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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8975	PSB-SB-487	Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	PSB-SB-487 是 GPR55 的拮抗剂。
T0159	Pranoprofen 普拉洛芬,Pyranoprofen	Apoptosis; COX; PGE Synthase; Prostaglandin Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Pranoprofen (Pyranoprofen) 可抑制COX1/2酶，阻断花生四烯酸转化为二十烷醇，减少前列腺素的合成。它是一种用于眼科的非甾体抗炎试剂。
T22086	HA 155 Autotaxin Inhibitor IV	PDE	Metabolism
	HA 155 (Autotaxin Inhibitor IV) 是一种基于硼酸的化合物，通过选择性结合其催化苏氨酸来抑制 ATX，IC50 为 5.7 nM。
T39024	PrNMI	Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	PrNMI是一种针对外周限制性大麻素1受体(CB1R)的高效、口服活性激动剂。它展现出显著的镇痛特性，有效抑制化疗引起的周围神经病痛症状及癌症引起的骨痛。
T50021	3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)propanoic acid	Others	Others
	3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)propanoic acid （DCPPA）是一种ASIC3抑制剂，可以有效阻断ASIC3介导的疼痛和炎症，已被证明在治疗中风、癫痫和癌症等其他疾病方面具有潜在应用。
T6739	Zoledronic Acid CGP-4244,CGP42446A,唑来膦酸,Zoledronate,CGP 42446,ZOL 446,Zometa	Apoptosis; Rho; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint
	Zoledronic Acid (ZOL 446) 是一种含氮二磷酸盐，能抑制破骨细胞的分化和凋亡，具有高效的抗骨质再吸收活性，也有抗癌作用。
T67952	JB062	Myosin	Cytoskeletal Signaling
	JB062是一种针对非肌肉肌球蛋白(nonmusclemyosin)的抑制剂，其IC50值对骨骼肌肌球蛋白为1.6μM、心肌肌球蛋白为5.4μM，而对平滑肌肌球蛋白II大于100μM。此化合物对人类癌细胞显示出细胞毒性，对正常细胞则无此作用。JB062在肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛及肥厚型心肌病研究中有潜在应用价值。
TP2309	NEUROTENSIN TFA (39379-15-2 free base) Pyr-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-OH TFA（55508-42-4 free base),NEUROTENSIN TFA,神经加压素	Others	Others
	Neurotensin TFA (39379-15-2 free base) 是一种内源性 13 个氨基酸的神经肽，具有显着的阿片类非依赖性镇痛作用。它在大脑中充当神经递质，在肠道中充当激素，也充当神经调节剂。由于它与多种神经递质系统如多巴胺能、血清素能、谷氨酸能、GABA 能和胆碱能系统。它具有作为人体代谢物、有丝分裂原、神经递质和创伤的作用。
T63641	(3S,4R)-PF-6683324
	(3S,4R)-PF-6683324 是原肌球蛋白相关激酶 (Trk) 抑制剂，对疼痛和癌症表现出研究潜力。
T80753	YL-365
	YL-365为GPR34受体拮抗剂，适用于疼痛及肿瘤研究领域。
T38595	EP4 receptor antagonist 3 EP4 receptor antagonist 3
	EP4 receptor antagonist 3 is a highly potent and specific inhibitor of the EP4 receptor. It is intended for research purposes in studying EP4 receptor-mediated diseases such as acute and chronic pain, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and cancer.
T73380	CK2-IN-6
	CK2-IN-6是一种高效的蛋白激酶CK2抑制剂，适用于癌症及其他激酶相关疾病（如炎症、疼痛和特定免疫疾病）的研究。
T63609	RORγt modulator 3
	RORγt modulator 3 是一种类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORγt) 的调节剂，能够用于研究 RORγt 介导的疾病，如疼痛、COPD、炎症、哮喘、结肠炎、多发性硬化、类风湿性关节炎、银屑病、神经退行性疾病和癌症。
T63678	RORγt modulator 2
	RORγt modulator 2 是一种类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORyt) 的调节剂 (IC50<50 nM)，能够用于 RORγt 介导的疾病的研究，如疼痛、炎症、哮喘、类风湿性关节炎、COPD、多发性硬化、银屑病、结肠炎、神经退行性疾病和癌症。
T63524	ATX inhibitor 10
	ATX inhibitor 10 是一种含氮杂环化合物，是一种 ATX 的有效抑制剂。其中 ATX 在引起包括纤维化、神经变性、关节炎、神经性疼痛和癌症在内的病理中发挥作用。ATX inhibitor 10 对 ATX 相关疾病表现出研究潜力。
T79373	A3AR agonist 2	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	A3AR agonist 2 (Compound 19) 是高选择性A3AR激动剂，Ki为22.1 nM。本化合物有效促进β-arrestin2募集，展现出EC50为4.36 nM。A3AR agonist 2 主要用于研究炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏病以及其他慢性病态。
T62944	CCR8 antagonist 2
	CCR8 antagonist 2 是一种 CCR8 的有效拮抗剂，能够抑制的 CCR8 活性。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要表达于 Treg 细胞和 Th2 细胞，且不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 能够用于由 CCR8 介导的疾病（如癌症和/或神经性疼痛）的治疗。
T79372	A3AR agonist 1	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	A3AR拮抗剂1（化合物12）是一种选择性的A3AR激动剂，其Ki值为25.8 nM。该化合物能有效促进β-arrestin2的募集，表现出EC50为5.17 nM的高亲和力。A3AR拮抗剂1主要用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛和肝脏疾病等方面的科研。
T69523	BMS-681
	BMS-681 is an orthosteric antagonist of chemokine receptor 2 (CCR2) that forms a ternary complex with CCR2 and its allosteric antagonist, CCR2-RA-[R]. Together, the complex inhibits chemokine binding with BVMS-681 in the orthosteric pocket and CCR2-RA-[R] in the intracellular allosteric G-protein binding site. When chemokine binding is inhibited, modulation responses implicated in several inflammatory and neurodegenerative diseases, including atherosclerosis, multiple sclerosis, asthma, neuropat...
T61585	Sulindac sodium
	Sulindac (sodium) (MK-231) 是一种非甾体抗炎剂，具有口服活性。Sulindac (sodium) 用于减轻疼痛，肿胀和关节僵硬的关节炎。Sulindac 还用于脊柱关节炎、痛风性关节炎的研究。Sulindac (sodium) 作为一种免疫调节剂，可通过阻断 NF-κB 信号通路下调 PD-L1，调节 pMMR CRC 对抗 PD-L1 免疫治疗的应答，抑制结直肠癌 CRC 的发生发展。 Sulindac 还可通过下调 SIRT1 抑制 TGF-β1-诱导的 EMT，抑制肺癌细胞的迁移和侵袭。
T60496	Ketorolac hemicalcium
	Ketorolac (RS37619) hemicalcium 是一种非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 的 IC50 为 20 nM，对 COX-2 的 IC50 为 120 nM。 Ketorolac hemicalcium 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)，可用作 0.5% 滴眼液，用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛等。 Ketorolac hemicalcium 也是一种可用于癌症研究的 DDX3 抑制剂 [1] [4]。

