47
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TP1616L |
Hsp70-derived octapeptide acetate
Hsp70-derived octapeptide acetate(736171-62-3 free base) |
Others | Others |
Hsp70-derived octapeptide acetate (Hsp70-derived octapeptide acetate)(736171-62-3 free base) 是一组含有四肽重复 (TPR) 的蛋白质,已显示与 70 kDa 热休克同源蛋白 (hsc70) 的 C 末端结构域相互作用。在本研究中,含 TPR 的蛋白质,包括 hsc70 相互作用蛋白 (CHIP)、TPR1 和人富含谷氨酰胺的 TPR 含蛋白 (hSGT) 的 C 端,对 DnaJ 和 hsc70 对荧光素酶重折叠的影响进行了调查。 | |||
T3487 |
HSP70-IN-1
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Others; HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Others |
HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂,可抑制 Kasumi-1 细胞的生长,IC50值为2.3 μM。 | |||
TP1616 |
Hsp70-derived octapeptide
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A group of tetratricopeptide repeat (TPR)-containing proteins has been shown to interact with the C-terminal domain of the 70 kDa heat-shock cognate protein (hsc70). In the present study, the effect of the TPR-containing proteins, including the C-terminus | |||
T82167 |
HSP70/SIRT2-IN-2
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
HSP70/SIRT2-IN-2(Compounds 1a)为针对SIRT2与HSP70的双重抑制剂,其IC50值为45.1±5.0 μM,展现了抗肿瘤活性。 | |||
T82168 | HSP70/SIRT2-IN-1 | Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
HSP70/SIRT2-IN-1 (Compounds 2a)作为SIRT2与HSP70的双重抑制剂,展示了抗肿瘤活性,其IC50值为17.3±2.0 μM。 | |||
T74278 | HSP70-IN-3 | ||
HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性,并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。 | |||
T8858 |
DTHIB
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
DTHIB 是一种选择性热休克蛋白 1 的直接抑制剂,与 HSF1 DNA 结合域结合的Kd 为 160 nM。它选择性刺激核HSF1的降解,强烈抑制 HSF1 癌症基因特征和前列腺癌细胞增殖。 | |||
T3293 |
Apoptozole
Apoptosis Activator VII |
Apoptosis; HSP | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是一种Hsc70和Hsp70的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。 | |||
T21551 |
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
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HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种丙戊酸 (VPA) 衍生物,可以抑制HDAC(IC50=13 µM) 和诱导HSP70。它可引起培养神经元的组蛋白高度乙酰化,防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性,具有强大的神经保护作用。 | |||
T1960 |
YL-109
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AhR; Aryl Hydrocarbon Receptor | Immunology/Inflammation; Metabolism |
YL-109是一种抗肿瘤剂,可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达,具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。 | |||
T1676 |
Rosuvastatin
罗伐他汀,ZD 4522,瑞舒伐他汀 |
Potassium Channel; HMG-CoA Reductase; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种抗血脂药,可竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶,用于降低血浆胆固醇水平和预防心血管疾病。它降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,IC50为 195 nM,延迟心脏复极化,延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。 | |||
T1510 |
Rosuvastatin calcium
ZD 4522 Calcium,ZD4522,Rosuvastatin hemicalcium,瑞舒伐他汀钙 |
Potassium Channel; HMG-CoA Reductase; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。 | |||
T3594 |
ML346
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
ML346是 Hsp70和 HSF-1活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50为 4.6 μM。它诱导热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,如 Hsp70、Hsp40 和 Hsp27。 | |||
T5350 |
JG-98
JG98,JG 98 |
Apoptosis; HSP | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70)变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。它影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,具有抗癌活性。 | |||
T7010 |
VER-155008
VER155008 |
GPR; HSP; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism |
VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂,对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM,对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM,比 HSP90 选择性高 100 倍以上。 | |||
T21852 |
AEG 3482
|
Apoptosis | Apoptosis |
AEG 3482 是一种有效的抗凋亡化合物,可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG 3482 通过直接结合 HSP90,从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。 | |||
TP1496L |
p5 Ligand for Dnak and DnaJ acetate
p5 Ligand for Dnak and DnaJ acetate(209518-24-1 free base) |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
p5 Ligand for Dnak and DnaJ acetate(209518-24-1 free base) 是一种九肽。它是 DnaK(大肠杆菌 Hsp70)和 DnaJ(大肠杆菌 Hsp40)的高亲和力配体。 | |||
T3515 |
TRC051384 HCl
