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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1564 Cisplatin

cis-Diaminodichloroplatinum,CDDP,顺铂

DNA Alkylator/Crosslinker; Ferroptosis; DNA/RNA Synthesis; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
Cisplatin (CDDP) 是一种 DNA 交联剂。Cisplatin 具有抗肿瘤活性,能够通过在癌细胞中形成 DNA 加合物来抑制 DNA 合成。Cisplatin 还可激活铁死亡并诱导自噬。
T7221 Satraplatin

BMS182751,JM216,顺式-二氯-反式-二乙酸-氨-环己胺合铂,BMY45594

DNA Alkylator/Crosslinker; DNA Alkylation DNA Damage/DNA Repair
Satraplatin (BMS182751) 是一种烷化剂 ,是一种口服的抗肿瘤铂 (IV) 复合物,具有广泛的抗肿瘤效果。
T19777 ODQ

Apoptosis; Others; Guanylate cyclase Apoptosis; GPCR/G Protein; Others
ODQ 是一种选择性可溶性的鸟苷酰环化酶抑制剂,可增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。
T7683 Adenosine amine congener

ADAC

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂,具有神经保护作用,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。
T35300 Zeniplatin

Zeniplatinum

Others Others
Zeniplatin (Zeniplatinum) 是一种新顺铂复合物,具有抗癌活性,可用于治疗转移性黑色素瘤和肾癌。
T1058 Carboplatin

NSC 241240,卡铂,CBDCA,JM-8

DNA Alkylator/Crosslinker; DNA/RNA Synthesis; Autophagy Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
Carboplatin (JM-8) 是一种顺铂衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Carboplatin 能够与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 具有抗肿瘤活性。
T36404L PRLX-93936 HCL

PRLX-93936 hcl(903499-49-0 Free base)

Ferroptosis; Reactive Oxygen Species Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
PRLX-93936 HCL 是 erastin 的类似物,并显示出与顺铂对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的协同作用。
T6612 NU6027

ATM/ATR; DNA-PK; CDK Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
T60904 ERCC1-XPF-IN-2

Others Others
ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中具有活性。ERCC1-XPF-IN-2 是 ERCC1-XPF 核酸内切酶的有效抑制剂,IC50值为 0.6 μM。
T2410 Nedaplatin

奈达铂,NSC 375101D

DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
Nedaplatin (NSC-375101D) 是顺铂的衍生物,是肿瘤集落形成单位的 DNA 损伤剂,IC50为94 μM。
T7265 HSP27 inhibitor J2

J2

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种HSP27抑制剂,可显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。它显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制HSP27巨聚合物的产生,从而具有抑制HSP27的伴侣功能和降低细胞保护功能的作用。
T8845 UTL-5g

3-Isoxazolecarboxamide, N-(2,4-dichlorophenyl)-5-methyl-,GBL-5g

TNF Apoptosis
UTL-5g (3-Isoxazolecarboxamide, N-(2,4-dichlorophenyl)-5-methyl-) 是一种抗炎性TNF-α抑制剂,可通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性,具有化学保护和肝脏放射保护作用。
T16342 KL1333

NQO1 activator 1

NADPH; Mitochondrial Metabolism Metabolism
KL1333 (NQO1 activator 1) 是口服NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 作为底物反应。它改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。它对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
T10936 D-I03

DI03

DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
T16328 Nitroaspirin

2-乙酰氧基苯甲酸-3-硝酸甲基苯酯,NCX 4016

Apoptosis; COX Apoptosis; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮供体和阿司匹林的硝基衍生物,与 Aspirin 结合可抑制环氧合酶=,可作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。 它通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,显着诱导顺铂耐药人卵巢癌细胞的细胞周期停滞和凋亡,具有抗血栓和抗血小板特性。
TF0106 Cholesteryl Hemisuccinate Tris Salt

Apoptosis Apoptosis
Cholesteryl Hemisuccinate Tris Salt 是一种具有保肝和抗癌活性的酸性胆固醇酯,是一种含有柴胡皂苷-d的二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体中的膜稳定剂,可增强顺铂的抗癌功效。Cholesteryl hemisuccinate 具有抗肿瘤活性,抑制肿瘤生长,抑制对乙酰氨基酚 (AAP) 的肝毒性,预防 AAP 诱导的肝细胞凋亡。Cholesteryl hemisuccinate 可保护啮齿动物免受对乙酰氨基酚、阿霉素、四氯化碳、氯仿和半乳糖胺的毒性作用。
T71099 LLL12

