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抑制剂 & 化合物

1

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2518	ARRY-380 (analog ) HER2-Inhibitor-1,ARRY380,ARRY-380 analog	EGFR; HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。
T9912	Trastuzumab	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Trastuzumab 是人源化单克隆抗体，以高亲和力与HER2选择性结合，可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。
T11917	Lys-SMCC-DM1 Lys-Nε-MCC-DM1	Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling
	DM1 是一种微管蛋白抑制剂。 Lys-SMCC-DM1 (Lys-Nε-MCC-DM1) 是 DM1 的活性代谢物。
T6039	TAK-285 TAK285,TAK 285	EGFR; MEK; HER; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。
T21312	Afatinib 阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992	EGFR; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T1773	Afatinib Dimaleate 马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate	EGFR; HER; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T9304	(S)-Sunvozertinib N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008	EGFR; HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入，也能够抑制BTK。
T79861	EGFR/ErbB-2 inhibitor-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR/ErbB-2 inhibitor-1 是一种选择性的 ErbB2/HER2 抑制剂，能有效地阻断ErbB2和HER2的信号传导。
T5398	BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) AC480 dihydrochloride	HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) (AC480 dihydrochloride) 是 HER1 和 HER2 的选择性抑制剂（IC50：20 nM 和 30 nM），对 HER4 的效力降低约 8 倍，对 Lck、VEGFR2、c-Kit、MET 等的效力降低 100 倍以上。
T21831	UCM05 G28UCM	Fatty Acid Synthase	Metabolism
	UCM05 (G28UCM) (G28UCM) 是一种有效的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，对 HER2+ 乳腺癌异种移植物具有作用活性，且在抗 HER2 耐药细胞系中具有活性。UCM05 是一种丝状温度敏感蛋白 Z (FtsZ) 抑制剂，可抑制革兰氏阳性菌B. subtilis 生长，MIC 值为 100 μM，但对革兰氏阴性菌E. coli 缺乏活性。
T11761	Tarlox-TKI Kinase inhibitor-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Tarlox-TKI (Kinase inhibitor-1) 是一种 pan-ErbB 抑制剂，是 Tarloxotinib 的活性成分，具有抗肿瘤活性。Tarlox-TKI 抑制 NRG1，抑制HER2 突变体。
T2303	(S)-Afatinib BIBW2992,阿法替尼	EGFR; HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
T10735	CDK4/6/1 Inhibitor Crozbaciclib	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6/1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4/6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4/6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物，可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。
T6289	Dovitinib TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼	VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
T6479	Dovitinib lactate hydrate Dovitinib (TKI258) Lactate,多韦替尼,Dovitinib Lactate,TKI258	VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
T62746	EGFR/HER2/CDK9-IN-1
	EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。
T61272	EGFR/HER2-IN-7
	EGFR/HER2-IN-7 is a highly selective and potent anticancer compound specifically designed to target MCF-7 breast cancer cells. It functions as a dual inhibitor, targeting both EGFR/HER2 kinases and DHFR (dihydrofolate reductase). Its inhibitory activities are measured with IC50 values of 0.18 μM for EGFR, 0.146 μM for HER2, and 0.907 μM for DHFR [1].
T75164	HER2-IN-13
	HER2-IN-13（Compound 33），作为一种HER2抑制剂，展现出8 nM的IC50值。此外，对wt-EGFR也具有一定的抑制效果，其IC50值为0.40 μM。
T75165	HER2-IN-14
	HER2-IN-14（Compound 34），作为一种HER2抑制剂，展现出18 nM的IC50值。此外，该化合物对wt-EGFR也有抑制作用，IC50值为6.3 μM。
T36648	Tucatinib hemiethanolate
	Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate is a potent, orally active and selective HER2 inhibitor with an IC50 of 8 nM. Tucatinib hemiethanolate has nanomolar activity against purified HER2 enzyme and is approximately 500-fold selective for HER2 versus EGFR in cell-based assays. Tucatinib selectively inhibits the receptor tyrosine kinase HER2 relative to EGFR[1].Tucatinib blocks proliferation and the phosphorylation of HER2 and its downstream effector, Akt in HER2 overexpressing cell lines. In the ...
T35430	Afatinib impurity 11
	Afatinib impurity 11 is an impurity of Afatinib. Afatinib is an irreversible EGFR family inhibitor with IC50s of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM for EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M and HER2, respectively[1]. [1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.
