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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TP1616L	Hsp70-derived octapeptide acetate Hsp70-derived octapeptide acetate(736171-62-3 free base)	Others	Others
	Hsp70-derived octapeptide acetate (Hsp70-derived octapeptide acetate)(736171-62-3 free base) 是一组含有四肽重复 (TPR) 的蛋白质，已显示与 70 kDa 热休克同源蛋白 (hsc70) 的 C 末端结构域相互作用。在本研究中，含 TPR 的蛋白质，包括 hsc70 相互作用蛋白 (CHIP)、TPR1 和人富含谷氨酰胺的 TPR 含蛋白 (hSGT) 的 C 端，对 DnaJ 和 hsc70 对荧光素酶重折叠的影响进行了调查。
T3487	HSP70-IN-1	Others; HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Others
	HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂，可抑制 Kasumi-1 细胞的生长，IC50值为2.3 μM。
TP1616	Hsp70-derived octapeptide
	A group of tetratricopeptide repeat (TPR)-containing proteins has been shown to interact with the C-terminal domain of the 70 kDa heat-shock cognate protein (hsc70). In the present study, the effect of the TPR-containing proteins, including the C-terminus
T82167	HSP70/SIRT2-IN-2	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	HSP70/SIRT2-IN-2（Compounds 1a）为针对SIRT2与HSP70的双重抑制剂，其IC50值为45.1±5.0 μM，展现了抗肿瘤活性。
T82168	HSP70/SIRT2-IN-1	Sirtuin	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	HSP70/SIRT2-IN-1 (Compounds 2a)作为SIRT2与HSP70的双重抑制剂，展示了抗肿瘤活性，其IC50值为17.3±2.0 μM。
T74278	HSP70-IN-3
	HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性，并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
T8858	DTHIB	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	DTHIB 是一种选择性热休克蛋白 1 的直接抑制剂，与 HSF1 DNA 结合域结合的Kd 为 160 nM。它选择性刺激核HSF1的降解，强烈抑制 HSF1 癌症基因特征和前列腺癌细胞增殖。
T3293	Apoptozole Apoptosis Activator VII	Apoptosis; HSP	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是一种Hsc70和Hsp70的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
T21551	2-hexyl-4-Pentynoic Acid	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种丙戊酸 (VPA) 衍生物，可以抑制HDAC(IC50=13 µM) 和诱导HSP70。它可引起培养神经元的组蛋白高度乙酰化，防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性，具有强大的神经保护作用。
T1960	YL-109	AhR; Aryl Hydrocarbon Receptor	Immunology/Inflammation; Metabolism
	YL-109是一种抗肿瘤剂，可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达，具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。
T1676	Rosuvastatin 罗伐他汀,ZD 4522,瑞舒伐他汀	Potassium Channel; HMG-CoA Reductase; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种抗血脂药，可竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶，用于降低血浆胆固醇水平和预防心血管疾病。它降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，IC50为 195 nM，延迟心脏复极化，延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
T1510	Rosuvastatin calcium ZD 4522 Calcium,ZD4522,Rosuvastatin hemicalcium,瑞舒伐他汀钙	Potassium Channel; HMG-CoA Reductase; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂，具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用，还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，延迟心脏复极化，来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
T3594	ML346	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	ML346是 Hsp70和 HSF-1活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50为 4.6 μM。它诱导热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，如 Hsp70、Hsp40 和 Hsp27。
T5350	JG-98 JG98,JG 98	Apoptosis; HSP	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70)变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。它影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，具有抗癌活性。
T7010	VER-155008 VER155008	GPR; HSP; Autophagy	Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism
	VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。
TP1496L	p5 Ligand for Dnak and DnaJ acetate p5 Ligand for Dnak and DnaJ acetate(209518-24-1 free base)	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	p5 Ligand for Dnak and DnaJ acetate(209518-24-1 free base) 是一种九肽。它是 DnaK（大肠杆菌 Hsp70）和 DnaJ（大肠杆菌 Hsp40）的高亲和力配体。
