15
4
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11995 |
Melatonin-d4
N-Acetyl-5-methoxytryptamine D5,Melatonin D5,褪黑素 D5 |
Others | Others |
Melatonin D5, a deuterium-labeled version of melatonin, is a hormone produced by the pineal gland, known for its role as a selective ATF-6 inhibitor that promotes apoptosis in human hepatoma cells via COX-2 downregulation. Additionally, it activates melatonin receptors and exhibits antioxidative and anti-inflammatory properties. | |||
T22530 |
6-Chloromelatonin
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Melatonin Receptor; Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂,是一种5-甲氧基吲哚化合物,可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ,可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77),可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。 | |||
T14042 |
4-P-PDOT
4-phenyl-2- propionamidotetralin |
Melatonin Receptor; MT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂,可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。 | |||
T10073 |
2-Iodomelatonin
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Melatonin Receptor | GPCR/G Protein |
2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki 为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。 | |||
T3495 |
Tasimelteon
他司美琼,VEC-162,BMS-214778 |
Melatonin Receptor; MT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂,用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。 | |||
T9193 |
ACH-000143
|
Melatonin Receptor; MT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ACH-000143 是一种可口服的褪黑素受体激动剂,对 MT1 和 MT2 的EC50值分别为0.06 和0.32 nM。 | |||
T8600 |
N-ACETYLTRYPTAMINE
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Melatonin Receptor | GPCR/G Protein |
N-Acetyltryptamine 是视网膜褪黑素受体的部分激动剂,可用于 5-羟色胺 N-乙酰转移酶活性的检测。 | |||
T1445 |
Agomelatine
Thymanax,S-20098,Valdoxan,阿戈美拉汀 |
Melatonin Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。 | |||
T15795 |
Luzindole
N-乙酰-2-苄基色胺,N-0774 |
Melatonin Receptor; MT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂,可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。 | |||
T10198 |
8-M-PDOT
8-Methoxy-2-propionamidotetralin,AH-002 |
MT Receptor | Neuroscience |
8-M-PDOT (AH-002) 是一种具有选择性和有效性的褪黑激素 MT2 受体激动剂,对 MT1 受体也具有抑制作用。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性,可用于研究由 MT2 诱导的神经疼痛。 | |||
T16834 |
S26131
N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide |
MT Receptor | Neuroscience |
S26131 (N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide) 是一种选择性的褪黑激素配体 MT1 和 MT2 拮抗剂,对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。 | |||
T41345 |
AFMK
Formyl-N-acetyl-5-methoxykynurenamine,Acetyl-N-formyl-5-methoxykynurenamine |
Apoptosis; Free radical scavengers; Antioxidant; Endogenous Metabolite | Apoptosis; Metabolism; oxidation-reduction |
AFMK (Formyl-N-acetyl-5-methoxykynurenamine) 是褪黑激素的活性代谢物,具有抗氧化和自由基清除活性。 AFMK 是一种凋亡调节剂,可提高吉西他滨在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。 | |||
T34081 |
Piromelatine
NEU-P-11,NEU-P 11,NEU-P11 |
P2X Receptor; 5-HT Receptor; MT Receptor; Sodium Channel; TRP/TRPV Channel | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Piromelatine 是褪黑激素 MT1/MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性,对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用,可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。 | |||
T60490 |
Melatonin receptor agonist 1
|
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Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是褪黑激素受体 (MT) 的有效激动剂,对MT2的Ki 值为 108 nM,对MT1的Ki 值为 1140 nM。 | |||
T73832 | Tubulin inhibitor 21 | ||
Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 为基于查尔酮与褪黑激素混合的有效tubulin抑制剂。该化合物对SW480细胞展现显著的细胞毒性活性(IC50=0.26 μM),对非恶性细胞的毒性较低。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1659 |
Melatonin
Melatonine,松果体素,N-Acetyl-5-methoxytryptamine,褪黑素 |
CaMK; Apoptosis; Mitophagy; Estrogen/progestogen Receptor; Melatonin Receptor; Glutathione Peroxidase; Endogenous Metabolite; ROR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Melatonin (Melatonine) 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。它在睡眠中起作用,有抗氧化和抗炎特性。它是新型选择性ATF-6抑制剂,可诱导细胞凋亡。 | |||
T8181 |
Poricoic acid A
Poricoic acid A(F),茯苓新酸 A |
Others | Others |
Poricoic acid A (Poricoic acid A(F)) 是提取于 Poria cocos 中,拥有抗肿瘤作用。它通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴提高AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。 | |||
T0439 |
L-Tryptophan
(S)-Tryptophan,Tryptophan,L-Tryptophane,Tryptophane,L-色氨酸 |
Amino Acids and Derivatives; Endogenous Metabolite | Metabolism |
L-Tryptophan (Tryptophane) 是一种必需氨基酸,是褪黑素、血清素和维生素B3的前体。 | |||
T1354 |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
Normelatonin,N-乙酰-5-羟色胺,O-Demethylmelatonin,N-Acetylserotonin |
Trk receptor; Endogenous Metabolite | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体,能够有效激活TrkB 受体。 |