35
18
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T15713 |
Larotaxel
XRP9881 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗癌活性,通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并通过细胞凋亡诱导细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 是一种可穿过血脑屏障的化合物,对 Docetaxel 的亲和力比 P-糖蛋白 1 高,可用于研究乳腺癌和膀胱癌。 | |||
T20864 |
7-Troc-paclitaxel
|
Others | Others |
7-Troc-paclitaxel 是紫杉醇的前体,紫杉醇具有抗肿瘤活性。 | |||
T78546 |
Abraxane
Nab-Paclitaxel |
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Abraxane(Nab-Paclitaxel)为一种Paclitaxel纳米颗粒与白蛋白结合的制剂,展现出较高的疗效及耐受性。通过利用白蛋白传递Paclitaxel,Abraxane形成优异的药代动力学特性。 | |||
T40781L | Geranylgeranyl pyrophosphate tetrabutylammonium(1:1.5) | Others | Others |
(2E,6E,10E)-3,7,11,15-tetramethylhexadeca-2,6,10,14-tetraen-1-yl dihydrogen diphosphate,tetrabutylammonium(1:1.5) 是紫杉二烯,如紫杉醇,的常见前体。 | |||
T64325 | (4S,5R)-3-tert-butoxycarbony-2-(4-anisy)-4-phenyl-5-oxazolidinecarboxylic acid | Others | Others |
(4S,5R)-3-tert-butoxycarbony-2-(4-anisy)-4-phenyl-5-oxazolidinecarboxylic acid 又名多烯紫杉醇侧链,作为一种医药中间体,主要用于合成药物多烯紫杉醇。 | |||
T60009 |
YS-370
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
YS-370 是一种具有口服活性的 P-gp 抑制剂,对 CYP3A4 有中度抑制作用。 YS-370 有效逆转对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性,与紫杉醇联合应用表现出更强的抗肿瘤活性。 | |||
T9955 |
EX-A5758
|
NOS | Immunology/Inflammation |
EX-A5758是一种新型推定的小分子 nNOS-NOS1 AP 抑制剂,可抑制炎症性伤害感受和化疗引起的神经性疼痛,并与紫杉醇协同降低肿瘤细胞活力 | |||
T40781L1 |
Geranylgeranyl pyrophosphate tetrabutylammonium(1:2)
Geranylgeranyl pyrophosphate tetrabutylammonium(1:2)(6699-20-3 Free base) |
Others | Others |
Geranylgeranyl pyrophosphate tetrabutylammonium(1:2)是甲羟戊酸途径产生内源性胆固醇和中间体之一。Geranylgeranyl pyrophosphate tetrabutylammonium(1:2) 香叶基香叶基焦磷酸三铵是二萜类化合物的常见前体,例如紫杉醇,可用于癌症研究。 | |||
T83638 |
IR820-PTX
|
Others | Others |
IR820-PTX 是一种由 IR-820 和紫杉醇组成的纳米颗粒,具有高渗透性且可靶向肿瘤。IR820-PTX 可用于近红外荧光成像和肿瘤诊断。 | |||
T67741 |
SU056
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Others | Others |
SU056 是一种 YB-1 抑制剂,可以抑制与其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可以诱导卵巢癌细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis),并抑制癌细胞迁移。SU056 可增强紫杉醇的细胞毒性。 | |||
T15055 |
DB04760
MMP-13 Inhibitor |
MMP | Proteases/Proteasome |
DB04760 是一种高选择性和有效的 MMP-13 非锌螯合抑制剂(IC50:8 nM)。DB04760 能明显降低紫杉醇的神经毒性,并具有抗癌活性。 | |||
T4286 |
Fmoc-Val-Ala-PAB-OH
Fmoc-Val-Ala-PAB |
Others; AChR | Neuroscience; Others |
Fmoc-Val-Ala-PAB-OH (Fmoc-Val-Ala-PAB) 是一种有用的接头,可用于制备用于靶向药物递送的抗体-药物偶联物。它还用于合成带有溶酶体可切割接头的 RGD 拟肽-紫杉醇缀合物。 | |||
T60372 |
ALDH3A1-IN-1
|
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ALDH3A1-IN-1 (Compound 18) 是一种有效的ALDH3A1抑制剂,IC50为 1.61 μM。ALDH3A1-IN-1 比 DEAB 更有效地对抗患者来源的原发性前列腺肿瘤上皮细胞,无论是作为单药或与多西紫杉醇联合治疗。 | |||
TP1904L |
FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base)
|
Protease-activated Receptor | GPCR/G Protein |
FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base) 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 抑制剂。在 ICR 小鼠中逆转紫杉醇诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏和 PKC 激活。阻断分离的心脏成纤维细胞中的 ERK 活化和胶原蛋白生成。还可以减轻皮肤癣菌相关瘙痒小鼠模型的症状。 | |||
T7055 |
Bz-RS-ISer(3-Ph)-Ome
Methyl (2R,3S)-3-(benzoylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoate |
