66
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T39727 |
ERα degrader-2
|
ERK | MAPK |
ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。 | |||
T22767 |
ER 50891
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Retinoid Receptor | Metabolism |
ER-50891是一种强效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。 | |||
T70188 |
ER-34122
|
Lipoxygenase | Metabolism |
ER-34122,一种新型可口服的双重 5-脂氧合酶/环氧合酶抑制剂,在花生四烯酸诱导的耳部炎症模型中具有强大的抗炎活性。 | |||
T15241 |
ER-000444793
|
Others; Mitochondrial Metabolism | Metabolism; Others |
ER-000444793 是一种线粒体通透性转换孔开放抑制剂。它能够抑制 mPTP,IC50=2.8 μM。 | |||
T40842 |
ER-Tracker Green
|
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ER-Tracker Green (ERTG) 是一种细胞通透性活细胞染色剂,用于活细胞成像。ER-Tracker Green 激发波长为 504 nm,发射波长为 511 nm。 | |||
T38787 | ER176 | ||
ER176 is a novel PET radioligand utilized for the visualization of 18 kDa translocator protein (TSPO), a neuroinflammation biomarker, marking the advancement in imaging technology. | |||
T2544 |
Bazedoxifene acetate
醋酸巴多昔芬,WAY-TES 424,TSE 424,WAY-140424 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂,能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ,可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂,可用于研究胰腺癌。 | |||
T63922 | ERα degrader 5 | ||
ERα degrader 5 是一种口服具有活力的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂,能够作用于 ERα (EC50: 1.1 nM)。ERα degrader 5 在体内显示抗肿瘤效果。 | |||
T69617 |
ER-67880
|
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ER-67880 is a novel and potent microtubule inhibitor with potential anticancer activity. | |||
T79382 |
ER degrader 6
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Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ER degrader 6 (compound 35s) 是高效的雌激素受体 (ER)α降解剂,作用机制为通过抑制微管蛋白聚合破坏微管网络。该化合物能抑制肿瘤生长,并展现出较低的毒性特性。 | |||
T63675 |
ER degrader 1
|
||
ER degrader 1 是雌激素受体 (ER) 的有效降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 对癌症疾病表现出研究潜力。 | |||
T74856 | ER degrader 4 | ||
ER degrader 4,一种选择性且口服活性的雌激素受体(estrogen receptor)降解剂,展现出抗肿瘤活性。 | |||
T78676 |
ERα degrader 6
|
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ERα degrader6(Compound 31q)是一种ERα降解剂,其KI值为75 nM。该化合物还能以IC50 37.7 nM的浓度抑制ARO。ERα degrader6在MCF-7肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长,可用于乳腺癌研究。 | |||
T69090 |
ER-805751
|
||
ER-805751 is a potent proteasome inhibitor. | |||
T70031 | ER-38925 | ||
ER-38925 is a retinoic acid receptor (rar) subtype α-selective agonist | |||
T78641 | ER-27319 | Syk | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ER-27319为吖啶酮衍生物,高效选择性抑制SYK,阻断其酪氨酸磷酸化和活性。本化合物阻止抗原刺激下人及大鼠肥大细胞释放过敏介质,IC50约为10 μM,适用于过敏性疾病研究。 | |||
T74221 | ER degrader 2 | ||
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力。 | |||
T74857 | ER degrader 5 | ||
ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor(ER)降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。 | |||
T64026 |
ERα antagonist 1
|
||
ERα antagonist 1 是选择性的、有效的、共价雌激素受体 α (ERα)拮抗剂。ERα antagonist 1 能够将 MCF-7 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导其凋亡 (apoptosis)。 | |||
T79383 |
ER degrader 7
|
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ER degrader 7 (Compound 35t) 是一种既能降解ERα又能降解ERβ的化合物。该化合物具有抑制微管蛋白聚合的功能,并能有效降低多种细胞系(包括MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G与T47D Y537S)的细胞活性,相应IC50s值分别为0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。此外,ER degrader 7 对乳腺癌肿瘤生长同样有抑制作用。 | |||
T78102 |
ER 50891 quarterhydrate
|
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ER 50891 quarterhydrate为效效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂,可显著削弱ATRA对BMP 2诱导成骨细胞生成的抑制效果。 | |||
