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抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4031	S1p receptor agonist 1 S1p-receptor-agonist-1	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性，EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。
T62517	S1p receptor agonist 2
	S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是一种 S1P5 受体的激动剂，选择性比 S1P1 和/或 S1P3 受体高。S1p receptor agonist 2 能够用于内源性 SIP 信号系统，以及减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的演技。
T6923	Ozanimod 奥扎莫德,RPC-1063	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。
T83910	S1PL-IN-31 Sphingosine-1-Phosphate Lyase Inhibitor 31,S1PL Inhibitor 31,S1P Lyase Inhibitor 31
	S1PL-IN-31是一种鞘氨醇-1-磷酸(S1P)裂解酶的抑制剂(IC50 = 210 nM)，同时也是Smoothened(Smo)受体的对抗剂(IC50 = 440 nM)。在体内，S1PL-IN-31 (每天2 mg/kg)能够防止实验性自身免疫性脑炎(EAE)模型大鼠中，由髓鞘少突胶质细胞糖蛋白(MOG)肽段MOG29-152诱发的颈部及胸部淋巴细胞渗透和神经肌肉虚弱。该化合物降低了大鼠的淋巴细胞总数及CD4+ T细胞、CD8+ T细胞和B细胞的水平。S1PL-IN-31 (每天3及10 mg/kg剂量)在雄性和雌性大鼠心脏和淋巴结中增加了S1P水平，并且在雌性大鼠中降低了心率。
T8461	SKI V	Apoptosis; PI3K; S1P Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein; PI3K/Akt/mTOR signaling
	SKI V 是一种非竞争性非脂质鞘氨醇激酶抑制剂，对 GST-hSK 的IC50为 2 μM。它减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸的形成，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。它还抑制PI3K，对 hPI3k 的IC50为 6 μM。
T6403	Siponimod 辛波莫德,BAF-312	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Siponimod (BAF-312) 是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂，对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性，EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
TQ0138	K145 hydrochloride K145盐酸盐	Apoptosis; S1P Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein
	K145 hydrochloride 是选择性的，底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂，IC50为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡，显示出强大的抗肿瘤活性。
T8840	PF-543 hydrochloride PF-543	Apoptosis; S1P Receptor; Autophagy; LPL Receptor	Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein
	PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
T6085	PF-543 Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II,PF 543	Apoptosis; S1P Receptor; Autophagy; LPL Receptor	Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein
	PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。
T28643	S1P1-IN-Ex26
	S1P1-IN-Ex26 is a potent, selective antagonist of S1P1 receptor.
T12821	S1PR1 modulator 1	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂，pIC50 为 7.6。
T63378	S1PR1 agonist 1
	S1PR1 agonist 1 是S1PR1的有效激动剂。其中1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种溶血磷脂信号分子、来源于细胞膜，主要能够刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员发挥生理功能。S1PR1 agonist 1 对自身免疫性疾病具有研究潜力。
T62886	S1PR1 agonist 2
	S1PR1 agonist 2 是一种 S1PR1 的有效激动剂。其中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种溶血磷脂信号分子，来源于细胞膜，主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员，发挥生理功能。S1PR1 agonist 2 具有潜力进行自身免疫性疾病的研究。
T61639	S1P1 agonist 4
	S1P1 agonist 4 在效价（EC50< 0.05 mg/kg）和预测人类半衰期方面都有更好的表现（t1/2 ～ 5 天）。
T79817	S1P1 agonist 6 hemicalcium	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	S1P1 agonist 6 hemicalcium (Compound I) 为一S1P1激动剂，其通过抑制淋巴细胞迁移而降低免疫反应，适用于自身免疫性疾病研究中的免疫抑制剂。
T16833	S1P1 Agonist III	Others	Others
	S1P1 Agonist III is an effective and orally active S1P1 agonist (EC50: 18 nM).
T62732	S1P1 agonist 5