Others; HIV Protease | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
Bz-RS-ISer(3-Ph)-Ome (Methyl (2R,3S)-3-(benzoylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoate) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。 | |||
T8826 |
3-AMINO-1,2,4-TRIAZINE
|
Others | Others |
3-AMINO-1,2,4-TRIAZINE 是一种芳香族生物活性化合物,已用于合成各种药物,包括抗真菌药物氟康唑、抗炎药物布洛芬和抗癌药物紫杉醇;也被用于设计新药,如抗艾滋病药物齐多夫定和抗疟疾药物青蒿素;以及用于合成各种其他化合物,如抗糖尿病药物二甲双胍和抗高血压药物赖诺普利。 | |||
T74418 |
Sudocetaxel
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Sudocetaxel 是一种可以用于pH 敏感的多西紫杉醇释放的微管解聚抑制剂。 | |||
T63267 |
P-gp/BCRP-IN-1
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P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和BCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。 | |||
T73950 |
Flutax-2 (5/6-mixture)
|
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Flutax-2 (5/6-mixture)为紫杉醇的一种活性荧光衍生物,能与α,β微管蛋白二聚体发生结合。其激发/发射波长分别为496/524 nm。紫杉醇作为红豆杉属植物产生的二萜类次生代谢物,在多种癌症研究中有应用。Flutax-2的储存应避光处理。 | |||
T36896 |
6α-hydroxy Paclitaxel
6alpha-hydroxypaclitaxel |
Drug Metabolite | Metabolism |
6α-hydroxy Paclitaxel (6α-OH-PTX) 是抗癌化合物紫杉醇的主要代谢产物,具有部分细胞毒性。 | |||
T79508 |
Microtubule stabilizing agent-1
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Microtubule stabilizing agent-1 (compound 3l),作为一种紫杉醇衍生物,能够有效地促进微管蛋白聚合 (tubulin polymerization),并且展现了显著的抗肿瘤效能。 | |||
T78034 |
ANG1005
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ANG1005是一种紫杉烷类衍生物,采用三个紫杉醇分子与Angiopep-2共价结合而成的脑穿透肽活性分子偶联物。此化合物设计用于利用低密度脂蛋白受体相关蛋白(LRP1)运输系统,穿透血脑和血脑脊髓屏障,进而作用于恶性细胞。 | |||
T78974 |
P-gp inhibitor 13
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P-gp inhibitor 13为P-gp抑制剂,能够逆转A2780/T细胞中P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药。该抑制剂主要用于研究晚期急性髓性白血病。 | |||
T71099 |
LLL12
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LLL12 是一种 STAT3小分子抑制剂,抑制 STAT3磷酸化。LLL12 增强顺铂 和紫杉醇 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。 | |||
T64016 | WS-898 | ||
WS-898 是 ABCB1 的高效抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性,他们的 IC50 值分别为 5.0、3.67 和 3.68 nM。 | |||
T60289 |
Pemirolast
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Pemirolast 是一种具有口服活性的抗过敏剂。Pemirolast 通过抑制感觉神经肽的释放来减轻紫杉醇超敏反应,可用于对支气管哮喘和结膜炎的研究。 | |||
T73195 |
EAPB 02303
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EAPB 02303 是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303 诱导有丝分裂停止和纺锤体组装损伤。因此,EAPB 02303 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303 在较低浓度下也表现出与紫杉醇 的强协同作用。 | |||
T72665 |
P-gp inhibitor 3
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P-gp inhibitor 3 是一种高效 P 糖蛋白(P-gp)抑制剂,通过激活 P-gp ATP酶抑制其外排功能,具有显著的多重耐药性(MDR)逆转能力,并能增强紫杉醇的抗肿瘤活性。 | |||
T76871 | Navicixizumab | ||
Navicixizumab (OMP-305B83) 是一种双特异性抗 VEGF 和抗 DLL4抑制抗体。Navicixizumab 可以与紫杉醇结合用于癌症研究。Navicixizumab 可用于卵巢癌、原发性腹膜癌或输卵管癌的研究。 | |||
T82327 | GEM–IB | ||
GEM–IB是一种由吉西他滨(GEM)-5'-磷酸与伊班膦酸盐(IB)组成的复合物。在小鼠骨肉瘤(OS)模型中,GEM–IB能够作为独立活性分子减轻肿瘤负担,并在与多西紫杉醇(DTX)联合使用时,能进一步保护骨结构并提高生存率。 | |||
T79261 |
P-gp inhibitor 15
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P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是一种Pgp-非底物抑制剂,能够抑制Pgp-ATP酶的活性并干扰罗丹明123的Pgp介导外流。此外,P-gp inhibitor 15能增强紫杉醇的抗肿瘤效果,有效抑制裸鼠KBV异种移植肿瘤模型的肿瘤生长。 | |||
T72473 |
