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Tubastatin A

产品编号 T1966 CAS 1252003-15-8

别名: Tubastatin A BASE

Tubastatin A (Tubastatin A BASE) 是一种选择性 HDAC6抑制剂，IC50值为 15 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Tubastatin A, CAS 1252003-15-8

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 287	现货
25 mg	￥ 463	现货
50 mg	￥ 672	现货
100 mg	￥ 965	现货
200 mg	￥ 1,330	现货
500 mg	￥ 2,650	现货
1 g	￥ 3,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 246	现货

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Tubastatin A Hydrochloride
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产品描述	Tubastatin A (Tubastatin A BASE) is an effective and specific HDAC6 inhibitor (IC50: 15 nM, in a cell-free assay). Its selectivity is 1000-fold against all the other isozymes except HDAC8.
靶点活性	HDAC6:15 nM
体外活性	与对照组相比,Tubastatin A 可使PCNA阳性细胞的量显著降低(34% vs 65%).在同基因大鼠原位胆管癌模型中,Tubastatin A（10 mg/kg）降低瘤重与肝重和体重（分别为5和5.6倍）的比值.在给弗氏完全佐剂诱导的动物炎症模型中,Tubastat A（30 mg/kg,i.p.）对鼠爪体积有显著抑制作用.Tubastat A（30 mg/kg,i.p.）处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织,使临床评分（70％）和IL-6表达显著降低.
体内活性	Tubastatin A（5 μM）剂量依赖性地使神经元细胞免于同型半胱氨酸诱导的死亡,10 μM时可完全避免。 Tubastatin A（10 μM）对组蛋白乙酰化有轻微诱导作用。作用于胆管癌细胞系时,Tubastatin A（10 μM）促使乙酰化α-tubulin水平增加和初级纤毛表达的恢复,初级纤毛表达的恢复与Hedgehog、MAPK信号通路下调、细胞增殖率（平均50％）和浸润（40％）减少相关。作用于脂多糖刺激的人类 THP-1巨噬细胞时,Tubastatin A明显抑制TNF-α和IL-6（IC50：272/712 nM）。作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞时,Tubastatin A剂量依赖性抑制一氧化氮分泌（IC50：4.2 μM）。
激酶实验	HDAC enzymatic assays: Tubastatin A is dissolved and diluted in assay buffer (50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA, and 20 μM tris(2-carboxyethyl)phosphine) to 6-fold of the final concentration. HDAC enzymes are diluted to 1.5-fold of the final concentration in assay buffer and pre-incubated with Tubastatin A for 10 minutes before the addition of the substrate. The amount of FTS (HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC6) or MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, and HDAC9) used for each enzyme is equal to the Michaelis constant (Km), as determined by a titration curve. FTS or MAZ-1675 is diluted in assay buffer to 6-fold the final concentration with 0.3 μM sequencing grade trypsin. The substrate/trypsin mix is added to the enzyme/compound mix and the plate is shaken for 60 seconds and then placed into a SpectraMax M5 microtiter plate reader. The enzymatic reaction is monitored for release of 7-amino-4-methoxy-coumarin over 30 minutes, after deacetylation of the lysine side chain in the peptide substrate, and the linear rate of the reaction is calculated.
细胞实验	Anchorage-independent growth is assessed by growing cells in soft agar. About 25,000 cells suspended in 0.4% agar in culture media are layered over a 1% agar layer in a 6-well plate. Media are added twice a week and pictures are taken after 21 days of incubation. The number and size of colonies are analyzed using the Gel-Pro software.(Only for Reference)

别名	Tubastatin A BASE
分子量	335.4
分子式	C20H21N3O2
CAS No.	1252003-15-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62 mg/mL (184.9 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.9815 mL	14.9076 mL	29.8151 mL	74.5379 mL
	5 mM	0.5963 mL	2.9815 mL	5.963 mL	14.9076 mL
	10 mM	0.2982 mL	1.4908 mL	2.9815 mL	7.4538 mL
	20 mM	0.1491 mL	0.7454 mL	1.4908 mL	3.7269 mL
	50 mM	0.0596 mL	0.2982 mL	0.5963 mL	1.4908 mL
	100 mM	0.0298 mL	0.1491 mL	0.2982 mL	0.7454 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Butler KV, et al. J Am Chem Soc, 2010, 132(31), 10842-10846. 2. Gradilone SA, et al. Cancer Res, 2013, 73(7), 2259-2270. 3. Vishwakarma S, et al. Int Immunopharmacol, 2013, 16(1), 72-78. 4. Santo L, et al. Blood, 2012, 119(11), 2579-2589.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tubastatin A 1252003-15-8 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Inhibitor inhibit Histone deacetylases Tubastatin A BASE inhibitor

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