T3515	TRC051384 HCl	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	TRC051384 HCl 是热休克蛋白 Hsp70 的诱导剂，可激活热休克因子-1 并增强神经元和神经胶质细胞中 Hsp72 的表达。
T21852	AEG 3482	Apoptosis	Apoptosis
	AEG 3482 是一种有效的抗凋亡化合物，可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG 3482 通过直接结合 HSP90，从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。
T6210	Pifithrin-μ PFTμ,NSC 303580,2-Phenylethynesulfonamide	HSP; p53; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Pifithrin-μ (NSC-303580) 是 p53和 HSP70的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。
T8741	MitoBloCK-10 3-fluoro-N'-[(E)-(5-nitrothiophen-2-yl)m	Others	Others
	MitoBloCK-10 (3-fluoro-N'-[(E)-(5-nitrothiophen-2-yl)m) 是第一个能够减弱PAM 复合体活性的小分子调节剂，对 C 末端结构域的Tim44与前体和 Hsp70 结合具有抑制作用。
T25770	116-9e MAL-2-11B,MAL2-11B,MAL211B,MAL 2 11B,MAL2 11B	Virus Protease	Microbiology/Virology
	116-9e (MAL2-11B) 是一种有效的 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂，具有抗病毒，抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制，抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。116-9e 可用于研究癌症耐药性。
T67897	GRP78-IN-3	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	GRP78-IN-3(化合物8)是一种有效的Hsp70底物结合的小分子竞争性抑制剂，是一种选择性的Grp78 (HSPA5)抑制剂，IC50为0.59 μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3 μM)，对HspA5的选择性是HspA2的20倍(IC50为13.9 μM)。
T5152	MKT-077 MKT 077,FJ-776,MKT077	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	MKT-077 (FJ-776) 是一种阳离子红花青染料，通过抑制 Hsp70 分子伴侣家族成员的能力，显示出对癌细胞系的抗增殖活性。
T14083	Abaperidone	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂，对 5-HT2A 受体的 IC50 为 6.2 nM，对多巴胺 D2 受体的IC50 为 17 nM。Abaperidone是一种潜在的非典型抗精神化合物，可降低大鼠纹状体和前额叶皮层中的基础hsp70 mRNA表达。
T3527	TRC051384 TRC 051384	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	TRC051384 是一种热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂，可减少中风相关的神经元损伤并增加短暂性缺血性中风大鼠模型的存活率，激活热休克因子-1 并导致分子伴侣和抗炎活性升高，增强神经元和神经胶质细胞中 Hsp72 的表达。
T70353	JG-231	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	JG-231 是 JG-98 类似物，具有抗癌活性。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
T2444	KNK437 Heat Shock Protein Inhibitor I	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	KNK437 (Heat Shock Protein Inhibitor I) 是一种 HSP 抑制剂，抑制 HSP40，HSP70 和 HSP105 的活化。
T28357	PET-16 PET16,PET 16
	PET-16 is a HSP70 inhibitor.
T24151	HS-72 HS 72
	HS-72 is an allosteric inhibitor. It is also selective for the inducible form of Hsp70.
T74740	JG-258
	JG-258 是一种Hsp70抑制剂的无活性阴性对照。
T27184	Displurigen
	Displurigen is an inhibitor of ATPase activity of HSP70.
T26343	YK5 YK 5,YK-5
	YK5 is an allosteric inhibitor pocket of Hsp70 and represents a previously unknown chemical tool to investigate cellular mechanisms associated with Hsp70.
T62519	SW02
	SW02 是一种有效的 Hsp70 的 ATPase 活性激活剂 (EC50: 150 μM)。SW02 能够积累总 tau 和磷酸化 tau (pTau)。
T80752	YM-08	Sirtuin	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	YM-08（Compounds 7a），一种能穿透血脑屏障的SIRT2抑制剂，具有19.9 μM的IC50值，同时也抑制Hsp70。
T27655	JG-48
	JG-48 is an inhibitor of Hsp70. JG-48 suppresses phosphorylated and total Tau in cells, endogenous Tau in neuroblastoma cells.
T73579	YM-1
	YM-1 是稳定的和可溶性的MKT-077 类似物和具有口服活性的Hsp70抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡，上调p53和p21的蛋白水平。
T62670	Cemdomespib
	Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 能够诱导热休克反应，诱导 Hsp70 水平，具有神经保护作用。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的疗效。
T36436	Spergualin trihydrochloride
	Spergualin trihydrochloride is a natural product that first identified as an antibiotic from culture filtrates of Bacillus laterosporus BMG162-aF2[1]. Spergualin trihydrochloride derivatives likely acts as Hsp70 modulators[1]. [1]. Srikanth Patury, et al. Pharmacological Targeting of the Hsp70 Chaperone. Curr Top Med Chem. 2009;9(15):1337-51.
T38045	Cholesterol β-D-Glucoside