	S1P1 agonist 5 是一种选择性的、口服具有活力的 S1P1 激动剂。S1P1 agonist 5 可以抑制淋巴细胞从淋巴组织排出到外周血。S1P1 agonist 5 具有潜力进行多发性硬化症 (MS) 的研究。
T10912	S1PR1-MO-1	Others	Others
	S1PR-MO-1 is a modulator of sphingosine-1-phosphate receptor and is used to study hyperproliferative inflammatory diseases.
T72294	S1P5 receptor agonist-1
	S1P5 receptor agonist-1 (example 6) 是一种有效和选择性的S1P5受体激动剂，EC50为 20 nM。
T79816	S1P1 agonist 6	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	S1P1 agonist 6 (Compound I) 是一种可以通过阻断淋巴细胞迁移来减弱免疫反应的S1P1激动剂，常用于研究自身免疫性疾病的免疫抑制剂。
T39798	S1P2 antagonist 1
	S1P2 antagonist 1 is an orally bioavailable S1P2 antagonist against fibrotic diseases.
T12437	PF429242 dihydrochloride	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	PF429242 dihydrochloride 是一种可逆的竞争性 SREBP 位点 1 蛋白酶抑制剂，IC50值为175 nM。
T2539	Fingolimod hydrochloride Fingolimod (FTY720) HCl,FTY720,盐酸芬戈莫德	TRP/TRPV Channel; S1P Receptor; PAK; LPL Receptor	Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel
	Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
T38826	Vibozilimod Vibozilimod,SCD-044	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	Vibozilimod (SCD-044) 是S1P 受体-1 (S1PR1)激动剂。
T61112	SLF1081851	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂，抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
T22102	ML-178 CYM50179	Others	Others
	ML-178 是一种二氯苯，是鞘氨醇-1-磷酸受体4（S1PR4）的强效选择性激动剂，EC50 为 46 nM，在25 μM 的浓度下对其他 S1P 受体没有影响。
T26866	BMS-960 BMS 960,BMS960	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	BMS-960是一种 S1P 激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究癌症。
T27864	LX-2931 LX 3305,LX2931,LX-3305,ACB20034,LX 2931,LX3305	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	LX-2931(LX-3305) 是一种鞘氨醇-1-磷酸裂解酶（S1P）抑制剂，可用于治疗类风湿性关节炎。
T38294	4-Deoxypyridoxine hydrochloride	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	4-Deoxypyridoxine hydrochloride 通过抑制 S1P 裂解酶 (SPL) 活性来抑制细胞内 S1P 的降解，与 S1P 一样，减少化学诱导的胰岛素瘤细胞系的细胞凋亡。
T62552	Ozanimod hydrochloride
	Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，能够高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 能够调节 hS1P1 受体 (EC50: 1.03 nM) 和 hS1P5 受体 (EC50: 8.6 nM)。Ozanimod hydrochloride 能够用于研究复发性多发性硬化 (MS)。
T63047	SLP9101555	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2（SphK2）抑制剂，Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力，是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸（S1P）水平。
T2026	CYM5442	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂，EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化，具有视网膜神经保护作用，可轻松穿过中枢神经系统。
T15629	JTE-013	Apoptosis; S1P Receptor; LPL Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein
	JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合，IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
T10762	Ceranib1	Others	Others
	Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性，诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
T22101	ML-031	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	ML-031 是鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2)的选择性激动剂，其IC50=1.0 μM，EC50=1.03 μM。它可用于癌症疾病的研究。
T76828	Sonepcizumab LT 1009	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有抗癌活性，可用于研究转移性肾细胞癌 (mRCC) ，可预防青光眼滤过手术后的眼部瘢痕形成。
T10761	Ceranib-2 3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one	Apoptosis; S1P Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein
