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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1748	Kartogenin KGN	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	Kartogenin (KGN) 是一种人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂(EC50:100 nM)。它能够结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序，诱导软骨形成，可用于研究骨关节炎。
T1449	Hydrochlorothiazide HCTZ,双氢氯噻嗪,氢氯噻嗪	Potassium Channel; Carbonic Anhydrase; TGF-beta/Smad	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Stem Cells
	Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。它通过打开钙激活钾 (KCA) 通道发挥直接的血管松弛作用。它改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
T4283	SRI-011381	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	SRI011381 是口服具有活力的 TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。
T5125	LY3200882	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性，可用作免疫调节剂。
T6496	Vactosertib TEW-7197,EW-7197	ALK; TGF-beta/Smad	Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
T3636	(E)-SIS3 SIS3,SIS3 盐酸盐,SIS3 HCl	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
T7799	BMP signaling agonist sb4 SB 4	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。
T16708	R-268712	ALK; TGF-beta/Smad	Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。
T5129	SRI-011381 hydrochloride SRI-011381 hydrochloride [1629138-41-5(free base)]	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。
T2386	Pirfenidone S-7701,AMR-69,S-7701,AMR69,吡非尼酮	CCR; TGF-beta/Smad	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Stem Cells
	Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中CCL2和CCL12的产生。它可抑制细胞生长，并能降低人胶质瘤细胞系中的TGF-β2蛋白水平，具有抗炎活性。
T16904	Smurf1-IN-A01 A01	Others	Others
	Smurf1-IN-A01 (A01) 是泛素连接酶 Smad 泛素化调节因子-1(Smurf1)抑制剂，其kd=3.664 nM。它能够抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解，并提高 BMP-2 的反应性。
T61301	Chromenone 1	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。
T76941	Carotuximab DE-122,TRC105	TGF-beta/Smad; Immunology/Inflammation related	Immunology/Inflammation; Stem Cells
	Carotuximab（DE-122）是一种新型内胆苷抗体，具有强大的抗血管生成活性和抗炎活性。Carotuximab 可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用，可预防高胆固醇血症和高血糖诱导的人内皮功能障碍。
T38752	EW-7195	ALK; TGF-beta/Smad	Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。
T78790	J-1048
	J-1048 是一种专门针对激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的抑制剂，能够有效地通过抑制 TGF-β/Smad 信号通路来防止 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。
T74204	Trabedersen
	Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2(TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
T62395	ALK5-IN-32
	ALK5-IN-32 是一种 ALK-5 的选择性抑制剂 (10 nM<IC50<100 nM)，对 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导也具有抑制作用。ALK5-IN-31 具有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-31 可用于研究增殖性疾病（如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症）。
T60365	SY-LB-35
	SY-LB-35 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体的有效激动剂。SY-LB-35 可以刺激 C2C12 成肌细胞系中细胞数量和细胞活力的显著增加，并引起细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38和 JNK 胞内信号通路。
T62394	ALK5-IN-31
	ALK5-IN-31 是一种 ALK-5 的选择性抑制剂 (IC50≤10 nM)，对 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导也具有抑制作用。ALK5-IN-31 具有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-31 可用于研究增殖性疾病（如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症）。
T69990	Ruboxistaurin mesylate monohydrate
	Ruboxistaurin mesylate monohydrate is a PKC beta inhibitor potentially for the treatment of diabetic nephropathy and diabetic macular edema. Ruboxistaurin attenuates diabetic nephropathy via modulation of TGF-β1/Smad and GRAP pathways. Ruboxistaurin reduces oxidative stress and attenuates left ventricular hypertrophy and dysfunction in rats with streptozotocin-induced diabetes. Ruboxistaurin inhibits retinal neovascularization via suppression of phosphorylation of ERK1/2 and Akt.
T62302	ALK5-IN-28
	ALK5-IN-28 是一种 ALK-5 的选择性抑制剂，其 IC50≤10 nM，可以抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 具有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 能够用于研究增殖性疾病（如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症）。
T78798	MY-673
	MY-673是CBSI（秋水仙碱结合位点抑制剂），可抑制微管蛋白聚合。该化合物还可阻断ERK信号通路，进而调节TGF-β/SMAD通路中的SMAD4蛋白表达。MY-673已经证实能在体内外有效抑制细胞的增殖和迁移，同时诱导apoptosis（细胞凋亡）。
T3689L	Ruboxistaurin mesylate LY-333531,LY333531,LY 333531,LY-333531 Mesylate
	Ruboxistaurin is a PKC beta inhibitor. Ruboxistaurin reduces oxidative stress and attenuates left ventricular hypertrophy and dysfunction in rats with streptozotocin-induced diabetes. Ruboxistaurin attenuates diabetic nephropathy via modulation of TGF-β1/
T60854	ENMD-1068 hydrochloride
	ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride 可通过抑制TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

化合物

Cat.No: T1748

Synonym: KGN

Target: TGF-beta/Smad

Hydrochlorothiazide

Cat.No: T1449

Synonym: HCTZ,双氢氯噻嗪,氢氯噻嗪

Target: Potassium Channel, Carbonic Anhydrase, TGF-beta/Smad

Cat.No: T4283

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T5125

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T6496

Synonym: TEW-7197,EW-7197

Target: ALK, TGF-beta/Smad

Cat.No: T3636

Synonym: SIS3,SIS3 盐酸盐,SIS3 HCl

Target: TGF-beta/Smad

BMP signaling agonist sb4

Cat.No: T7799

Synonym: SB 4

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T16708

Target: ALK, TGF-beta/Smad

SRI-011381 hydrochloride

Cat.No: T5129

Synonym: SRI-011381 hydrochloride [1629138-41-5(free base)]

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T2386

Synonym: S-7701,AMR-69,S-7701,AMR69,吡非尼酮

Target: CCR, TGF-beta/Smad

Cat.No: T16904

Synonym: A01

Target: Others

Cat.No: T61301

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T76941

Synonym: DE-122,TRC105

Target: TGF-beta/Smad, Immunology/Inflammation related

Cat.No: T38752

Target: ALK, TGF-beta/Smad

Cat.No: T78790

Cat.No: T74204

Cat.No: T62395

Cat.No: T60365

Cat.No: T62394

Ruboxistaurin mesylate monohydrate

Cat.No: T69990

Cat.No: T62302

Cat.No: T78798

Ruboxistaurin mesylate

Cat.No: T3689L

Synonym: LY-333531,LY333531,LY 333531,LY-333531 Mesylate

ENMD-1068 hydrochloride

Cat.No: T60854

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TQ0184	Chebulinic acid	ATPase; Proton pump; DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; TGF-beta/Smad	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Stem Cells
	Chebulinic acid 是从诃子果中提取的一种天然产物，结核分枝杆菌 DNA 促旋酶的有效抑制剂。它也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。
TN1644	Flavanomarein	Others	Others
	Flavanomarein 是Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物，对糖尿病性肾病具有保护作用。它具有很好的抗氧化，降糖，降压和降血脂作用。
T2754	Oxymatrine Oxysophoridine,氧化苦参碱,Matrine N-oxide	Influenza Virus; Autophagy; TGF-beta/Smad	Autophagy; Microbiology/Virology; Stem Cells
	Oxymatrine (Oxysophoridine) 是来自槐属物种根部的一种生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。它是一种用于治疗乙型肝炎病毒的中药。它可抑制博卡病毒 MVC 复制，降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡。它还可以抑制 iNOS 的表达和 TGF-β/Smad 通路。
T13741	Isoviolanthin 异佛莱心苷,异佛来心苷	Others	Others
	Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物，提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力，对正常细胞没有毒性影响，对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。
T0518	Methacycline hydrochloride Rondomycin,盐酸甲烯土霉素,盐酸美他环素,Methacycline HCl	ribosome; Antibacterial; Antibiotic	Microbiology/Virology
	Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素，可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂，有潜力研究肺纤维化。
T2896	Alantolactone 土木香内酯,helenin,Eupatal,Helenine,(+)-Alantolactone,Alant camphor,土木香脑,Inula camphor	Apoptosis; STAT; TGF-beta/Smad	Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	Alantolactone (Inula camphor) 是一种STAT3的选择性抑制剂，可诱导癌症相关的凋亡，具有抗肿瘤活性。
T5247	Trimethylamine N-oxide dihydrate 二水氧化三甲胺,TMANO Dihydrate	Others; Endogenous Metabolite	Metabolism; Others
