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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14919	CDKI-73	Apoptosis; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂，其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。
T6588	Mitoxantrone 米托蒽醌,mitozantrone	Topoisomerase; PKC	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair
	Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。
T3626	Acalabrutinib ACP-196,阿可替尼	BTK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
T4209	TAK-659 hydrochloride TAK-659	VEGFR; FLT; Tyrosine Kinases; JAK; Syk	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡，却不作用于非肿瘤细胞，对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。
T4976	Umbralisib TGR-1202,RP5264,TGR 1202,TGR1202	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂，IC50=22.2 nM，EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε，EC50=6.0 μM。
T2558	Cladribine 2-chlorodeoxyadenosine,克拉屈滨,2-Chloro-2′-deoxyadenosine,CldAdo,2CdA	Apoptosis; Adenosine deaminase	Apoptosis; Metabolism
	Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶抑制剂。它能作为 DNA 合成的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。它可抑制 DNA 甲基化，具有抗淋巴瘤活性，可研究血液恶性肿瘤和多发性硬化。
T0158	Mitoxantrone dihydrochloride 米托蒽醌二盐酸盐,盐酸米托蒽醌,Mitoxantrone 2HCl,Mitoxantrone hydrochloride,NSC-301739,mitozantrone dihydrochloride	Topoisomerase; PKC	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair
	Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。
T75943	TAT-cyclo-CLLFVY TFA
	TAT-cyclo-CLLFVY TFA 是一种 HIF-1异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY TFA 破坏 HIF-1α/HIF-1β蛋白相互作用，IC50为 1.3 μM。
TP2046L	TAT-cyclo-CLLFVY acetate(1446322-66-2 Free base)

TP2046	TAT-cyclo-CLLFVY
	Selective HIF-1 dimerization inhibitor. Blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50 = 1.3 μM). Inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cance
T14847	B I09	Others; IRE1	Cell Cycle/Checkpoint; Others
	B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，IC50为1230 nM，对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。
T76794	Ulocuplumab BMS 936564,MDX 1338	Apoptosis; CXCR	Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
	Ulocuplumab (BMS-936564) 是一种完全人抗 CXCR4 的 IgG4 抗体。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中展现出抗肿瘤活性。Ulocplumab 对 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移有抑制作用，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，。
T9744	MP07-66	Phosphatase	Metabolism
	MP07-66 是 FTY720 的一种类似物，没有免疫抑制作用。MP07-66通过破坏 SET-PP2A 复合物导致PP2A 重新激活。MP07-66在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
T16157	MT-802	BTK; PROTACs	Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
T10483	Lisaftoclax Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1,APG-2575	BCL	Apoptosis
	Lisaftoclax (Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。
T22553	Adaphostin 1-Adamantyl 4-((2,5-Dihydroxybenzyl)Amino)Benzoate,NSC 680410	Bcr-Abl	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Adaphostin (NSC-680410) 是 AG957 金刚烷酯，是一种 p210bcr/abl 抑制剂，可诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡。它增加了 CLL B 细胞内活性氧的水平，对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。
T69308	Spliceostatin A
	Spliceostatin A，是 FR901464 的甲基化衍生物，是一种有效的抗肿瘤药物。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis)。
T76909	Apolizumab
	Apolizumab (Hu1D10)为人源化单克隆抗体，针对人类白细胞抗原-DR β链。该抗体能够介导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞在体外的凋亡。
T36890	A 410099.1
	High affinity XIAP antagonist (Kd = 16 nM for the BIR3 domain of XIAP). Exhibits cytotoxicity in a wide range of cancer cell lines in vitro (EC50 = 13 nM in MDA-MB-231 cells). Also displays antitumor activity in a mouse breast cancer xenograft model. Enhances TRAIL-induced apoptosis in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells. Oost et al (2004) Discovery of potent antagonists of the antiapoptotic protein XIAP for the treatment of cancer. J.Med.Chem. 47 4417 PMID:15317454 \|Loeder et al (2009) A n...
T76729	Lucatumumab
	Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40拮抗剂单克隆抗体，可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除，可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
T72527	Umbralisib sulfate TGR-1202 sulfate ; RP-5264 sulfate,TGR-1202 sulfate,RP-5264 sulfate
	Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
T72465	Umbralisib tosylate RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate ; RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate
	Umbralisib (TGR-1202) tosylate是一种口服有效、具有选择性的PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双重抑制剂，EC50值分别为22.2 nM和6.0 μM。该化合物针对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中的T细胞显示出独特的免疫调节作用，适用于血液系统恶性肿瘤的研究。
T63997	Mitoxantrone diacetate
	Mitoxantrone diacetate 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也能够抑制蛋白激酶 C (PKC) (IC50: 8.5 μM)。Mitoxantrone diacetate 能够诱导 B-慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone diacetate 表现出抗肿瘤作用，也具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 效果，能够作用于牛痘 (EC50: 0.25 μM) 和猴痘 (EC50: 0.8 μM)。