	Cholesterol β-D-glucoside is a derivative of cholesterol that contains β-D-glucose . It is formed from cholesterol and glucosylceramide by β-glucosidase 1. It activates heat shock transcription factor 1 (Hsf1) in response to heat shock, which increases the expression of heat shock protein 70 (Hsp70) in TIG-3 human fetal lung fibroblasts when used at a concentration of 10 μM. Cholesterol β-D-glucoside (100 mg/kg) prevents ulcer formation following cold-restraint stress and increases Hsf1 activity...
T79013	SLMP53-2
	SLMP53-2是一种可以重建p53转录活性的突变p53再激活因子。该化合物通过促进mutp53-Y220C与Hsp70之间的作用，恢复了mutp53-Y220C的野生型构象和其DNA结合能力。此外，SLMP53-2能够诱导细胞周期停滞、细胞凋亡以及ER应激，展现出了其抗肿瘤的潜力。
T63430	Rosuvastatin Sodium
	Rosuvastatin Sodium 是竞争性HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂 (IC50: 11 nM)，能够有效阻断hERG 电流 (IC50: 195 nM)。Rosuvastatin Sodium 可以有效减少低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。Rosuvastatin Sodium 能够减少成熟 hERG 的表达，并抑制及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。
T79487	MAO A/HSP90-IN-2	Monoamine Oxidase	Neuroscience
	MAO A/HSP90-IN-2（compound 4-C）是一种针对HSP90和MAO A的双重抑制剂，显示出分别对这两种酶有0.016 μM和4.58 μM的IC50值。该化合物能够上调HSP70，降低HER2和磷酸化AKT的表达，同时能减少GL26细胞中由IFN-γ诱导的PD-L1表达增加。此外，MAO A/HSP90-IN-2能够抑制对Temozolomide敏感或耐药的胶质母细胞瘤(GBM)、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞的生长，并可能有助于阻止肿瘤逃避免疫监控。
T83785	2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate sodium 2-chloro ADP
	2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate是一种腺苷5'二磷酸（ADP）的衍生物。它在浓度依赖性的方式下，促进了人类富含血小板的血浆中的聚集，并抑制了由前列腺素E2（PGE2）诱导的环磷酸腺苷（cAMP）的产生。2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate引起预收缩的孤立的豚鼠taenia coli条带放松（pD2 = 6.74），降低大鼠的动脉血压。此外，它还抑制了热休克蛋白70（Hsp70）家族成员mortalin的ATP酶活性（人类酶的表观Ki = 45.05 µM）。
T68393	SNX-7081
	NX-7081 is a novel small molecule inhibitor of Hsp90, which blocks components of inflammation, including cytokine production, protein kinase activity, and angiogenic signaling. SNX-7081 showed strong binding affinity to Hsp90 and expected induction of Hsp70. NF-kappaB nuclear translocation was blocked by SNX-7081 at nanomolar concentrations, and cytokine production was potently inhibited. Growth factor activation of ERK and JNK signaling was significantly reduced by SNX-7081. NO production was a...
T71110	Nanatinostat TFA
	Nanatinostat, also known as Tractinostat, CHR-3996 and VRx-3996, is an orally bioavailable, second-generation hydroxamic acid-based inhibitor of histone deacetylase (HDAC) with potential antineoplastic activity. HDAC inhibitor CHR-3996 inhibits HDAC, resulting in an accumulation of highly acetylated histones, the induction of chromatin remodeling, and the selective transcription of tumor suppressor genes; these events may result in the inhibition of tumor cell division and the induction of tumor...
T83890	Flavokawain 1i Flavokavain 1i
	Flavokawain 1i是chalcones的派生物，包括flavokawain A、flavokawain B和flavokawain C，具有抗癌和抗病毒活性。在30 µM浓度下，Flavokawain 1i能够抑制gefitinib抵抗性的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的增殖率达到36%，同时降低热休克蛋白90(Hsp90)客体蛋白EGFR、c-Met、HER2、Akt和细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)的蛋白水平，并提高Hsp70蛋白水平，这是Hsp90抑制的标志。肌肉内给药的Flavokawain 1i能够降低感染猪生殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)猪只的病毒滴度。
T36865	Heat Shock Protein Inhibitor II
	Heat shock protein (Hsp) inhibitor II is the active form of Hsp inhibitor I and a benzylidene lactam compound that prevents the synthesis of inducible Hsps, such as Hsp105, Hsp72, and Hsp40. Hsp inhibitor II decreases Hsp72 synthesis in vivo and reduces thermotolerance of tumors in SCC VII tumor-containing mice. At 100 μM, it inhibits the development of thermotolerance in COLO 320 DM cells. Inhibition of Hsp70 with Hsp inhibitor II in combination with amphotericin B increases susceptibility of A...

