Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T5130 |
dBET6
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。 | |||
T4495 |
dBET1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。 | |||
T5440 |
Dbet57
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50/5h 为 500 nM。 | |||
T5395 |
BSJ-03-123
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CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。 | |||
T5435 |
ARV-771
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。 | |||
T5434 |
ARV-825
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。 | |||
T8488 |
GMB-475
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Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂,克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解 | |||
T5442 |
A1874
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Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
A1874 是一种基于 nutlin 的 BRD4 降解 PROTAC,可诱导细胞中的 BRD4 降解,DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。 | |||
T16157 |
MT-802
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BTK; PROTACs | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。 | |||
T18787 |
TD-165
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。 | |||
T13954 |
UNC6852
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Histone Methyltransferase; Ligands for Target Protein for PROTAC | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体,是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。 | |||
T9117 |
BSJ-4-116
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CDK; Ligand for E3 Ligase | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化,具有抗增殖作用。 | |||
T17069 |
THAL-SNS-032
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CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
THAL-SNS-032 是一种选择性 CDK 降解剂,由 CereblonE3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物、CDK 配体 SNS-032和 linker 组成的 PROTAC 连接体。 | |||
T17350 |
ACBI1
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。 | |||
T5436 |
MZ 1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC,是一种 BRD4 蛋白降解剂。 | |||
T9370 |
dCBP-1
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Epigenetic Reader Domain; Ligand for E3 Ligase | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300/CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞,并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。 | |||
T39695 |
ARD-2128
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。 | |||
T36694 |
XY028-140
XY028-140 |
CDK; Ligand for E3 Ligase | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
XY028-140 是一种特异性 CDK4/CDK6 降解,抑制 CDK4/6 在癌细胞中的表达和活性。 XY028-140 是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连接。 | |||
T13721 |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。 | |||
T5437 |
Gefitinib-based PROTAC 3
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,在 HCC827(外显子 19 del)和 H3255(L858R 突变)细胞中诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。 | |||
T16153 |
MS4078
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ALK; Ligand for E3 Ligase | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。 | |||
T39710 |
ARV-471
Vepdegestrant |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ARV-471 (Vepdegestrant) 是一种高效的,口服有效的基于 Cereblon 配体的雌激素受体降解剂 PROTAC 。ARV-471 常用于研究乳腺癌。 | |||
T13722 |
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。 | |||
T8745 |
PROTAC BRAF-V600E degrader-1
Compound 23 |
Raf | MAPK |
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解,而不是野生型 BRAF。 | |||
T11980 |
MD-224
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Mdm2; E1/E2/E3 Enzyme; PROTACs | Apoptosis; PROTAC; Ubiquitination |
MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念的高效、高效的MDM2降解剂,是一类新型抗癌剂。 | |||
T5439 |
BRD4 degrader AT1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。 | |||
T5438 |
PROTAC CDK9 Degrader-1
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CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种选择性 CDK9 降解剂,是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC。 | |||
T18794 |
Tetrazine-Ph-NHCO-C3-NHS ester
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Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
Tetrazine-Ph-NHCO-C3-NHS ester is a PEG-derived linker for PROTACs synthesis. | |||
T15203 |
EGNHS
EGS crosslinker |
Others | Others |
EGNHS (EGS crosslinker) 是一种烷基/醚基 PROTAC 连接剂,可用于合成 PROTACs。 | |||
T18568 |
Propargyl-PEG11-methane
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Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
Propargyl-PEG11-methane 是 PEG 类 PROTAC linker。可用于合成 PROTAC 分子。 | |||
T18566 |
Propargyl-PEG12-bromide
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Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
Propargyl-PEG12-bromide 是 PEG 类PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 分子。 | |||
T15839 |
m-PEG12-amine
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Others | Others |
m-PEG12-amine is a PEG-based PROTAC linker and a non-cleavable 12 unit PEG ADC linker employed in the synthesis of PROTACs[1] and antibody-drug conjugates (ADCs)[2]. | |||
T39268 |
Azido-PEG4-azide
Azido-PEG4-azide |
PROTAC Linker | PROTAC |
Azido-PEG4-azide 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。 | |||
T18226 |
m-PEG9-CH2COOH
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Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
m-PEG9-CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T18125 |
m-PEG11-Br
甲基-十一乙二醇-溴代 |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
m-PEG11-Br 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T18161 |
m-PEG2-Br
1-溴-2-(2-甲氧基乙氧基)乙烷 |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
m-PEG2-Br 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T18132 |
m-PEG12-acid
十一乙二醇单甲醚丙酸 |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
m-PEG12-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T14250 |
Amino-PEG8-amine
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Others | Others |
Amino-PEG8-amine 是一种以聚乙二醇为基础的 PROTAC 连接剂,可用于PROTACs 的合成,是一种含有两个氨基(NH2)基团的共轭PEG 衍生物。 | |||
T14450 |
Azido-PEG4-hydrazide
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Others | Others |
Azido-PEG4-hydrazide is a PEG-based linker for PROTACs which joins two essential ligands, crucial for forming PROTAC molecules. This linker enables selective protein degradation by leveraging the ubiquitin-proteasome system within cells. | |||
T18031 |
Hydroxy-PEG10-acid
HO-PEG10-CH2CH2COOH |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
Hydroxy-PEG10-acid (HO-PEG10-CH2CH2COOH) 是 PEG 类 PROTAC linker。可用于合成 PROTAC 分子。 | |||
T18171 |
m-PEG24-NH2
氨基二十四甘醇单甲醚 |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
m-PEG24-NH2 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T18153 |
m-PEG16-Br
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Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
m-PEG16-Br 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T18588 |
Propargyl-PEG5-Ms
Propargyl-PEG6-Ms |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
Propargyl-PEG5-Ms (Propargyl-PEG6-Ms) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T18009 |
HO-PEG13-OH
十三甘醇 |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
HO-PEG13-OH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T18215 |
m-PEG7-Br
甲基-七聚乙二醇-溴代 |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
m-PEG7-Br 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T18014 |
HO-PEG24-OH
二十四甘醇 |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
HO-PEG24-OH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T17964 |
Fmoc-NH-PEG10-acid
FMOC酰胺-十聚乙二醇-丙酸 |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
Fmoc-NH-PEG10-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 | |||
T38543 |
5-(Biotinamido)pentylamine
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PROTAC Linker | PROTAC |
5-(Biotinamido)pentylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。 | |||
T15960 |
Mal-amido-PEG7-acid
Maleimide-NH-PEG7-CH2CH2COOH,Mal-NH-PEG7-COOH |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
Mal-amido-PEG7-acid (Mal-NH-PEG7-COOH) 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。 | |||
T18222 |
m-PEG8-O-alkyne
丙炔八甘醇单甲醚 |
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
m-PEG8-O-alkyne 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |