58
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11299 |
FLT3-IN-4
FLT3 inhibitor 9u |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FLT3-IN-4 (FLT3 inhibitor 9u) 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂,可用于急性髓性白血病的研究。 | |||
T1938 |
FLT3-IN-2
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50<1 μM)。 | |||
T27011 |
CHMFL-FLT3-122
CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂,用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型(50 mg/kg)的肿瘤生长,且在体内无明显毒性。 | |||
T11298 |
FLT3-IN-3
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。 | |||
T12555 | PROTAC FLT-3 degrader 1 | Others | Others |
PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD)(IC50 0.6 nM),with anti-proliferative activity. | |||
T9843 |
FLT3-IN-16
|
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FLT3-IN-16 是一种有效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。 | |||
T72407 | c-Met/MEK1/Flt-3-IN-1 | ||
Antiproliferative against-3 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的 IC50值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导 A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。 | |||
T9856 |
FLT3-IN-10
2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl- |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。 | |||
T2051 |
SKLB4771
FLT3-IN-1,FLT3-IN-1 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。 | |||
T11300 |
FLT3-IN-6
|
Others | Others |
FLT3-IN-6 is a potent and selective inhibitor of FLT3-ITD (FLT3 mutation) with an IC50 of 1.336 nM. | |||
T82392 | FLT3-IN-23 | ||
FLT3-IN-23作为JFMS样脂氨酸激酶3(FLT3)的抑制剂,表现出7.42 nM的IC50值。该化合物针对带有多种FLT3-TKD与FLT3-ITD-TKD突变的BaF3细胞显示出显著的抗增殖效果。 | |||
T79391 |
FLT3-IN-21
|
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FLT3-IN-21(复合物LC-3)是一种高效的FLT3抑制剂,具有促进细胞凋亡的能力,其对FLT3酶的半抑制浓度(IC50)为8.4 nM。该化合物能够使细胞周期在G1期停滞,并对FLT3-ITD阳性的AML细胞系MV-4-11显示出显著的抑制作用(IC50:5.3 nM)。在小鼠体内,FLT3-IN-21以每日10 mg/kg的剂量可以有效抑制MV-4-11细胞异种移植瘤的生长,肿瘤生长抑制率(TGI)达到92.16%。 | |||
T79596 |
FLT3-IN-20
|
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FLT3-IN-20(compound 34f)作为一种高效FLT3抑制剂,对FLT3-D835Y和FLT3-ITD具有强效性,IC50值分别仅为1 nM和4 nM。该化合物在携带FLT3-ITD突变的AML细胞系MV4-11和MOLM-13中展现出显著的抗增殖效果,其中IC50值分别为7 nM和9 nM;对于带有FLT3-ITD-D835Y突变的MOLM-13变体,其IC50值为4 nM。FLT3-IN-20主要用于肿瘤治疗研究领域。 | |||
T63058 | FLT3-IN-14 | ||
FLT3-IN-14 是一种 FLT3 的有效抑制剂,能够作用于 FLT3-WT (IC50: 5.6 nM) 和 FLT3-ITD (IC50: 1.4 nM)。FLT3-IN-14 能够抑制 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期停滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。 | |||
T63174 | FLT3-IN-17 | ||
FLT3-IN-17 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 12 nM)。FLT3-IN-17 能够抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性,对 D835Y 的 IC50<0.5 nM。FLT3-IN-17 能够用于癌症的研究。 | |||
T62607 |
FLT3-IN-15
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FLT3-IN-15 是一种口服具有活力的、有效的 FLT3 抑制剂,能够作用于 FLT3 (IC50: 0.87 nM) 和 FLT3/D835Y (IC50: 0.32 nM)。FLT3-IN-15 能够用于急性髓系白血病的研究。 | |||
T61101 | FLT3-IN-13 | ||
FLT3-IN-13 (compound 20) is a highly effective inhibitor targeting both topoisomerase II and FLT3 proteins in leukemic cells. It exhibits potent activity against these targets, with IC50 values of 2.26 μM for both. Moreover, FLT3-IN-13 induces cell cycle arrest at the G2/M phase and promotes apoptosis. Notably, it displays considerable anticytotoxic activity, specifically against leukemia [1]. | |||
T62260 |
FLT3-IN-11
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FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种口服具活力的、有效的、具有选择性的 FLT3 激酶抑制剂,能够作用于野生型 FLT3 (IC50: 7.22 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 4.95 nM)。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性比 c-KIT 高>1000 倍。FLT3-IN-11 表现出显著的抗急性髓性白血病 (AML) 作用,对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 3.2 nM。 | |||
T79420 |
FLT3-IN-22
