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JTE-013

JTE-013

产品编号 T15629   CAS 383150-41-2

JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合,IC50分别为 17 nM 和 22 nM。

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JTE-013 Chemical Structure
JTE-013, CAS 383150-41-2
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 675 现货
10 mg ¥ 987 现货
25 mg ¥ 1,990 现货
50 mg ¥ 3,250 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 610 现货
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产品目录号及名称: JTE-013 (T15629)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 JTE-013 is an effective and specific antagonist of S1P2. JTE-013 suppresses the specific binding of radiolabeled S1P to human and rat S1P2 (IC50s: 17 nM and 22 nM, respectively).
靶点活性 S1P2 (rat):22 nM, S1P2 (human):17 nM
体外活性 JTE-013 is a S1P2 antagonist. JTE-013 (50-200 μM;?1-3 days) decreased cell viability.?JTE-013 shows 4.2% inhibition of S1P3 and does not antagonize S1P1 at concentrations up to 10 μM.?JTE-013 (10-1000 nM;?30 mins) reverses S1P-induced Akt inhibition and inhibits S1P-induced ERK activation.
体内活性 JTE-013 (gavage;?30 mg/kg daily for 14 consecutive days) decreases tumor size and tumor weight.?the modification of JTE-013 to produce the AB1 compound improved potency, intravenous pharmacokinetics, cellular activity, and antitumor activity in NB and may have enhanced clinical and experimental applicability.
分子量 408.29
分子式 C17H19Cl2N7O
CAS No. 383150-41-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (244.92 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4492 mL 12.2462 mL 24.4924 mL 61.231 mL
5 mM 0.4898 mL 2.4492 mL 4.8985 mL 12.2462 mL
10 mM 0.2449 mL 1.2246 mL 2.4492 mL 6.1231 mL
20 mM 0.1225 mL 0.6123 mL 1.2246 mL 3.0615 mL
50 mM 0.049 mL 0.2449 mL 0.4898 mL 1.2246 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1225 mL 0.2449 mL 0.6123 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Li MH, et al. Antitumor Activity of a Novel Sphingosine-1-Phosphate 2 Antagonist, AB1, in Neuroblastoma. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):261-8.
Karanjin GSK-J4 (5Z,2E)-CU-3 ONC212 Alvespimycin hydrochloride Toyocamycin Pemetrexed disodium KT5823

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JTE-013 383150-41-2 Apoptosis GPCR/G Protein S1P Receptor LPL Receptor Inhibitor Lysophospholipid Receptor JTE013 inhibit JTE 013 inhibitor

 

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