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
TRC051384 HCl 是热休克蛋白 Hsp70 的诱导剂,可激活热休克因子-1 并增强神经元和神经胶质细胞中 Hsp72 的表达。 | |||
T8741 |
MitoBloCK-10
3-fluoro-N'-[(E)-(5-nitrothiophen-2-yl)m |
Others | Others |
MitoBloCK-10 (3-fluoro-N'-[(E)-(5-nitrothiophen-2-yl)m) 是第一个能够减弱PAM 复合体活性的小分子调节剂,对 C 末端结构域的Tim44与前体和 Hsp70 结合具有抑制作用。 | |||
T6210 |
Pifithrin-μ
PFTμ,NSC 303580,2-Phenylethynesulfonamide |
HSP; p53; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Pifithrin-μ (NSC-303580) 是 p53和 HSP70的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。 | |||
T25770 |
116-9e
MAL-2-11B,MAL2-11B,MAL211B,MAL 2 11B,MAL2 11B |
Virus Protease | Microbiology/Virology |
116-9e (MAL2-11B) 是一种有效的 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂,具有抗病毒,抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制,抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。116-9e 可用于研究癌症耐药性。 | |||
T67897 |
GRP78-IN-3
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
GRP78-IN-3(化合物8)是一种有效的Hsp70底物结合的小分子竞争性抑制剂,是一种选择性的Grp78 (HSPA5)抑制剂,IC50为0.59 μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3 μM),对HspA5的选择性是HspA2的20倍(IC50为13.9 μM)。 | |||
T5152 |
MKT-077
MKT 077,FJ-776,MKT077 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
MKT-077 (FJ-776) 是一种阳离子红花青染料,通过抑制 Hsp70 分子伴侣家族成员的能力,显示出对癌细胞系的抗增殖活性。 | |||
T14083 |
Abaperidone
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Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂,对 5-HT2A 受体的 IC50 为 6.2 nM,对多巴胺 D2 受体的IC50 为 17 nM。Abaperidone是一种潜在的非典型抗精神化合物,可降低大鼠纹状体和前额叶皮层中的基础hsp70 mRNA表达。 | |||
T70353 |
JG-231
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌活性。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。 | |||
T3527 |
TRC051384
TRC 051384 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
TRC051384 是一种热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂,可减少中风相关的神经元损伤并增加短暂性缺血性中风大鼠模型的存活率,激活热休克因子-1 并导致分子伴侣和抗炎活性升高,增强神经元和神经胶质细胞中 Hsp72 的表达。 | |||
T2444 |
KNK437
Heat Shock Protein Inhibitor I |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
KNK437 (Heat Shock Protein Inhibitor I) 是一种 HSP 抑制剂,抑制 HSP40,HSP70 和 HSP105 的活化。 | |||
T28357 |
PET-16
PET16,PET 16 |
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PET-16 is a HSP70 inhibitor. | |||
T24151 |
HS-72
HS 72 |
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HS-72 is an allosteric inhibitor. It is also selective for the inducible form of Hsp70. | |||
T27184 | Displurigen | ||
Displurigen is an inhibitor of ATPase activity of HSP70. | |||
T74740 |
JG-258
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JG-258 是一种Hsp70抑制剂的无活性阴性对照。 | |||
T26343 |
YK5
YK 5,YK-5 |
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YK5 is an allosteric inhibitor pocket of Hsp70 and represents a previously unknown chemical tool to investigate cellular mechanisms associated with Hsp70. | |||
T62519 | SW02 | ||
SW02 是一种有效的 Hsp70 的 ATPase 活性激活剂 (EC50: 150 μM)。SW02 能够积累总 tau 和磷酸化 tau (pTau)。 | |||
T80752 |
YM-08
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Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
YM-08(Compounds 7a),一种能穿透血脑屏障的SIRT2抑制剂,具有19.9 μM的IC50值,同时也抑制Hsp70。 | |||
T27655 |
JG-48
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JG-48 is an inhibitor of Hsp70. JG-48 suppresses phosphorylated and total Tau in cells, endogenous Tau in neuroblastoma cells. | |||
T73579 |
YM-1
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YM-1 是稳定的和可溶性的MKT-077 类似物和具有口服活性的Hsp70抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡,上调p53和p21的蛋白水平。 | |||
T36436 |
Spergualin trihydrochloride
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Spergualin trihydrochloride is a natural product that first identified as an antibiotic from culture filtrates of Bacillus laterosporus BMG162-aF2[1]. Spergualin trihydrochloride derivatives likely acts as Hsp70 modulators[1]. [1]. Srikanth Patury, et al. Pharmacological Targeting of the Hsp70 Chaperone. Curr Top Med Chem. 2009;9(15):1337-51. | |||
T62670 |
Cemdomespib
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Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 能够诱导热休克反应,诱导 Hsp70 水平,具有神经保护作用。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的疗效。 | |||
T38045 |
Cholesterol β-D-Glucoside