化合物

Hsp70-derived octapeptide acetate

Cat.No: TP1616L

Synonym: Hsp70-derived octapeptide acetate(736171-62-3 free base)

Target: Others

Cat.No: T3487

Target: Others, HSP

Hsp70-derived octapeptide

Cat.No: TP1616

HSP70/SIRT2-IN-2

Cat.No: T82167

Target: HSP

HSP70/SIRT2-IN-1

Cat.No: T82168

Target: Sirtuin

Cat.No: T74278

Cat.No: T8858

Target: HSP

Cat.No: T3293

Synonym: Apoptosis Activator VII

Target: Apoptosis, HSP

2-hexyl-4-Pentynoic Acid

Cat.No: T21551

Target: HDAC

Cat.No: T1960

Target: AhR, Aryl Hydrocarbon Receptor

Cat.No: T1676

Synonym: 罗伐他汀,ZD 4522,瑞舒伐他汀

Target: Potassium Channel, HMG-CoA Reductase, Autophagy

Rosuvastatin calcium

Cat.No: T1510

Synonym: ZD 4522 Calcium,ZD4522,Rosuvastatin hemicalcium,瑞舒伐他汀钙

Target: Potassium Channel, HMG-CoA Reductase, Autophagy

Cat.No: T3594

Target: HSP

Cat.No: T5350

Synonym: JG98,JG 98

Target: Apoptosis, HSP

Cat.No: T7010

Synonym: VER155008

Target: GPR, HSP, Autophagy

p5 Ligand for Dnak and DnaJ acetate

Cat.No: TP1496L

Synonym: p5 Ligand for Dnak and DnaJ acetate(209518-24-1 free base)

Target: HSP

Cat.No: T3515

Target: HSP

Cat.No: T21852

Target: Apoptosis

Cat.No: T6210

Synonym: PFTμ,NSC 303580,2-Phenylethynesulfonamide

Target: HSP, p53, Autophagy

Cat.No: T8741

Synonym: 3-fluoro-N'-[(E)-(5-nitrothiophen-2-yl)m

Target: Others

Cat.No: T25770

Synonym: MAL-2-11B,MAL2-11B,MAL211B,MAL 2 11B,MAL2 11B

Target: Virus Protease

Cat.No: T67897

Target: HSP

Cat.No: T5152

Synonym: MKT 077,FJ-776,MKT077

Target: HSP

Cat.No: T14083

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor

Cat.No: T3527

Synonym: TRC 051384

Target: HSP

Cat.No: T70353

Target: HSP

Cat.No: T2444

Synonym: Heat Shock Protein Inhibitor I

Target: HSP

Cat.No: T28357

Synonym: PET16,PET 16

Cat.No: T24151

Synonym: HS 72

Cat.No: T74740

Cat.No: T27184

Cat.No: T26343

Synonym: YK 5,YK-5

Cat.No: T62519

Cat.No: T80752

Target: Sirtuin

Cat.No: T27655

Cat.No: T73579

Cat.No: T62670

Spergualin trihydrochloride

Cat.No: T36436

Cholesterol β-D-Glucoside

Cat.No: T38045

Cat.No: T79013

Rosuvastatin Sodium

Cat.No: T63430

MAO A/HSP90-IN-2

Cat.No: T79487

Target: Monoamine Oxidase

2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate sodium

Cat.No: T83785

Synonym: 2-chloro ADP

Cat.No: T68393

Nanatinostat TFA

Cat.No: T71110

Cat.No: T83890

Synonym: Flavokavain 1i

Heat Shock Protein Inhibitor II

Cat.No: T36865

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5826	Eupalinolide A	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。

天然产物

Cat.No: T5826

Target: HSP

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