range of bacteria, especially Gram-negative and anaerobic bacteria. Cefminox shows excellent in vivo efficacy (ED50) which is higher than would be expected from its in vitro activity (MIC). Moreover, cefminox possesses more potent activity in suppression of bacterial regrowth than other cephems[1]. Cefminox (Sodium) was the most activ...

化合物

Cat.No: T12268

Target: Prostaglandin Receptor, PPAR

Furegrelate sodium

Cat.No: T11339

Synonym: U-63557A

Target: PPAR

Cat.No: T8900

Synonym: GB002

Target: PDGFR

Cat.No: T2561

Synonym: 马西替坦,ACT-064992

Target: Apoptosis, Endothelin Receptor

Cat.No: T14782

Synonym: RP5063

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor

Cat.No: T5329

Target: Angiotensin-converting Enzyme (ACE)

Cat.No: T26841

Synonym: BMS182874,BMS-182874

Target: Endothelin Receptor

Cat.No: T11339L

Target: PPAR

Cat.No: T3216

Synonym: NS-304,ACT-293987,赛乐西帕,Uptravi

Target: Others, Prostaglandin Receptor

Cat.No: T6968

Synonym: 利奥西呱,BAY 632521

Target: Guanylate cyclase

Cat.No: T1655

Synonym: BSF-208075,BSF 208075,安倍生坦,LU 208075

Target: Endothelin Receptor

Iptakalim Hydrochloride

Cat.No: T27624

Target: Potassium Channel, AChR

Cat.No: T6264

Synonym: Actelion,波生坦,Ro 47-0203,Benzenesulfonamide

Target: Endothelin Receptor

Cat.No: T13193

Target: PDE

Cat.No: T19660

Synonym: QCC374

Cat.No: T30501

Synonym: BMS193884,BMS 193884

Cat.No: T0112L

Synonym: Diltiazem free base,Dilticard,地尔硫卓,CRD-401,CRD401,Dilzen,CRD 401

PRX-08066 Maleic acid

Cat.No: T6959

Target: 5-HT Receptor

Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb)

Cat.No: T80075

Synonym: XJ735

Target: Integrin

Macitentan (n-butyl analogue)

Cat.No: T11935

Target: Others

Cat.No: T70704

Rodatristat ethyl

Cat.No: T16779

Synonym: RVT-014,KAR5585,RVT-1201

Target: 5-HT Receptor, Hydroxylase

Cat.No: TP2000

Cat.No: T60429

Cat.No: T79223

ET receptor antagonist 2

Cat.No: T79574

Target: Estrogen Receptor/ERR

ET receptor antagonist 1

Cat.No: T79573

Target: Estrogen Receptor/ERR

Cat.No: T78076

Target: Others

ET receptor antagonist 3

Cat.No: T79575

Target: Estrogen Receptor/ERR

Cat.No: T71065

Cat.No: T76995

Chlorthalidone Impurity G

Cat.No: T35876

Cat.No: T83766

Synonym: RS 10029

Cefminox sodium

Cat.No: T65598

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4454	Traumatic Acid Dodec-2-Enedioic Acid,2E-Dodecenedioic Acid,愈伤酸,Trans-2-Dodecenedioic Acid	Antioxidant	oxidation-reduction
	Traumatic Acid (Dodec-2-Enedioic Acid) 是一种单不饱和二元羧酸，从菜豆中分离得到。它可减少膜磷脂的过氧化，并表现出抗氧化和对胶原生物合成的刺激作用。它可用于许多与胶原蛋白生物合成障碍和氧化应激有关的皮肤疾病的研究。
T3S2007	MRE-269 3-氧代-12-烯-28-乌苏酸,MRE 269,ACT-333679,MRE269	Prostaglandin Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
	MRE-269 (ACT-333679) 是一种口服的长效前列环素受体激动剂前药，是 Selexipag 的活性代谢物，用于治疗肺动脉高压。

天然产物

Cat.No: T4454

Synonym: Dodec-2-Enedioic Acid,2E-Dodecenedioic Acid,愈伤酸,Trans-2-Dodecenedioic Acid

Target: Antioxidant

Cat.No: T3S2007

Synonym: 3-氧代-12-烯-28-乌苏酸,MRE 269,ACT-333679,MRE269

Target: Prostaglandin Receptor

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