T69601 |
ER272
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ER272 is a natural PKC activator, inducing hippocampal neurogenesis. | |||
T74222 |
ER degrader 3
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ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力。 | |||
T82450 | ER proteostasis regulator-1 | ||
ER proteostasis regulator-1 (化合物481) 是高效的内质网蛋白稳态调节剂,其在阿尔茨海默病与糖尿病研究领域显示出潜在应用价值。 | |||
T62818 | LSD1/ER-IN-1 | ||
LSD1/ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂,能够作用于 LSD1 (IC50: 1.55 μM)。LSD1/ER-IN-1 能够高亲和力的选择 Erα 蛋白,α/β 比为 7.11。LSD1/ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞表现出良好的抗增殖效果 (IC50: 8.79 μM)。 | |||
T74376 |
PROTAC ER Degrader-10
|
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PROTACER Degrader-10 是一种有效的PROTACER 降解剂,可用于癌症研究。 | |||
T79736 |
14-3-3σ/ERα stabilizer-1
|
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
14-3-3σ/ERα stabilizer-1 (Compound 181) 是一种针对14-3-3σ/ERα的共价稳定剂,主要应用于分子胶研究领域。 | |||
T6404 |
Bazedoxifene hydrochloride
Bazedoxifene HCl,盐酸巴多昔芬,TSE-424 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424) 是一种 IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。它也是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于研究骨质疏松症。 | |||
T74375 | PROTAC ERα Y537S degrader-1 | ||
PROTACERαY537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTACERαY537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。 | |||
T26537 |
AC-186
AC186,AC 186 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
AC-186 是一种非甾体雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对 ERβ 和 ERα 的亲和力不同,对 ERβ的 EC50 为 6 nM ,对 ERα 的 EC50 为 5000 nM。AC-186 具有神经保护活性,可用于研究帕金森病。 | |||
T11915 |
LY88074
|
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
LY88074是一种雷洛昔芬类似物,其基本侧链已被去除。LY88074是ERβ的激动剂(EC50 = 232 nM)。这种化合物刺激子宫细胞增殖。 | |||
T7644 |
DPN
Diarylpropionitrile,2,3-双(4-羟苯基)丙腈 |
Apoptosis; Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Endocrinology/Hormones |
DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ选择性配体,其 EC50值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。 | |||
T6533 |
Hexestrol
Bibenzyl,4,4'-(1,2-二乙基亚乙基)二苯酚,Hexanoestrol,meso-Hexestrol,Hexestrofen |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Hexestrol (Hexanoestrol) 是非甾体合成雌激素,对雌激素受体ERα和ERβ的Ki=均为 0.06 nM。它可增加牛的体重,也可用于雌激素缺乏引起的疾病的研究。 | |||
T13443 |
(R)-Equol
(+)-Equol,R-雌马酚 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
(R)-Equol ((+)-Equol) 是一种 ERα (Ki:27.4 nM) 和 Erβ (Ki:15.4 nM) 激动剂。 | |||
T13674 |
Elacestrant
依拉司群,RAD1901 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。 | |||
T23540 |
Y134
Y 134 |
Estrogen Receptor/ERR; Others | Endocrinology/Hormones; Others |
Y134 是一种雌激素受体的抑制剂,具有 选择性和具有口服活性,对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性,Ki 分别为 0.09 nM 和11.31 nM。 Y134 对 ERα 的选择性比对 ERβ 高 121.1 倍。 Y134 对雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖具有抑制作用。 | |||
T13675 |
Elacestrant dihydrochloride
RAD1901 dihydrochloride |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。 | |||
T10239 |
Acolbifene
阿考比芬,EM-652,SCH 57068 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
Acolbifene (SCH 57068) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂,对雌二醇诱导的 ERα 和 ERβ 转录活性的 IC50 分别为 2 nM 和 0.4 nM。 Acolbifene 显示出抗癌特性。 | |||
T4388 |
PHTPP
|
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
PHTPP 是选择性的雌激素受体 β 拮抗剂,其选择性比 ERα 高 36 倍。 | |||
T9800 |
Cyclopenta[c][1]benzopyran-8-ol, 1,2,3,3a,4,9b-hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3aR,4S,9bS)-rel-
