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Ceranib-2

Ceranib-2

产品编号 T10761   CAS 1402830-75-4
别名: 3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one

Ceranib-2 (3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one) 是一种神经酰胺酶抑制剂,在 SKOV3 细胞中的 IC50 为 28 μM。 Ceranib-2 降低鞘氨醇和 S1P 的水平,诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。

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Ceranib-2 Chemical Structure
Ceranib-2, CAS 1402830-75-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 497 现货
10 mg ¥ 851 现货
25 mg ¥ 1,770 现货
50 mg ¥ 2,990 现货
100 mg ¥ 4,390 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
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产品目录号及名称: Ceranib-2 (T10761)
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参考文献
产品描述 Ceranib-2 (3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one) is an inhibitor of ceramidase with an IC50 of 28 μM in SKOV3 cells. Ceranib-2 decreases levels of sphingosine and S1P, induces cell apoptosis and exhibits anticancer activity.
靶点活性 Ceramidase:28 μM
体外活性 在SKOV3细胞中,Ceranib-2(28 µM)减少50%的抑制并诱导多种神经酰胺物种的积累。Ceranib-2(10 nM-10 µM)抑制细胞增殖和存活,IC50值为0.73 µM。Ceranib-2(0.75-1.5 µM)使细胞在sub-G1阶段累积。在0.75 µM Ceranib-2的剂量下对细胞进行给药,G1期的细胞数量减少,G2期和S期的细胞相应减少[1]。
体内活性 在雌性Balb/c小鼠中,Ceranib-2(20-50 mg/kg;腹腔注射)在同种异体肿瘤模型中推迟了肿瘤生长,且未引起血液学抑制。Ceranib-2(50 mg/kg;腹腔注射)提高了循环水平,约在2小时时达到峰值血浆浓度,大约为40 μM[1]。
别名 3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one
分子量 381.42
分子式 C25H19NO3
CAS No. 1402830-75-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (104.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6218 mL 13.1089 mL 26.2178 mL 65.5445 mL
5 mM 0.5244 mL 2.6218 mL 5.2436 mL 13.1089 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3109 mL 2.6218 mL 6.5545 mL
20 mM 0.1311 mL 0.6554 mL 1.3109 mL 3.2772 mL
50 mM 0.0524 mL 0.2622 mL 0.5244 mL 1.3109 mL
100 mM 0.0262 mL 0.1311 mL 0.2622 mL 0.6554 mL

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1. Draper JM, et al. Discovery and evaluation of inhibitors of human ceramidase. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2052-61. 2. Kus G, et al. Induction of apoptosis in prostate cancer cells by the novel ceramidase inhibitor ceranib-2. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2015 Nov;51(10):1056-63.
Suberoyl bis-hydroxamic acid Prosapogenin A SCR7 WT-161 YUM70 Escin Thioridazine hydrochloride Pyrazoloacridine

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ceranib-2 1402830-75-4 Apoptosis GPCR/G Protein S1P Receptor 3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one Inhibitor inhibitor inhibit

 

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