NOD1/2 antagonist-1
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NOD1/2 antagonist-1 是一种有效的NOD1/2双拮抗剂,其IC50值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1/2 antagonist-1 有可接受的 T1/2(67.6 min)。NOD1/2 antagonist-1 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。 | |||
T83874 |
S-72
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S-72是一种微管聚合抑制剂,以1, 3, 10 µM的浓度在无细胞测定中抑制微管聚合,并在MCF-7和耐紫杉醇的MCF-7/T乳腺癌细胞中降低细胞活性(IC50分别为15.64和26.32 nM)。50 nM浓度的S-72能抑制MCF-7和MCF-7/T细胞的迁移和侵袭,并减少划痕实验中的伤口闭合百分比。100 nM的S-72在MCF-7/T细胞中诱导G2/M期的细胞周期阻滞以及凋亡,并在同一浓度下抑制这些细胞中干扰素基因激活剂(STING)的激活。以每天15 mg/kg的剂量,S-72抑制了耐紫杉醇的MCF-7/T和MX-1/T小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 | |||
T83898 |
S-(N-Methylsulfinylbutylthiocarbamoyl)-L-cysteine
SFN-Cys,D,L-Sulforaphane-L-cysteine |
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S-(N-Methylsulfinylbutylthiocarbamoyl)-L-cysteine (SFN-Cys) 是一种异硫氰酸酯衍生物及第一类和第二类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂和抗癌剂硫代硫酸烯醇醚的活性代谢产物。它通过巯基乙酸途径酶从硫代硫酸烯醇醚经DL-硫代硫酸烯醇醚谷胱甘肽和硫代硫酸烯醇醚半胱氨酸甘肽中间体形成。SFN-Cys (20 µM) 通过创伤愈合和腔室分析实验,分别减少了U87MG和U373 MG胶质母细胞瘤细胞的侵袭和迁移。在45 µM的浓度下,它降低了对紫杉醇耐药的A549肺癌细胞(A549/T)中的α-微管蛋白、βIII-微管蛋白、司他敏1和X连锁抑制剂的凋亡(XIAP)的水平,并减少了细胞密度。使用30 µM浓度的SFN-Cys诱导U87MG和U373 MG细胞凋亡和G2/M期细胞周期停滞。 | |||
T79735 |
DHFR-IN-9
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DHFR-IN-9(化合物8A)是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,通过干扰细胞内嘌呤和胸苷酸的生物合成而影响细胞生长和增殖。该化合物对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)ATCC 43300展现出显著的抑制效果(IC50=0.25 μg/mL),并在全身及大腿感染的小鼠模型中显示出抗感染能力(剂量:2.5 mg/kg,5 mg/kg;ip)。此外,DHFR-IN-9在乳腺癌小鼠模型中展示了超过紫杉醇(Y-B0015)的抗癌活性(剂量:2.5 mg/kg;ip;每3天1次)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0968 |
Paclitaxel
Taxol,紫杉醇,NSC 125973 |
Apoptosis; Microtubule Associated; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling |
Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物,是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性;通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等,导致细胞死亡。 | |||
T3S2372 |
7-epi-Taxol
7-Epitaxol,7-表紫杉醇,7-epi-Paclitaxel |
Others; Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling; Others |
7-epi-Taxol (7-Epitaxol) 是在细胞中发现的紫杉醇的主要衍生物,在抑制细胞增殖、微管解离和诱导微管聚合等方面与紫杉醇作用相当。 | |||
T5165 |
10-Deacetyltaxol
10-DAT,10-Desacetyl Paclitaxel,去乙酰紫衫醇,Deacetyltaxol,10-去乙酰紫杉醇,10-deacetyl-paclitaxel,Deacetyl Paclitaxel |
Others; Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling; Others |
10-Deacetyltaxol (10-DAT) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物,对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。它能促进微管蛋白的聚合,在体外抑制由钙离子诱导的微管解聚。 | |||
T1034 |
Docetaxel
多西他赛,NSC 628503,RP-56976,多烯紫杉醇 |
Apoptosis; Microtubule Associated; Endogenous Metabolite | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Docetaxel (RP-56976) 是紫杉醇的半合成类似物,是一种微管解聚抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Docetaxel 可以减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响,具有诱导凋亡、抗肿瘤活性。 | |||
T5749 |
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel
10-Deacetyl-7-xylosyltaxol,10-Deacetyltaxol 7-Xyloside,7-Xylosyl-10-deacetyltaxol,7-木糖甙-10-脱乙酰基紫杉醇,10-Deacetylpaclitaxel 7-Xyloside |
Others; Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling; Others |
