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Riociguat

Riociguat

产品编号 T6968   CAS 625115-55-1
别名: 利奥西呱, BAY 632521

Riociguat (BAY 632521) 是一种鸟苷酸环化酶的刺激剂,可导致血管平滑肌松弛,用于治疗严重的肺动脉高压。

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Riociguat Chemical Structure
Riociguat, CAS 625115-55-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 198 现货
5 mg ¥ 413 现货
10 mg ¥ 661 现货
25 mg ¥ 1,270 现货
50 mg ¥ 2,320 现货
100 mg ¥ 3,720 现货
500 mg ¥ 7,850 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: Riociguat (T6968)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Riociguat (BAY 632521) is a stimulator of guanylate cyclase which causes relaxation of vascular smooth muscle and is used to treat severe pulmonary arterial hypertension.
体外活性 BAY 63-2521 stimulates the recombinant sGC concentration dependently from 0.1 to 100?μM with a two-fold to 73-fold effect by an NO-independent but haem-dependent mechanism. [1] Riociguat inhibits platelet function in washed platelets but not in whole blood, and exerts no direct effects on contractility and relaxation of cardiac myocytes. [2] [3]
体内活性 In chronic treatment of hypoxic mice and MCT-injected rats, Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.) partially reverses the pulmonary arterial hypertension, the right heart hypertrophy and the structural remodelling of the lung vasculature. [1]
别名 利奥西呱, BAY 632521
分子量 422.42
分子式 C20H19FN8O2
CAS No. 625115-55-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 78 mg/mL (184.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3673 mL 11.8366 mL 23.6731 mL 59.1828 mL
5 mM 0.4735 mL 2.3673 mL 4.7346 mL 11.8366 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1837 mL 2.3673 mL 5.9183 mL
20 mM 0.1184 mL 0.5918 mL 1.1837 mL 2.9591 mL
50 mM 0.0473 mL 0.2367 mL 0.4735 mL 1.1837 mL
100 mM 0.0237 mL 0.1184 mL 0.2367 mL 0.5918 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Schermuly RT, et al. Eur Respir J. 2008, 32(4), 881-891. 2. Reiss C, et al. Br J Pharmacol. 2015, 172(21), 5199-5210. 3. Reinke Y, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 767, 1-9.

TargetMol Library Books文献引用

1. Liu R, Kang Y, Chen L. Activation mechanism of human soluble guanylate cyclase by stimulators and activators. Nature Communications. 2021, 12(1): 1-10.
Nitroprusside disodium dihydrate Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1 NS-2028 Plecanatide Linaclotide Ataciguat Guanylin (mouse, rat) Sinitrodil

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Riociguat 625115-55-1 GPCR/G Protein Guanylate cyclase Inhibitor BAY-632521 inhibit Guanylate Cyclase 利奥西呱 BAY632521 BAY 632521 inhibitor

 

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