	Ceranib-2 (3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one) 是一种神经酰胺酶抑制剂，在 SKOV3 细胞中的 IC50 为 28 μM。 Ceranib-2 降低鞘氨醇和 S1P 的水平，诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。
T6673	SKI II SphK-I2	Apoptosis; Wnt/beta-catenin; S1P Receptor	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Stem Cells
	SKI II (SphK-I2) 是一种口服有效的合成鞘氨醇激酶 (SK)抑制剂，抑制 SK1 和 SK2，IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。它通过诱导溶酶体/蛋白酶体降解，不可逆地抑制SK1。
T14924	Cenerimod ACT-334441	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体（S1P1）激动剂（EC50：1 nM）。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用，可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
T28169	NIBR-0213 NIBR 0213	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	NIBR-0213 是S1P1选择性拮抗剂，有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中，它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
T22703	CYM-5520 CYM 5520	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合，可用于骨质疏松症研究。
T0640	Benzyl butyl phthalate BBP,邻苯二甲酸丁苄酯,1,2-benzenedicarboxylic acid,butyl phenylmethyl ester,Butyl benzyl phthalate	Others; Aryl Hydrocarbon Receptor	Immunology/Inflammation; Others
	Benzyl butyl phthalate (1,2-benzenedicarboxylic acid) 是邻苯二甲酸酯的一员，可激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞的形成。它通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤细胞的迁移和侵袭。
T24822	SPM-242 racemate SPM 242 racemate,SPM242 racemate
	SPM-242 racemate is an antagonist of S1P(3)-selective.
T28838	SPM-242 SPM 242
	SPM-242 is an orthosteric agonist of Sphingosine 1-phosphate (S1P) and a bitopic antagonist. S1P is a lysophospholipid signaling molecule that regulates important biological functions, including vascular development and lymphocyte trafficking, by activat
T36833	A6770
	A6770 is an inhibitor of sphingosine-1-phosphate (S1P) lyase.1It induces accumulation of [3H]sphinganine-1-phosphate ([3H]dhS1P), an S1P lyase substrate, in IT-79MTNC3 cells that endogenously express high levels of S1P lyase (EC50= <0.01 μM), an effect that is reduced in the presence of vitamin B6(EC50= <100 μM). 1.Ohtoyo, M., Tamura, M., Machinaga, N., et al.Scintillation proximity assay to detect the changes in cellular dihydrosphingosine 1-phosphate levelsLipids51(10)1207-1216(2016)
T26685	AUY954 HCl NVP-AUY954,AUY 954,AUY954 hydrochloride,AUY-954,AUY954
	AUY-954 is a potent and selective S1P(1) modulator. AUY-954 prevents experimental autoimmune neuritis in rats.
T81114	Spns2-IN-1	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Spns2-IN-1，作为一种Spns2依赖性S1P转运(Spns2)的有效抑制剂，其IC50值为1.4±0.3 μM，对免疫反应有着显著影响<sup>[1]。
T14930	Ceralifimod ONO-4641	Others	Others
	Ceralifimod (ONO-4641) is a potent agonist for sphingosine 1-phosphate receptors 1 and 5 (EC50s: 27.3, 334 pM for human S1P receptor 1 and 5).
T70613	SLP120701 HCl
	SLP120701 is a potent and selective sphingosine kinase 2 inhibitor. Sphingosine-1-phosphate (S1P) is a ubiquitous, endogenous small molecule that is synthesized by two isoforms of sphingosine kinase (SphK1 and 2). Intervention of the S1P signaling pathway has attracted significant attention because alteration of S1P levels is linked to several disease states including cancer, fibrosis, and sickle cell disease.
T78160	SLB1122168 formic	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	SLB1122168 formic为一种高效的Spns2介导的S1P释放抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为94 nM。