LLL12 是一种 STAT3小分子抑制剂,抑制 STAT3磷酸化。LLL12 增强顺铂 和紫杉醇 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
T75931 Difopein TFA

Difopein (TFA) 为14-3-3 protein(一种高度保守的真核调节分子)的特异性竞争性抑制剂,有效阻断14-3-3与其靶蛋白的结合,并抑制二者之间的相互作用。通过这一机制,Difopein (TFA) 能够诱导细胞程序性死亡(apoptosis)并增强顺铂对细胞的杀伤作用。
T62298 PHD2/HDACs-IN-1

PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂,能够作用于 PHD2 (IC50: 1.15 μM)、HDAC1 (IC50: 19.75 μM)、HDAC2 (IC50: 26.60 μM)、HDAC16 (IC50: 15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,能够用于顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 的研究。
T74681 NecroIr2

NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节CDK4表达。
T62730 TDRL-X80

TDRL-X80 是一种色素性干皮症蛋白 (XPA) 的有效抑制剂。TDRL-X80 能够抑制 XPA 的 DNA 结合活性。TDRL-X80 能够作用于单、双和顺铂损伤的 DNA,在荧光偏振 (FP) 分析中的 IC50 值为 18、20 和 29 μM,而 ELISA 分析中的 IC50为 21、39 和 28。
T73550 CUR5g

CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体,导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高顺铂 (Cisplatin) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
T11449L2 Golotimod (TFA) (229305-39-9 free base)

SCV 07 (TFA),Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan (TFA),Golotimod (TFA)

STAT JAK/STAT signaling; Stem Cells
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种免疫调节肽,具有抗菌作用,能够明显增加抗结核研究的效果,刺激胸腺和脾细胞增殖,改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA 能够抑制 STAT3 信号传导,调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA 具有潜力进复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的研究。
T74680 NecroIr1

NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节CDK4表达。
T74844 Antiproliferative agent-23

Antiproliferative agent-23,一种微管去稳定剂(MDA),通过扰乱微管蛋白-微管系统来发挥作用。该化合物通过降低Bcl-2蛋白水平、提高Bax和Cyt c蛋白水平以及激活半胱天冬酶级联反应和线粒体依赖途径来诱导细胞凋亡。此外,Antiproliferative agent-23还能在A549/CDDP细胞(顺铂耐药癌细胞系)中通过PERK/ATF4/CHOP信号通路激活ROS介导的内质网应激,展现出抗肿瘤活性。
T11449 Golotimod hydrochloride (229305-39-9 free base)

Golotimod hydrochloride,Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride,SCV 07 hydrochloride

STAT JAK/STAT signaling; Stem Cells
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 是一种免疫调节肽,具抗菌活性,能显著提升抗结核疾病研究效果。该化合物通过刺激胸腺和脾细胞增殖、改善巨噬细胞功能,展现其生物调节能力。此外,Golotimod hydrochloride 通过抑制STAT3信号传导,有效调节接受放疗或与顺铂联用治疗动物模型中的口腔粘膜炎持续时间和严重程度。还显示出对研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 具有潜在应用价值。
T74501 NHEJ inhibitor-1

NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物,可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复,从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51,从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和MMP 降低。

