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DREADD agonist 21 dihydrochloride

产品编号 T11095 CAS 2250025-92-2

别名: DREADD agonist 21 dihydrochloride (56296-18-5 free base)

DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂，EC50为1.7 nM。

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DREADD agonist 21 dihydrochloride Chemical Structure

DREADD agonist 21 dihydrochloride, CAS 2250025-92-2

规格	价格/CNY		货期	数量
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参考文献

产品描述	DREADD agonist 21 dihydrochloride is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors ( hM3Dq ) agonist with EC 50 of 1.7 nM [1].
体外活性	DREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) agonist (EC 50 =1.7 nM). DREADD agonist 21 does not activate the human M3 receptor (hM3). In addition to being inactive at hM3, DREADD agonist 21, a potent full agonist of hM3Dq (EC 50 =1.7 nM), is only 3.5-fold selective for hM3Dq over H1, 40-fold selective over 5HT2A, 100-fold selective over 5HT2C, and 165-fold selective over α1A. DREADD agonist 21 shows high binding affinities to 5HT2A and 5HT2C serotonin receptor, α1A adrenergic receptor, and H1 histamine receptor with K i values of 66, 170, 280, and 6 nM, respectively [1]. DREADD agonist 21 potently activates hM1Dq, hM3Dq, and hM4Di. DREADD agonist 21 binds to hM1, hM4, hM1Dq and hM4Di receptors with pK i s of 5.97, 5.44, 7.20, and 6.75, respectively. DREADD agonist 21 potently activates hM3Dq in Chinese hamster ovary (CHO) cells transfected cells in vitro with a pEC 50 of 8.48±0.05. DREADD agonist 21 is a highly selective and potent agonist for muscarinic DREADDs (pEC 50 for hM1Dq=6.54 and that for hM4Di=7.77 in pERK assays) [2].
体内活性	DREADD agonist 21 (0.3, 1.0, and 3.0 mg/kg; i.p.) activates neuronal hM3Dq in mice [2]. DREADD agonist 21 has excellent bioavailability, pharmacokinetic properties, and brain penetrability. DREADD agonist 21 (0.1, 1, and 10 mg/kg; i.p.) shows 95.1% plasma protein binding and 95% brain protein bounding in mice [2].

别名	DREADD agonist 21 dihydrochloride (56296-18-5 free base)
分子量	351.27
分子式	C17H20Cl2N4
CAS No.	2250025-92-2

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参考文献

1. Chen X, et al. The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs. ACS Chem Neurosci. 2015 Mar 18;6(3):476-84. 2. Thompson KJ, et al. DREADD Agonist 21 Is an Effective Agonist for Muscarinic-Based DREADDs in Vitro and in Vivo. ACS Pharmacol Transl Sci. 2018 Sep 14;1(1):61-72.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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