化合物

Cat.No: T14919

Target: Apoptosis, CDK

Cat.No: T6588

Synonym: 米托蒽醌,mitozantrone

Target: Topoisomerase, PKC

Cat.No: T3626

Synonym: ACP-196,阿可替尼

Target: BTK

TAK-659 hydrochloride

Cat.No: T4209

Synonym: TAK-659

Target: VEGFR, FLT, Tyrosine Kinases, JAK, Syk

Cat.No: T4976

Synonym: TGR-1202,RP5264,TGR 1202,TGR1202

Target: PI3K

Cat.No: T2558

Synonym: 2-chlorodeoxyadenosine,克拉屈滨,2-Chloro-2′-deoxyadenosine,CldAdo,2CdA

Target: Apoptosis, Adenosine deaminase

Mitoxantrone dihydrochloride

Cat.No: T0158

Synonym: 米托蒽醌二盐酸盐,盐酸米托蒽醌,Mitoxantrone 2HCl,Mitoxantrone hydrochloride,NSC-301739,mitozantrone dihydrochloride

Target: Topoisomerase, PKC

TAT-cyclo-CLLFVY TFA

Cat.No: T75943

TAT-cyclo-CLLFVY acetate(1446322-66-2 Free base)

Cat.No: TP2046L

TAT-cyclo-CLLFVY

Cat.No: TP2046

Cat.No: T14847

Target: Others, IRE1

Cat.No: T76794

Synonym: BMS 936564,MDX 1338

Target: Apoptosis, CXCR

Cat.No: T9744

Target: Phosphatase

Cat.No: T16157

Target: BTK, PROTACs

Cat.No: T10483

Synonym: Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1,APG-2575

Target: BCL

Cat.No: T22553

Synonym: 1-Adamantyl 4-((2,5-Dihydroxybenzyl)Amino)Benzoate,NSC 680410

Target: Bcr-Abl

Spliceostatin A

Cat.No: T69308

Cat.No: T76909

Cat.No: T36890

Cat.No: T76729

Umbralisib sulfate

Cat.No: T72527

Synonym: TGR-1202 sulfate ; RP-5264 sulfate,TGR-1202 sulfate,RP-5264 sulfate

Umbralisib tosylate

Cat.No: T72465

Synonym: RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate ; RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate

Mitoxantrone diacetate

Cat.No: T63997

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1480	Cephaeline 吐根鹼,吐根酚碱	Virus Protease; Influenza Virus; HIF	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology
	Cephaeline 对受保护的原代 CLL 细胞具有高度活性（相对 IC50 为 35nM），并通过抑制 HIF-1α± 和扰乱细胞内氧化还原稳态发挥作用。

天然产物

Cat.No: TN1480

Synonym: 吐根鹼,吐根酚碱

Target: Virus Protease, Influenza Virus, HIF

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