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Cholesterol β-D-glucoside is a derivative of cholesterol that contains β-D-glucose . It is formed from cholesterol and glucosylceramide by β-glucosidase 1. It activates heat shock transcription factor 1 (Hsf1) in response to heat shock, which increases the expression of heat shock protein 70 (Hsp70) in TIG-3 human fetal lung fibroblasts when used at a concentration of 10 μM. Cholesterol β-D-glucoside (100 mg/kg) prevents ulcer formation following cold-restraint stress and increases Hsf1 activity... | |||
T79013 | SLMP53-2 | ||
SLMP53-2是一种可以重建p53转录活性的突变p53再激活因子。该化合物通过促进mutp53-Y220C与Hsp70之间的作用,恢复了mutp53-Y220C的野生型构象和其DNA结合能力。此外,SLMP53-2能够诱导细胞周期停滞、细胞凋亡以及ER应激,展现出了其抗肿瘤的潜力。 | |||
T63430 |
Rosuvastatin Sodium
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Rosuvastatin Sodium 是竞争性HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂 (IC50: 11 nM),能够有效阻断hERG 电流 (IC50: 195 nM)。Rosuvastatin Sodium 可以有效减少低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。Rosuvastatin Sodium 能够减少成熟 hERG 的表达,并抑制及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。 | |||
T79487 | MAO A/HSP90-IN-2 | Monoamine Oxidase | Neuroscience |
MAO A/HSP90-IN-2(compound 4-C)是一种针对HSP90和MAO A的双重抑制剂,显示出分别对这两种酶有0.016 μM和4.58 μM的IC50值。该化合物能够上调HSP70,降低HER2和磷酸化AKT的表达,同时能减少GL26细胞中由IFN-γ诱导的PD-L1表达增加。此外,MAO A/HSP90-IN-2能够抑制对Temozolomide敏感或耐药的胶质母细胞瘤(GBM)、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞的生长,并可能有助于阻止肿瘤逃避免疫监控。 | |||
T83785 |
2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate sodium
2-chloro ADP |
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2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate是一种腺苷5'二磷酸(ADP)的衍生物。它在浓度依赖性的方式下,促进了人类富含血小板的血浆中的聚集,并抑制了由前列腺素E2(PGE2)诱导的环磷酸腺苷(cAMP)的产生。2-Chloroadenosine-5'-O-diphosphate引起预收缩的孤立的豚鼠taenia coli条带放松(pD2 = 6.74),降低大鼠的动脉血压。此外,它还抑制了热休克蛋白70(Hsp70)家族成员mortalin的ATP酶活性(人类酶的表观Ki = 45.05 µM)。 | |||
T68393 | SNX-7081 | ||
NX-7081 is a novel small molecule inhibitor of Hsp90, which blocks components of inflammation, including cytokine production, protein kinase activity, and angiogenic signaling. SNX-7081 showed strong binding affinity to Hsp90 and expected induction of Hsp70. NF-kappaB nuclear translocation was blocked by SNX-7081 at nanomolar concentrations, and cytokine production was potently inhibited. Growth factor activation of ERK and JNK signaling was significantly reduced by SNX-7081. NO production was a... | |||
T71110 |
Nanatinostat TFA
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Nanatinostat, also known as Tractinostat, CHR-3996 and VRx-3996, is an orally bioavailable, second-generation hydroxamic acid-based inhibitor of histone deacetylase (HDAC) with potential antineoplastic activity. HDAC inhibitor CHR-3996 inhibits HDAC, resulting in an accumulation of highly acetylated histones, the induction of chromatin remodeling, and the selective transcription of tumor suppressor genes; these events may result in the inhibition of tumor cell division and the induction of tumor... | |||
T83890 |
Flavokawain 1i
Flavokavain 1i |
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Flavokawain 1i是chalcones的派生物,包括flavokawain A、flavokawain B和flavokawain C,具有抗癌和抗病毒活性。在30 µM浓度下,Flavokawain 1i能够抑制gefitinib抵抗性的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的增殖率达到36%,同时降低热休克蛋白90(Hsp90)客体蛋白EGFR、c-Met、HER2、Akt和细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)的蛋白水平,并提高Hsp70蛋白水平,这是Hsp90抑制的标志。肌肉内给药的Flavokawain 1i能够降低感染猪生殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)猪只的病毒滴度。 | |||
T36865 |
Heat Shock Protein Inhibitor II
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Heat shock protein (Hsp) inhibitor II is the active form of Hsp inhibitor I and a benzylidene lactam compound that prevents the synthesis of inducible Hsps, such as Hsp105, Hsp72, and Hsp40. Hsp inhibitor II decreases Hsp72 synthesis in vivo and reduces thermotolerance of tumors in SCC VII tumor-containing mice. At 100 μM, it inhibits the development of thermotolerance in COLO 320 DM cells. Inhibition of Hsp70 with Hsp inhibitor II in combination with amphotericin B increases susceptibility of A... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T5826 |
Eupalinolide A
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。 |