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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T2348 GSK2334470

PDK PI3K/Akt/mTOR signaling
GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂,IC50=10 nM。
T1837 BX-912

Apoptosis; VEGFR; PKA; Chk; CDK; PDK Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的PDK1抑制剂,IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
T1830 BX795

IκB/IKK; Chk; CDK; c-Kit; PDK; Autophagy Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
T4046 BX517

PDK1 inhibitor 2,BX 517,BX-517

Akt; PDK Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是一种选择性 PDK1抑制剂,其 IC50=6 nM。
T24677 PS47

PS 47,PS-47

PDK PI3K/Akt/mTOR signaling
PS-47(PS 47) 是一种 PS48 的非活性 E-异构体。其中 PS48 是一种 PDK1 的激活剂。PS47 (PS 47) 可用作 PS48 的阴性对照。
T12398 MP7

PDK1 抑制剂,PDK1 inhibitor

PDK PI3K/Akt/mTOR signaling
MP7 (PDK1 inhibitor) 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
T16670 PS210

PDK PI3K/Akt/mTOR signaling
PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂,对其他蛋白激酶无活性。在细胞中,它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
T12412L PDK4-IN-1 hydrochloride

Apoptosis; PDK Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。
T12412 PDK4-IN-1

Others Others
PDK4-IN-1 is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4)(IC50 value of 84 nM).
T16450 PDK1-IN-RS2

PDK PI3K/Akt/mTOR signaling
PDK1-IN-RS2 inhibits the activation of the downstream kinases S6K1 by PDK1. PDK1-IN-RS2 is a mimic of the peptide docking motif (PIFtide) and is a substrate-selective PDK1 inhibitor (Kd: 9 μM).
T74830 PDK-IN-1

PDK-IN-1(compound 7o)是一种针对丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)的抑制剂,其对PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。通过靶向PDH/PDK轴,PDK-IN-1能有效降低肿瘤质量。
T17224 VER-246608

Dehydrogenase; PDK Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂,对PDK-1PDK-3,PDK-2,和PDK-4的IC50分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
T79723 PDK-IN-2

PDK-IN-2(Compound 1F)是一种具有IC50为68 nM的PDK抑制剂。该化合物能够抑制PDK1PDK4在细胞内的表达,增强线粒体生物能并降低糖酵解表型,同时诱导细胞走向线粒体途径的apoptosis。此外,PDK-IN-2在4T1同基因小鼠模型中能够有效抑制肿瘤生长。

化合物

GSK2334470
Cat.No: T2348
Synonym:
Target: PDK
BX-912
Cat.No: T1837
Synonym:
Target: Apoptosis, VEGFR, PKA, Chk, CDK, PDK
BX795
Cat.No: T1830
Synonym:
Target: IκB/IKK, Chk, CDK, c-Kit, PDK, Autophagy
BX517
Cat.No: T4046
Synonym: PDK1 inhibitor 2,BX 517,BX-517
Target: Akt, PDK
PS47
Cat.No: T24677
Synonym: PS 47,PS-47
Target: PDK
MP7
Cat.No: T12398
Synonym: PDK1 抑制剂,PDK1 inhibitor
Target: PDK
PS210
Cat.No: T16670
Synonym:
Target: PDK
PDK4-IN-1 hydrochloride
Cat.No: T12412L
Synonym:
Target: Apoptosis, PDK
PDK4-IN-1
Cat.No: T12412
Synonym:
Target: Others
PDK1-IN-RS2
Cat.No: T16450
Synonym:
Target: PDK
PDK-IN-1
Cat.No: T74830
Synonym:
Target:
VER-246608
Cat.No: T17224
Synonym:
Target: Dehydrogenase, PDK
PDK-IN-2
Cat.No: T79723
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3895 Polyphyllin I

重楼皂苷I,重楼皂甙

Apoptosis; Akt; JNK; PDK; mTOR; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

天然产物

Polyphyllin I
Cat.No: T3895
Synonym: 重楼皂苷I,重楼皂甙
Target: Apoptosis, Akt, JNK, PDK, mTOR, Autophagy
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