化合物

S1p receptor agonist 1

Cat.No: T4031

Synonym: S1p-receptor-agonist-1

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

S1p receptor agonist 2

Cat.No: T62517

Cat.No: T6923

Synonym: 奥扎莫德,RPC-1063

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T83910

Synonym: Sphingosine-1-Phosphate Lyase Inhibitor 31,S1PL Inhibitor 31,S1P Lyase Inhibitor 31

Cat.No: T8461

Target: Apoptosis, PI3K, S1P Receptor

Cat.No: T6403

Synonym: 辛波莫德,BAF-312

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

K145 hydrochloride

Cat.No: TQ0138

Synonym: K145盐酸盐

Target: Apoptosis, S1P Receptor

PF-543 hydrochloride

Cat.No: T8840

Synonym: PF-543

Target: Apoptosis, S1P Receptor, Autophagy, LPL Receptor

Cat.No: T6085

Synonym: Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II,PF 543

Target: Apoptosis, S1P Receptor, Autophagy, LPL Receptor

Cat.No: T28643

S1PR1 modulator 1

Cat.No: T12821

Target: LPL Receptor

S1PR1 agonist 1

Cat.No: T63378

S1PR1 agonist 2

Cat.No: T62886

S1P1 agonist 4

Cat.No: T61639

S1P1 agonist 6 hemicalcium

Cat.No: T79817

Target: LPL Receptor

S1P1 Agonist III

Cat.No: T16833

Target: Others

S1P1 agonist 5

Cat.No: T62732

Cat.No: T10912

Target: Others

S1P5 receptor agonist-1

Cat.No: T72294

S1P1 agonist 6

Cat.No: T79816

Target: LPL Receptor

S1P2 antagonist 1

Cat.No: T39798

PF429242 dihydrochloride

Cat.No: T12437

Target: S1P Receptor

Fingolimod hydrochloride

Cat.No: T2539

Synonym: Fingolimod (FTY720) HCl,FTY720,盐酸芬戈莫德

Target: TRP/TRPV Channel, S1P Receptor, PAK, LPL Receptor

Cat.No: T38826

Synonym: Vibozilimod,SCD-044

Target: S1P Receptor

Cat.No: T61112

Target: LPL Receptor

Cat.No: T22102

Synonym: CYM50179

Target: Others

Cat.No: T26866

Synonym: BMS 960,BMS960

Target: S1P Receptor

Cat.No: T27864

Synonym: LX 3305,LX2931,LX-3305,ACB20034,LX 2931,LX3305

Target: S1P Receptor

4-Deoxypyridoxine hydrochloride

Cat.No: T38294

Target: S1P Receptor

Ozanimod hydrochloride

Cat.No: T62552

Cat.No: T63047

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T2026

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T15629

Target: Apoptosis, S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T10762

Target: Others

Cat.No: T22101

Target: S1P Receptor

Cat.No: T76828

Synonym: LT 1009

Target: LPL Receptor

Cat.No: T10761

Synonym: 3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one

Target: Apoptosis, S1P Receptor

Cat.No: T6673

Synonym: SphK-I2

Target: Apoptosis, Wnt/beta-catenin, S1P Receptor

Cat.No: T14924

Synonym: ACT-334441

Target: S1P Receptor

Cat.No: T28169

Synonym: NIBR 0213

Target: LPL Receptor

Cat.No: T22703

Synonym: CYM 5520

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Benzyl butyl phthalate

Cat.No: T0640

Synonym: BBP,邻苯二甲酸丁苄酯,1,2-benzenedicarboxylic acid,butyl phenylmethyl ester,Butyl benzyl phthalate

Target: Others, Aryl Hydrocarbon Receptor

SPM-242 racemate

Cat.No: T24822

Synonym: SPM 242 racemate,SPM242 racemate

Cat.No: T28838

Synonym: SPM 242

Cat.No: T36833

Cat.No: T26685

Synonym: NVP-AUY954,AUY 954,AUY954 hydrochloride,AUY-954,AUY954

Cat.No: T81114

Target: LPL Receptor

Cat.No: T14930

Synonym: ONO-4641

Target: Others

Cat.No: T70613

SLB1122168 formic

Cat.No: T78160

Target: LPL Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T21500	Sphingosine-1-phosphate S1P	Endogenous Metabolite; S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein; Metabolism
	Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
T7939	Fingolimod 2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德	S1P Receptor; PAK; LPL Receptor	Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein
	Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。
T19778	2-ATHBI 1-[5-[(1R,2S,3R)-1,2,3,4-四羟基丁基]-1H-咪唑-2-基]乙酮,THI	Others	Others
	2-ATHBI 是一种鞘氨醇-1-磷酸（S1P）裂解酶抑制剂。它可用于研究自身免疫性疾病的治疗。

天然产物

Sphingosine-1-phosphate

Cat.No: T21500

Synonym: S1P

Target: Endogenous Metabolite, S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T7939

Synonym: 2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德

Target: S1P Receptor, PAK, LPL Receptor

Cat.No: T19778

Synonym: 1-[5-[(1R,2S,3R)-1,2,3,4-四羟基丁基]-1H-咪唑-2-基]乙酮,THI

Target: Others

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