T72912	(R)-Afatinib (R)-BIBW 2992
	(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
T61596	EGFR/HER2/DHFR-IN-1
	EGFR/HER2/DHFR-IN-1 is a highly selective and potent anticancer compound specifically targeting MCF-7 breast cancer cells. It acts as a multi-inhibitor, targeting the EGFR/HER2 kinase and DHFR enzymes, with IC50 values of 0.153 μM, 0.108 μM, and 0.291 μM, respectively. Its mechanism of action involves cell cycle arrest at the G1/S phase and induction of apoptosis in cells [1].
T61732	EGFR/HER2-IN-6
	EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) is a dual EGFR/HER2 and DHFR inhibitor with potent activity against EGFR kinase, HER2 kinase, and DHFR, characterized by IC50 values of 0.122 μM, 0.078 μM, and 0.585 μM, respectively. This compound displays notable anticancer properties in various cancer cell lines, while demonstrating a favorable safety profile and selectivity indices. Consequently, EGFR/HER2-IN-6 holds promise as a valuable tool in cancer research [1].
T82492	EGFR/HER2/DHFR-IN-3	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR/HER2/DHFR-IN-3（compound 4c）是一种针对EGFR和HER2的高效双重抑制剂，其IC50分别为0.138 μM和0.092 μM。该化合物同时对DHFR具有抑制作用，IC50为0.193 M。在生物活性方面，EGFR/HER2/DHFR-IN-3能够导致MCF7乳腺癌细胞周期在S期发生阻滞，并进而诱导细胞凋亡。
T6046	(E/Z)-CP-724714	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的外消旋体。CP-724714是一种高效、选择性的口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。
T60938	EGFR/HER2-IN-8
	EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是EGFR/HER2和DHFR 的抑制剂，其对 EGFR，HER2 和 DHFR 的IC50值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症研究，它对多种癌细胞系表现出抗癌活性，具有高安全性和选择性指数。
T62047	pan-HER-IN-1
	pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是不可逆的、口服有效的广谱HER 抑制剂。pan-HER-IN-1抑制EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和HER2的活性，IC50分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。
T79297	DZD1516	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	DZD1516为一选择性HER2抑制剂，IC50值为0.56 nM，且血脑屏障透过性佳。于中枢神经系统内及皮下异种移植的小鼠模型中，显示显著的抗肿瘤效果。
T81832	MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin
	MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin是一款针对HER2受体的ADC，包含致癌毒素alpha-Amanitin及单克隆抗体MC-VC-PABC-C6。alpha-Amanitin主要抑制RNA聚合酶IIα。该化合物专一性地靶向HER2阳性肿瘤细胞，主要应用于乳腺癌与胃癌的研究领域。
T82493	EGFR/HER2/DHFR-IN-2	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是针对EGFR、HER2和DHFR的三重抑制剂，IC50分别为0.248、0.156、0.138 μM。该化合物对包括Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7在内的多种癌细胞系展现出显著的抗癌活性(IC50分别为9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM)，并能有效减缓乳腺癌肿瘤的生长。
T6193	Dovitinib Dilactic Acid Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid,TKI258 Dilactic acid	VEGFR; FGFR; FLT; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要用于 III 类 (FLT3/c-Kit)，IC50 为 1 nM/2 nM，对 IV 类 (FGFR1/ 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。
T72507	Palbociclib orotate PD 0332991 orotate	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂，其IC50值分别为11 nM和16 nM。该化合物对癌细胞展示出抗增殖效果，并促使细胞周期处于阻滞状态。该药物适用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌以及肝细胞癌的研究。
T79486	MAO A/HSP90-IN-1	Monoamine Oxidase	Neuroscience
	MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种针对MAO A和HSP90的双重抑制剂，展现在恶性胶质瘤GL26细胞上的IC50为1.77 μM，针对HSP90α的IC50为0.019 μM。该化合物能够通过抑制MAO A活性和HSP90结合，以及降低HER2和phospho-Akt表达，进而抗击恶性胶质瘤（GMB）。同时，MAO A/HSP90-IN-1 (4-b)可减少PD-L1的表达，从而降低T细胞活化的抑制，有望用来抑制肿瘤的免疫逃逸。该化合物适用于脑肿瘤相关疾病研究。
T78792	Multi-kinase-IN-4	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是一种针对VEGFR2、EGFR、HER2和CDK2的多靶点激酶抑制剂，其IC50值依次为0.33、0.22、0.18和2.09 μM。该化合物对包括HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 在内的多种细胞系展现出强效的抗癌活性，IC50值范围为1.94至7.1 µM，对WI-38细胞线则显示较低毒性，IC50值为40.85 µM。它能诱导HepG2细胞发生apoptosis并在S期阻滞细胞周期，适用于癌症相关的生物学研究。
T79487	MAO A/HSP90-IN-2	Monoamine Oxidase	Neuroscience
	MAO A/HSP90-IN-2（compound 4-C）是一种针对HSP90和MAO A的双重抑制剂，显示出分别对这两种酶有0.016 μM和4.58 μM的IC50值。该化合物能够上调HSP70，降低HER2和磷酸化AKT的表达，同时能减少GL26细胞中由IFN-γ诱导的PD-L1表达增加。此外，MAO A/HSP90-IN-2能够抑制对Temozolomide敏感或耐药的胶质母细胞瘤(GBM)、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞的生长，并可能有助于阻止肿瘤逃避免疫监控。

