Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T13074 |
TAM-IN-2
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAM-IN-2 是一种 TAM 抑制剂,吡咯并三嗪化合物 0904。 | |||
T6982 |
SGI-7079
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FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAM Receptor; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。 | |||
T2311 |
LDC1267
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDC1267 是一种特异性 TAM(Tyro3, Axl and Mer) 激酶抑制剂,能够作用于 Mer( IC50<5 nM)、Tyro3(IC50:8 nM) 和 Axl(IC50:29 nM)。 | |||
T17205 |
UNC2541
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Others; FLT; TAM Receptor | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。 | |||
T2005 |
Dubermatinib
TP0903 |
Apoptosis; TAM Receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dubermatinib (TP0903) 是一种具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。 | |||
T1968 |
UNC2250
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2250 是选择性的Mer 抑制剂,其IC50=1.7 nM,分别比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。 | |||
TQ0041 |
Ningetinib Tosylate
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VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。 | |||
T2629 |
UNC2881
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂,可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化,其IC50=22 nM。 | |||
T6907 |
NPS-1034
NPS1034,NPS 1034 |
Apoptosis; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NPS-1034 是一种AXL 和MET 的双重抑制剂,其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。 | |||
T7425 |
RU-301
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂,能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性,Kd=12 μM,IC50=10 μM。 | |||
T21302 |
UNC569
UNC 569 |
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂,其IC50=2.9 nM,Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3,IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤。 | |||
T4426 |
CEP-40783
CEP 40783,RXDX-106 |
c-Met/HGFR; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的,高效的,选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。 | |||
T2699 |
BMS 777607
BMS777607,BMS-777607,BMS 817378 |
c-Met/HGFR; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS 777607 (BMS 817378) 是 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM),Axl (IC50:1.1 nM),Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。 | |||
T6269 |
Bemcentinib
R428,BGB324 |
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bemcentinib (R428) 是具有选择性的、高效的 Axl 抑制剂,其 IC50=14 nM。 | |||
T8327 |
ONO-7475
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Trk receptor; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。 | |||
T7379 |
2-D08
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E1/E2/E3 Enzyme; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors; Ubiquitination |
2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl,IC50=0.49 nM。 | |||
T9123 |
DS-1205
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TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 | |||
TQ0021 |
Ningetinib
CT-053,CT053PTSA,宁格替尼 |
VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。 | |||
T4409 |
Gilteritinib
吉列替尼,ASP2215 |
FLT; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50:0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50:0.73 nM),具有 ATP 竞争性。 | |||
T9052 |
XL092
CL-092,JUN04542 |
VEGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XL092 (JUN04542) 是一种ATP 竞争性的、口服有效的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,在细胞分析中的MET (IC50:15 nM)、VEGFR2 (IC50:1.6 nM)、AXL (IC50:3.4 nM) 和 MER (IC50:7.2 nM)。它具有抗肿瘤作用,具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。 | |||
T2586 |
Cabozantinib
卡博替尼,XL184,BMS-907351 |
Apoptosis; VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 | |||
T5164 |
Cabozantinib hydrochloride
XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit; ROR | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。 | |||
T21302L |
UNC 569 hydrochloride
UNC 569 hydrochloride (1350547-65-7 Free base) |
TAM Receptor; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC 569 hydrochloride 是一种可逆的 ATP 竞争性 Mer 抑制剂,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。 UNC 569 hydrochloride 抑制 Axl 和 Tyro3,IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。 UNC 569 hydrochloride 可用于关于急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎样/横纹肌样肿瘤的研究。 | |||
T7007 |
UNC2025
mrx-6313,UNC-2025,UNC 2025 |
FLT; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂,IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性,可用于研究急性白血病。 | |||
T60197 |
UNC 1025
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Others | Others |
UNC1062 is a highly selective tyrosine kinase inhibitor that specifically targets MERTK. This compound effectively suppresses MERTK-mediated downstream signaling, induces apoptosis in cell cultures, reduces colony formation in soft agar, and inhibits invasion of melanoma cells. Notably, UNC1062 demonstrates potent inhibition of MERTK kinase activity, with an IC50 of 1.1 nM and a Morrison Ki of 0.33 nM. It also displays specificity within the TAM family, exhibiting IC50 values of 60 nM for TYRO3 ... | |||
T5414 |
Glumetinib
SCC244 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 c-Met 抑制剂。它对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。它具有抗肿瘤作用。 | |||
T63444 |
UNC4203
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UNC4203 是一种有效的、高度选择性的、口服具有活力的 MERTK 抑制剂,能够作用于 MERTK (IC50: 1.2 nM)、AXL (IC50: 140 nM)、TYRO3 (IC50: 42 nM) 和 FLT3 (IC50: 90 nM)。 | |||
T9134 | UNC5293 | ||
UNC5293 是一种有效的、口服的、高度 MERTK 选择性的抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM),对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性,并可以被用于骨髓白血病研究。 | |||
T64185 |
TAM&Met-IN-1
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TAM&Met-IN-1 是一种 TAM 和 c-Met 的有效抑制剂,能够作用于 AXL (IC50: 6.1 nM)、MER (IC50: 13.2 nM) 和 TYRO3 (IC50: 21.6 nM)。TAM&Met-IN-1 能够用于抗癌研究。 | |||
T64080 |
c-Met-IN-12
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c-Met-IN-12 是一种选择性的、口服具有活力的 II 型 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 10.6 nM)。c-Met-IN-12 能够较高的抑制 AXL、Mer 和 TYRO3 激酶 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 能够用作一种支架,进一步提高激酶选择性。c-Met-IN-12 表现出抗肿瘤活性。 |