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (7-Xylosyl-10-deacetyltaxol) 是一种紫杉醇衍生物,具有改进的药理特性和更高的水溶性,用于治疗癌症。 | |||
TN5118 |
Taxol C
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Taxol C 可以减少与 P-糖蛋白转运蛋白的相互作用,从而增加紫杉烷类向大脑的渗透。 | |||
T13653 |
Dihydrocephalomannine
|
Others | Others |
Dihydrocephalomannine is similar to paclitaxel, showing reduced cytotoxicity and tubulin binding. | |||
TN1336 |
7-Xylosyl-10-deacetyltaxol C
|
Others | Others |
7-Xylosyl-10-deacetyltaxol C is a natural product from Taxus wallichiana Zucc. | |||
T2217 |
Cephalomannine
Baccatin III,三尖杉宁碱 |
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
Cephalomannine (Baccatin III) 是一种从云南红豆杉中提取的紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。 | |||
T2197 |
10-Deacetylbaccatin III
10-脱乙酰巴卡丁 III,10-脱乙酰基巴卡丁III |
Others | Others |
10-Deacetylbaccatin-III 是一种紫杉醇类似物制剂的中间体,具有抗癌活性。 | |||
T6490 |
Epothilone A
埃博霉素 A,epothile,Epo A |
Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Epothilone A (Epo A) 是紫杉醇和管蛋白聚合物结合的一种竞争性抑制剂,其Ki 值为 0.6-1.4 μM。 | |||
T5738 |
7-Epi 10-desacetyl paclitaxel
10-Deacetyl-7-epipaclitaxel,7-Epi-10-deacetyltaxol,7-表-10-去乙酰基云南紫杉宁A |
Others | Others |
7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-epipaclitaxel) 是紫杉醇衍生物,对 HeLa 细胞具有细胞毒性(IC50:85 μM)。 | |||
T5132 |
9-dihydro-13-acetylbaccatin III
13-乙酰基-9-羟基巴卡丁 III,13-Acetyl-9-dihydrobaccatin III,9-DHAB III |
Apoptosis | Apoptosis |
9-dihydro-13-acetylbaccatin III (9-DHAB III) 是一种制备紫杉醇类似物的中间体。 | |||
T7054 |
N-Benzoyl-(2R,3S)-3-phenylisoserine
N-苯甲酰基-(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸,taxol side chain |
Antiviral | Immunology/Inflammation |
N-Benzoyl-(2R,3S)-3-phenylisoserine (taxol side chain) 是一种制备用于研究结合位点位置的强效抗癌药物紫杉醇的中间体。 它显示出细胞毒性、抗病毒和免疫调节活性。 | |||
T0186 |
Docetaxel trihydrate
RP-56976 (Trihydrate),RP56976 (NSC 628503) Trihydrate,多西他赛三水合物 |
Apoptosis; BCL; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡。 | |||
TN1335 |
7-Xylosyl-10-deacetyltaxol B
7-xylosyl-10-Deacetylpaclitaxel B |
Others | Others |
7-Xylosyl-10-deacetyltaxol B (7-xylosyl-10-Deacetylpaclitaxel B) 是一种来自红豆杉科植物东北红豆杉的紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤活性,可用于合成紫杉醇。 | |||
T74761 |
Eleutherobin
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Eleutherobin 是一种有效的 β 微管蛋白 (β-microtubule),IC50为 2 μM。Eleutherobin 可从海洋软珊瑚中提取。Eleutherobin 对癌细胞的细胞毒活性具有与紫杉醇 (Paclitaxel)) 相似的效力。具有抗癌活性。 | |||
TN5153 |
Torilin
|
MMP; ERK; IκB/IKK; p38 MAPK; NF-κB; Tyrosinase; Reductase; DNA/RNA Synthesis; JNK | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; MAPK; Metabolism; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂,它(IC50=31.7+/-4.23μM)对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸(IC50=160.3+/-24.62μM),但弱于非那雄胺(IC50=0.38+/-0.06μM)。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性,它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症,它可以减轻关节炎的严重程度,改变 dLN 或关节中的白细胞活化,并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成,IC(50)值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性,它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生,逆转癌细胞的多药耐药性,它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7/ADR 细胞的细胞毒性。 |