化合物

ARRY-380 (analog )

Cat.No: T2518

Synonym: HER2-Inhibitor-1,ARRY380,ARRY-380 analog

Target: EGFR, HER

Cat.No: T9912

Target: EGFR

Cat.No: T11917

Synonym: Lys-Nε-MCC-DM1

Target: Microtubule Associated

Cat.No: T6039

Synonym: TAK285,TAK 285

Target: EGFR, MEK, HER, Aurora Kinase

Cat.No: T21312

Synonym: 阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992

Target: EGFR, Autophagy

Afatinib Dimaleate

Cat.No: T1773

Synonym: 马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Target: EGFR, HER, Autophagy

(S)-Sunvozertinib

Cat.No: T9304

Synonym: N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008

Target: EGFR, HER

EGFR/ErbB-2 inhibitor-1

Cat.No: T79861

Target: EGFR

BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))

Cat.No: T5398

Synonym: AC480 dihydrochloride

Target: HER

Cat.No: T21831

Synonym: G28UCM

Target: Fatty Acid Synthase

Cat.No: T11761

Synonym: Kinase inhibitor-1

Target: EGFR

Cat.No: T2303

Synonym: BIBW2992,阿法替尼

Target: EGFR, HER

CDK4/6/1 Inhibitor

Cat.No: T10735

Synonym: Crozbaciclib

Target: CDK

Cat.No: T6289

Synonym: TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼

Target: VEGFR, FGFR, FLT, PDGFR, c-Kit

Dovitinib lactate hydrate

Cat.No: T6479

Synonym: Dovitinib (TKI258) Lactate,多韦替尼,Dovitinib Lactate,TKI258

Target: VEGFR, FGFR, FLT, PDGFR, c-Kit

EGFR/HER2/CDK9-IN-1

Cat.No: T62746

EGFR/HER2-IN-7

Cat.No: T61272

Cat.No: T75164

Cat.No: T75165

Tucatinib hemiethanolate

Cat.No: T36648

Afatinib impurity 11

Cat.No: T35430

Cat.No: T72912

Synonym: (R)-BIBW 2992

EGFR/HER2/DHFR-IN-1

Cat.No: T61596

EGFR/HER2-IN-6

Cat.No: T61732

EGFR/HER2/DHFR-IN-3

Cat.No: T82492

Target: EGFR

(E/Z)-CP-724714

Cat.No: T6046

Target: EGFR

EGFR/HER2-IN-8

Cat.No: T60938

Cat.No: T62047

Cat.No: T79297

Target: EGFR

MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin

Cat.No: T81832

EGFR/HER2/DHFR-IN-2

Cat.No: T82493

Target: EGFR

Dovitinib Dilactic Acid

Cat.No: T6193

Synonym: Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid,TKI258 Dilactic acid

Target: VEGFR, FGFR, FLT, c-Kit

Palbociclib orotate

Cat.No: T72507

Synonym: PD 0332991 orotate

Target: CDK

MAO A/HSP90-IN-1

Cat.No: T79486

Target: Monoamine Oxidase

Multi-kinase-IN-4

Cat.No: T78792

Target: VEGFR

MAO A/HSP90-IN-2

Cat.No: T79487

Target: Monoamine Oxidase

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3673	Mollugin 大叶茜草素,Rubimaillin	HER; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。

天然产物

Cat.No: T3673

Synonym: 大叶茜草素,Rubimaillin

Target: HER, JAK

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