	Trimethylamine N-oxide dihydrate (TMANO Dihydrate) 是内源性代谢产物的一种。
T3025	Asiaticoside BRN0078195,CCRIS8995,Emdecassol,Ba 2742,Madecassol,积雪草皂苷,NSC166062,积雪草苷	Apoptosis; p38 MAPK; Reactive Oxygen Species; Endogenous Metabolite; TGF-beta/Smad	Apoptosis; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; NF-κB; Stem Cells
	Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物，具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，它通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路。
T3524	Halofuginone hydrobromide 卤夫酮溴氢酸盐,Tempostatin,RU-19110 (hydrobromide),Stenorol,常山酮溴酸盐	Others; Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Others; Stem Cells
	Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
T6856	Halofuginone 卤夫酮,常山酮,Tempostatin,empostatin,RU-19110	Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells
	Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。
TL0001	dencichine L-Dencichin,ODAP,Dencichin,三七素	Others; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others
	Dencichine (ODAP) 是抑制从三七中分到的非蛋白氨基酸，可抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 的活性。
T3S1416	Decursin Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素	Apoptosis; PKC	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
	Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂，是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。
T3673	Mollugin 大叶茜草素,Rubimaillin	HER; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。

天然产物

Chebulinic acid

Cat.No: TQ0184

Target: ATPase, Proton pump, DNA/RNA Synthesis, Antibacterial, TGF-beta/Smad

Cat.No: TN1644

Target: Others

Cat.No: T2754

Synonym: Oxysophoridine,氧化苦参碱,Matrine N-oxide

Target: Influenza Virus, Autophagy, TGF-beta/Smad

Cat.No: T13741

Synonym: 异佛莱心苷,异佛来心苷

Target: Others

Methacycline hydrochloride

Cat.No: T0518

Synonym: Rondomycin,盐酸甲烯土霉素,盐酸美他环素,Methacycline HCl

Target: ribosome, Antibacterial, Antibiotic

Cat.No: T2896

Synonym: 土木香内酯,helenin,Eupatal,Helenine,(+)-Alantolactone,Alant camphor,土木香脑,Inula camphor

Target: Apoptosis, STAT, TGF-beta/Smad

Trimethylamine N-oxide dihydrate

Cat.No: T5247

Synonym: 二水氧化三甲胺,TMANO Dihydrate

Target: Others, Endogenous Metabolite

Cat.No: T3025

Synonym: BRN0078195,CCRIS8995,Emdecassol,Ba 2742,Madecassol,积雪草皂苷,NSC166062,积雪草苷

Target: Apoptosis, p38 MAPK, Reactive Oxygen Species, Endogenous Metabolite, TGF-beta/Smad

Halofuginone hydrobromide

Cat.No: T3524

Synonym: 卤夫酮溴氢酸盐,Tempostatin,RU-19110 (hydrobromide),Stenorol,常山酮溴酸盐

Target: Others, Calcium Channel, DNA/RNA Synthesis, Sodium Channel, Parasite, TGF-beta/Smad

Cat.No: T6856

Synonym: 卤夫酮,常山酮,Tempostatin,empostatin,RU-19110

Target: Calcium Channel, DNA/RNA Synthesis, Sodium Channel, Parasite, TGF-beta/Smad

Cat.No: TL0001

Synonym: L-Dencichin,ODAP,Dencichin,三七素

Target: Others, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

Cat.No: T3S1416

Synonym: Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素

Target: Apoptosis, PKC

Cat.No: T3673

Synonym: 大叶茜草素,Rubimaillin

Target: HER, JAK

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