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抑制剂 & 化合物

6

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T12251	NR1H4 activator 1	Others	Others
	NR1H4 activator 1 is a potent and selective agonist of Famesoid X Receptor (FXR).
T2015	Fexaramine	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 25 nM，与天然化合物相比，亲和力提高了 100 倍。
T15806	LY2562175	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，其EC50值为 193 nM。
T6344	Sevelamer hydrochloride Sevelamer HCl	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Sevelamer hydrochloride (Sevelamer HCl) 是一种磷酸盐结合药物，用于通过与膳食磷酸盐结合并阻止其吸收来治疗高磷血症。
T7886	Nidufexor	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂，可研究非酒精性脂肪性肝炎。
T2233	GW 4064	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 65 nM。
T4379	Tropifexor LJN452	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Tropifexor (LJN452) 是一种新型的高效 FXR 激动剂，EC50 为 0.2 nM。
T31587	DY268 DY 268,DY-268	FXR	Metabolism
	DY268 是一种法尼样X 受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它能够抑制 FXR 反式激活，IC50=468 nM。
T7436	Cilofexor	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
T11428	Glyco-Obeticholic acid	FXR	Metabolism
	Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
TQ0252	BAR502	FXR; GPCR19; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism
	BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
T8471	Vonafexor EYP001,PLX007,pxl007	FXR; HBV	Metabolism; Microbiology/Virology
	Vonafexor (EYP001) 是一种法尼醇 X 受体激动剂，具有抗 HBV 作用。
T1789	Obeticholic Acid 奥贝胆酸,INT-747,6-Ethylchenodeoxycholic acid,6-ECDCA	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Obeticholic Acid (6-ECDCA) 是一种选择性的，有口服活性的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬，具有抗胆碱和抗炎作用。
T2601	Vidofludimus SC12267,4sc-101	Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis; Interleukin	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism
	Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂，可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
T6053	Turofexorate Isopropyl XL335,FXR-450,WAY-362450,妥芬异丙酯	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Turofexorate Isopropyl (XL335) 是一种口服有效的，选择性 FXR 激动剂，EC50为 4 nM。
T6690	T0901317 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺	Apoptosis; FXR; Liver X Receptor; ROR	Apoptosis; Metabolism
	T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

化合物

NR1H4 activator 1

Cat.No: T12251

Target: Others

Cat.No: T2015

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T15806

Target: FXR, Autophagy

Sevelamer hydrochloride

Cat.No: T6344

Synonym: Sevelamer HCl

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T7886

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T2233

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T4379

Synonym: LJN452

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T31587

Synonym: DY 268,DY-268

Target: FXR

Cat.No: T7436

Target: FXR, Autophagy

Glyco-Obeticholic acid

Cat.No: T11428

Target: FXR

Cat.No: TQ0252

Target: FXR, GPCR19, Autophagy

Cat.No: T8471

Synonym: EYP001,PLX007,pxl007

Target: FXR, HBV

Obeticholic Acid

Cat.No: T1789

Synonym: 奥贝胆酸,INT-747,6-Ethylchenodeoxycholic acid,6-ECDCA

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T2601

Synonym: SC12267,4sc-101

Target: Dehydrogenase, DNA/RNA Synthesis, Interleukin

Turofexorate Isopropyl

Cat.No: T6053

Synonym: XL335,FXR-450,WAY-362450,妥芬异丙酯

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T6690

Synonym: N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

Target: Apoptosis, FXR, Liver X Receptor, ROR

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T13092	Tauro-Obeticholic acid	FXR	Metabolism
	Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
T0847	Chenodeoxycholic acid CDCA,鹅去氧胆酸,Chenodiol	Potassium Channel; FXR; Endogenous Metabolite; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。
T2939	Forskolin 毛喉素,Coleonol,Colforsin	FXR; Adenylyl cyclase; AChR; Autophagy	Autophagy; Metabolism; Neuroscience
	Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。
T5574	Guggulsterone Guggulsterone E&Z,香胶甾酮	Apoptosis; FXR; Akt; Caspase; JNK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome
	Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。它通过下调抗细胞凋亡基因产物，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。
T0700	Ursodeoxycholic acid 熊去氧胆酸,UDCA,Ursodiol	Potassium Channel; Endogenous Metabolite	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂，通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石，并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。
T29078	Ursodeoxycholic acid sodium UDCA Na,UDCA sodium,Sodium Ursodeoxycholate,熊去氧胆酸钠盐,Ursodiol sodium,Ursodeoxycholic Acid (sodium salt),Ursodeoxycholate sodium	FXR; Endogenous Metabolite; GPCR19	GPCR/G Protein; Metabolism
	Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

天然产物

Tauro-Obeticholic acid

Cat.No: T13092

Target: FXR

Chenodeoxycholic acid

Cat.No: T0847

Synonym: CDCA,鹅去氧胆酸,Chenodiol

Target: Potassium Channel, FXR, Endogenous Metabolite, Autophagy

Cat.No: T2939

Synonym: 毛喉素,Coleonol,Colforsin

Target: FXR, Adenylyl cyclase, AChR, Autophagy

Cat.No: T5574

Synonym: Guggulsterone E&Z,香胶甾酮

Target: Apoptosis, FXR, Akt, Caspase, JNK, Autophagy

Ursodeoxycholic acid

Cat.No: T0700

Synonym: 熊去氧胆酸,UDCA,Ursodiol

Target: Potassium Channel, Endogenous Metabolite

Ursodeoxycholic acid sodium

Cat.No: T29078

Synonym: UDCA Na,UDCA sodium,Sodium Ursodeoxycholate,熊去氧胆酸钠盐,Ursodiol sodium,Ursodeoxycholic Acid (sodium salt),Ursodeoxycholate sodium

Target: FXR, Endogenous Metabolite, GPCR19

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