化合物

Cisplatin
Cat.No: T1564
Synonym: cis-Diaminodichloroplatinum,CDDP,顺铂
Target: DNA Alkylator/Crosslinker, Ferroptosis, DNA/RNA Synthesis, Autophagy
Satraplatin
Cat.No: T7221
Synonym: BMS182751,JM216,顺式-二氯-反式-二乙酸-氨-环己胺合铂,BMY45594
Target: DNA Alkylator/Crosslinker, DNA Alkylation
ODQ
Cat.No: T19777
Synonym:
Target: Apoptosis, Others, Guanylate cyclase
Adenosine amine congener
Cat.No: T7683
Synonym: ADAC
Target: Adenosine Receptor
Zeniplatin
Cat.No: T35300
Synonym: Zeniplatinum
Target: Others
Carboplatin
Cat.No: T1058
Synonym: NSC 241240,卡铂,CBDCA,JM-8
Target: DNA Alkylator/Crosslinker, DNA/RNA Synthesis, Autophagy
PRLX-93936 HCL
Cat.No: T36404L
Synonym: PRLX-93936 hcl(903499-49-0 Free base)
Target: Ferroptosis, Reactive Oxygen Species
NU6027
Cat.No: T6612
Synonym:
Target: ATM/ATR, DNA-PK, CDK
ERCC1-XPF-IN-2
Cat.No: T60904
Synonym:
Target: Others
Nedaplatin
Cat.No: T2410
Synonym: 奈达铂,NSC 375101D
Target: DNA/RNA Synthesis
HSP27 inhibitor J2
Cat.No: T7265
Synonym: J2
Target: HSP
UTL-5g
Cat.No: T8845
Synonym: 3-Isoxazolecarboxamide, N-(2,4-dichlorophenyl)-5-methyl-,GBL-5g
Target: TNF
KL1333
Cat.No: T16342
Synonym: NQO1 activator 1
Target: NADPH, Mitochondrial Metabolism
D-I03
Cat.No: T10936
Synonym: DI03
Target: DNA/RNA Synthesis
Nitroaspirin
Cat.No: T16328
Synonym: 2-乙酰氧基苯甲酸-3-硝酸甲基苯酯,NCX 4016
Target: Apoptosis, COX
Cholesteryl Hemisuccinate Tris Salt
Cat.No: TF0106
Synonym:
Target: Apoptosis
LLL12
Cat.No: T71099
Synonym:
Target:
Difopein TFA
Cat.No: T75931
Synonym:
Target:
PHD2/HDACs-IN-1
Cat.No: T62298
Synonym:
Target:
NecroIr2
Cat.No: T74681
Synonym:
Target:
TDRL-X80
Cat.No: T62730
Synonym:
Target:
CUR5g
Cat.No: T73550
Synonym:
Target:
Golotimod (TFA) (229305-39-9 free base)
Cat.No: T11449L2
Synonym: SCV 07 (TFA),Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan (TFA),Golotimod (TFA)
Target: STAT
NecroIr1
Cat.No: T74680
Synonym:
Target:
Antiproliferative agent-23
Cat.No: T74844
Synonym:
Target:
Golotimod hydrochloride (229305-39-9 free base)
Cat.No: T11449
Synonym: Golotimod hydrochloride,Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride,SCV 07 hydrochloride
Target: STAT
NHEJ inhibitor-1
Cat.No: T74501
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1621 Eriodictyol-7-O-glucoside

Nrf2 Immunology/Inflammation
Eriodictyol-7-O-glucoside 是一种 Nrf2 激活剂,可防止顺铂诱导的毒性。 Eriodictyol-7-O-glucoside 是一种类黄酮和自由基清除剂,在开心果皮中具有抗氧化活性。
TN3174 6-Methoxyflavanone

NSC50184

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
6-Methoxyflavanone(6-MeOF)是人重组GABA A受体GABA反应的正变构调节剂,具有抗焦虑活性和抗炎活性,可用于减轻顺铂诱导的神经性疼痛。
TN2211 Silybin B

Silibinin B

Apoptosis; Beta Amyloid; Bcr-Abl Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
Silybin B (Silibinin B) 是雷洛昔芬4′-和6-葡萄糖醛酸化的有效抑制剂,是水飞蓟素有效的抗纤维原性和抗低聚物成分,具有清除1,1-二苯基-2-吡啶酰肼(DPPH)自由基的活性 ,可通过减轻 DNA 损伤和细胞凋亡对顺铂诱导的神经毒性具有保护作用。Silybin B 对人慢性髓系白血病 K562细胞的生长抑制和诱导凋亡有较强的作用。

天然产物

Eriodictyol-7-O-glucoside
Cat.No: TN1621
Synonym:
Target: Nrf2
6-Methoxyflavanone
Cat.No: TN3174
Synonym: NSC50184
Target: GABA Receptor
Silybin B
Cat.No: TN2211
Synonym: Silibinin B
Target: Apoptosis, Beta Amyloid, Bcr-Abl
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