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BMS 182874

产品编号 T26841 CAS 153042-42-3

别名: BMS182874, BMS-182874

BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM，对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压，可用于研究心血管疾病。

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BMS 182874, CAS 153042-42-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 600	现货
5 mg	￥ 1,430	现货
10 mg	￥ 2,280	现货
25 mg	￥ 3,860	现货
50 mg	￥ 5,530	现货
100 mg	￥ 7,730	现货
500 mg	￥ 15,500	现货

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BMS 182874 hydrochloride
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产品描述	BMS 182874 is an orally effective and highly selective endothelin receptor ETA antagonist with an IC50 value of 0.150 μM for ETA and a Ki value of 0.055 μM for ETA.BMS 182874 is able to reduce arterial pressure in a rat hypertension model induced by Deoxycorticosterone acetate. BMS 182874 was able to reduce Deoxycorticosterone-induced arterial pressure in a rat model of hypertension and can be used to study cardiovascular disease.
靶点活性	ETA:0.150 μM, ETA:0.055 μM(Ki )
体外活性	BMS-182874 (dimethyla minonalogue 11) is an effective functional antagonist of ETA-induced intracellular Ca2+ increase, with an IC50 value of 0.150 μM in vs-A10 cells. Ki value is 0.055 μM. The KB value in the rabbit carotid artery ring is 0.520 μM/[1]
体内活性	BMS 182874 (100 μM/kg; Single oral) administration causes a slow decrease of 25% in arterial blood pressure from the control level. After 12 and 24 hours of administration, arterial blood pressure remained 12% lower than the control level.[1]

别名	BMS182874, BMS-182874
分子量	345.42
分子式	C17H19N3O3S
CAS No.	153042-42-3

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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分子量

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容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

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质量

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参考文献

1. Abdullaha M, et al. Methoxy-naphthyl-Linked N-Benzyl Pyridinium Styryls as Dual Cholinesterase Inhibitors: Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Structure-Activity Relationship. ACS Omega. 2023;8(20):17591-17608. 2. Holm P, et al. The ETA receptor antagonist, BMS-182874, reduces acute hypoxic pulmonary hypertension in pigs in vivo. Cardiovasc Res. 1998;37(3):765-771. 3. Webb ML, et al. BMS-182874 is a selective, nonpeptide endothelin ETA receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1995;272(3):1124-1134. 4. Chong S, et al. Pharmacokinetics and metabolism of endothelin receptor antagonist: contribution of kidneys in the overall in vivo N-demethylation. Arch Pharm Res. 2003;26(1):89-9 5. Park JB, et al. ET(A) receptor antagonist prevents blood pressure elevation and vascular remodeling in aldosterone-infused rats. Hypertension. 2001;37(6):1444-1449.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS 182874 153042-42-3 GPCR/G Protein Endothelin Receptor BMS182874 BMS-182874 Inhibitor inhibitor inhibit

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