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FLT3-IN-22(化合物22f)是一款高效的FLT3抑制剂,具有针对FLT3和FLT3/D835Y极低的IC50值,分别为0.941 nM和0.199 nM。在MV4-11细胞和携带FLT3变异的Ba/F3细胞系中(涵盖FLT3-D835Y及FLT3-F691L),此抑制剂显示出显著的抗增殖能力。 | |||
T73142 | FLT3-IN-18 | ||
FLT3-IN-18是一种高效且选择性的FLT3抑制剂,具有0.003 μM的IC50值。该化合物能够诱导(apoptosis)并使细胞周期在G1期停滞,同时抑制FLT3和STAT5的磷酸化,显示出对急性髓系白血病(AML)研究的潜力。 | |||
T78176 |
FLT3-IN-19
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FLT3-IN-19(Comp 50),作为一种选择性FLT3抑制剂,展现出0.213 nM的IC50。适用于AML研究。 | |||
T62412 |
FLT3-IN-12
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FLT3-IN-12 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3 激酶抑制剂,能够作用于 FLT3-WT (IC50: 1.48 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 2.87 nM)。FLT3-IN-12 选择性比 c-KIT 高 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 表现出显著的抗急性髓性白血病效果,对 MV4-11 细胞 的 IC50 值为 0.75 nM。 | |||
T62824 |
FLT3/ITD-IN-3
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FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种 FLT3-ITD 的有效抑制剂,能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3 (IC50: 0.4 nM) 和 FLT3-ITD (IC50: 0.9 nM)。 FLT3/ITD-IN-3 对 FLT3 的磷酸化显示出有效抑制作用,能够有效抗急性髓系白血病细胞的增殖。 | |||
T63629 | PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 | ||
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 是 PDGFRα (IC50>20 μM) 和 FLT3 (IC50: 0.004 μM) 的有效抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。 | |||
T63454 |
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1
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PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 是 PDGFRα/FLT3 的有效抑制剂,他们的 IC50 值分别大于 0.036 和 0.003 μM。 PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。 | |||
T63274 |
FLT3/ITD-IN-2
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FLT3/ITD-IN-2 是 FLT3-ITD 的有效抑制剂,能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3(IC50: 0.4 nM)和 FLT3-ITD(IC50: 1.0 nM)。FLT3/ITD-IN-2 能够有效的抑制 FLT3 的磷酸化,能够有效的抑制急性髓系白血病细胞的增殖。 | |||
T61415 | FLT3/ITD-IN-1 | ||
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) is a highly potent inhibitor of FLT3 internal tandem duplications (FLT3-ITD). It exhibits remarkable inhibitory effects against FLT3 and FLT3-ITD, with impressive IC50 values of 38.2 nM and 144.1 nM, respectively. Moreover, FLT3/ITD-IN-1 shows exceptional antiproliferative activities against several acute myeloid leukemia cell lines [1]. | |||
T24067 |
Flt3 Inhibitor IV
Flt3 Inhibitor-IV,Flt3-IN-IV |
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Flt3 Inhibitor IV is a potent ATP-competitive Flt3 inhibitor. | |||
T62801 | FLT3/TrKA-IN-1 | ||
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,能够作用于 FLT3 (IC50: 43.8 nM)、FLT3-ITD (IC50: 97.2 nM)、FLT3-TKD (IC50: 92.5 nM) 和 TrKA (IC50: 23.6 nM)。FLT3/TrKA-IN-1 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗增殖作用。FLT3/TrKA-IN-1 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。 | |||
T62863 |
FLT3/ITD-IN-4
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FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂 (IC50: 2.3 nM)。FLT3/ITD-IN-4 能够用于研究急性骨髓性白血病。 | |||
T63135 | FLT3/CDK4-IN-1 | ||
FLT3/CDK4-IN-1 是一种高度选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,作用于 FLT3 (IC50: 7 nM) 与 CDK4 (IC50: 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 在体内具有良好的抗肿瘤效果,对某些癌细胞表现出抗增殖作用。 | |||
T63127 |
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3
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PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα (IC50: 0.153 μM)、FLT3 (IC50: 0.004 μM) 抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有潜力进行急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的研究。 | |||
T82393 | FLT3/CHK1-IN-1 | ||
FLT3/CHK-IN-1(Compound 18)为FLT3/CHK1双重抑制剂,其对c-KIT的选择性超1700倍,同时显著降低对hERG的亲和力,IC50为58.4 μM。在MV-4-11细胞接种小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。 | |||