|
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Cyclopenta[c][1]benzopyran-8-ol, 1,2,3,3a,4,9b-hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3aR,4S,9bS)-rel- 是一种雌激素受体β(ERβ)激动剂。 | |||
T16566 |
Propyl pyrazole triol
PPT |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。 | |||
T22794 |
G36
G-36 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活(IC50分别为112和165 nM)。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员,并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。 | |||
T2250 |
DY131
DY 131,GSK 9089,DY-131 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Smo | Endocrinology/Hormones; Stem Cells |
DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。 | |||
T6620 |
Ospemifene
FC-1271a,欧司哌米,奥培米芬 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Ospemifene (FC-1271a) 是非雌激素的选择性雌激素受体调节剂,能够作用于雌激素受体α (Kis:380 nM)和 Erβ (Kis:410 nM)。它可用于研究阴道萎缩乳腺癌。 | |||
T11230 |
ERRα antagonist-1
ERR+/- antagonist-1,ERRa antagonist-1 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ERRα antagonist-1 (ERR+/- antagonist-1) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。 | |||
T6306 |
Erteberel
LY500307 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂,其Ki=1.54 nM,EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。 | |||
TQ0149 |
Prinaberel
ERB 041,普林贝瑞 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Prinaberel (ERB-041) is an effective and selective ERβ agonist and >200-fold selective for ERβ. | |||
T22780 |
FERb 033
|
Others | Others |
ERβ receptor agonist | |||
T23227 |
(R,R)-THC
|
Others | Others |
agonist at ERα receptor and antagonist at ERβ receptor | |||
T62311 |
Estrogen receptor β antagonist 2
|
||
Estrogen receptor β antagonist 2 是一种选择性的、有效的雌激素受体βestrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂,作用于 Erα (IC50: 109.10 μM)和 Erβ (IC50: 0.63 μM)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3846 |
Bavachin
Corylifolin,补骨脂甲素,补骨脂二氢黄酮 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Bavachin (Corylifolin) 是一种从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,能够激活雌性激素受体 ERα (EC50:320 nM) 和 ERβ (EC50:680 nM)。 | |||
T4000 |
(±)-Equol
Equol,(±)-雌马酚,(R,S)-Equol |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Drug Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
(±)-Equol ((R,S)-Equol) 是 equol 的外消旋体。它对 ERα 和 ERβ 的 EC50s of 分别为 200 和 74 nM。Equol 是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。 | |||
T1048 |
Estradiol
雌二醇,E2,17β-Estradiol,17β-Oestradiol,β-Estradiol |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素,对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。 | |||
T3325 |
Liquiritigenin
4',7-Dihydroxyflavanone,甘草素 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮,从甘草中分离得到,是高度选择性的雌激素受体β 激动剂,用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。 | |||
T3923 |
Calycosin
Cyclosin,3'-Hydroxyformononetin,异黄酮,毛异黄酮 |
Apoptosis; Tyrosinase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Calycosin (Cyclosin) 是一抗氧化和抗炎症活性天然产物。 | |||
T3399 |
Psoralidin
|
Others; Estrogen/progestogen Receptor; Reactive Oxygen Species; Lipoxygenase; Gamma-secretase; Akt; COX; Antibacterial | Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂,有抗癌,抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导,还极大地诱导活化氧产生。 | |||
T83301 |
5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol
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5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 表现出雌激素活性,能够促进MCF-7细胞的增殖,并增强ERβ在MCF-7细胞系中的表达。 |