T64104 | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | ||
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2/FLT3 双重抑制剂,表现出抗癌效果,能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM),FLT3 (IC50: 4 nM),JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。 | |||
T61977 |
FLT3/D835Y-IN-1
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FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种选择性的、口服活性的FLT3和FLT3/D835Y 抑制剂,IC50分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 具有抗癌作用,可以用于急性髓系白血病的研究。 | |||
T74707 | PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 | ||
PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。 | |||
T36819 |
Ac-FLTD-CMK
|
Caspase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Ac-FLTD-CMK 是由消皮素 D (GSDMDD) 衍生的抑制剂,具有对炎症性 caspases 特异性的抑制作用。Ac-FLTD-CMK 对 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4和 caspases-11有抑制作用 ,IC50分别为 为 46.7 nM、 1.49 μM 和 329 nM。 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4、 caspases-11均表现出有效性,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。 | |||
T8984 |
FLTX1
|
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
FLTX1 is a fluorescent derivative of Tamoxifen, designed to efficiently target and label intracellular Tamoxifen-binding sites (estrogen receptors) both under permeabilized and non-permeabilized conditions. Additionally, FLTX1 demonstrates strong antiestrogenic activity in breast cancer cells, resembling the potent antiestrogenic properties of Tamoxifen. Notably, FLTX1 does not exhibit any estrogenic agonistic effect on the uterus. | |||
T25168 |
Boc-ypgflt(O-tbu)
Boc-tyr-pro-gly-phe-leu-thr(O-t-Bu) |
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Boc-ypgflt(O-tbu) is a delta-receptor-selective opioid antagonist. | |||
T11707 | JAK2/FLT3-IN-1 | JNK | MAPK |
JAK2/FLT3-IN-1 has anti-cancer activity. JAK2/FLT3-IN-1 is a potent and orally effective dual JAK2/FLT3 (Janus kinase 2/ FMS-like tyrosine kinase 3) inhibitor with IC50 values of 0.7 nM, 4 nM, 26 nM and 39 nM for JAK2, FLT3, JAK1 and JAK3, respectively. | |||
T8326 |
BMS-2
1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-2 是 Met/Flt-3/VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
T2272 |
BPR1J-097
BPR1J097 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BPR1-J097 是新型的、强效的FLT3抑制剂 (IC50:11 nM)。 | |||
T6720 |
Vatalanib dihydrochloride
CGP-797870 dihydrochloride,ZK-222584 dihydrochloride,Vatalanib 2HCl,PTK787 dihydrochloride,Vatalanib (PTK787) 2HCl,CGP-79787 dihydrochloride,瓦他拉尼 |
Apoptosis; VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride) 是一种VEGFR2/KDR 的抑制剂,其IC50值为37nM。 | |||
T4261 |
BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base))
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM),具有很好的体内抗肿瘤活性。 | |||
T8496 |
MAZ51
|
Apoptosis; VEGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MAZ51 是一种 VEGFR-3酪氨酸激酶的选择性抑制剂。它抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的 VEGFR2 刺激。它阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 | |||
T1836 |
AZD2932
|
VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD2932是一种多靶点激酶抑制剂,细胞试验中能够抑制 VEGFR2 (IC50:8 nM),PDGFβ (IC50:4 nM),PDGFβ (IC50:7 nM) 和 PDGFβ (IC50:9 nM)。 | |||
T4053 |
AST 487
NVP-AST 487 |
VEGFR; FLT; c-RET; Bcr-Abl; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。 | |||
T5466 |
Tyrosine kinase-IN-1
|
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。 | |||
T2624 |
OSI-930
OSI 930,噻尔非尼 |
Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 | |||
T6092 |
Sapitinib
沙普替尼,AZD-8931 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂,对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T15542 |
Hypothemycin
|
Others | Others |
Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively). |