化合物

Cat.No: T8975

Target: Cannabinoid Receptor

Cat.No: T0159

Synonym: 普拉洛芬,Pyranoprofen

Target: Apoptosis, COX, PGE Synthase, Prostaglandin Receptor

Cat.No: T22086

Synonym: Autotaxin Inhibitor IV

Target: PDE

Cat.No: T39024

Target: Cannabinoid Receptor

3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)propanoic acid

Cat.No: T50021

Target: Others

Zoledronic Acid

Cat.No: T6739

Synonym: CGP-4244,CGP42446A,唑来膦酸,Zoledronate,CGP 42446,ZOL 446,Zometa

Target: Apoptosis, Rho, Autophagy

Cat.No: T67952

Target: Myosin

NEUROTENSIN TFA (39379-15-2 free base)

Cat.No: TP2309

Synonym: Pyr-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-OH TFA（55508-42-4 free base),NEUROTENSIN TFA,神经加压素

Target: Others

(3S,4R)-PF-6683324

Cat.No: T63641

Cat.No: T80753

EP4 receptor antagonist 3

Cat.No: T38595

Synonym: EP4 receptor antagonist 3

Cat.No: T73380

RORγt modulator 3

Cat.No: T63609

RORγt modulator 2

Cat.No: T63678

ATX inhibitor 10

Cat.No: T63524

Cat.No: T79373

Target: Adenosine Receptor

CCR8 antagonist 2

Cat.No: T62944

Cat.No: T79372

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T69523

Sulindac sodium

Cat.No: T61585

Ketorolac hemicalcium

Cat.No: T60496

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9352	hydrocotarnine	Others	Others
	hydrocotarnine 是 Cbl 的抑制剂。
T5S0661	Koumine	Others	Others
	Koumine 是一种从钩吻中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够提高 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。在类风湿性关节炎动物模型中，它能够预防关节炎的发展。它具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病作用，也可用于缓解疼痛的研究。
T4S0969	Obtusifolin 决明蒽醌,决明蒽醌；美决明子素	Antioxidant; NF-κB	NF-κB; oxidation-reduction
	Obtusifolin 是分离自决明子的种子中，能够抑制NF-kB 通路，调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。它通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
TN3587	Capillarisin	MMP; ERK; IL Receptor; BCL; VEGFR; TNF; NOS; NF-κB; TLR; MAPK; COX; DNA/RNA Synthesis; Prostaglandin Receptor; JNK; STAT	Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; MAPK; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Capillarisin is a novel blocker of STAT3 activation and thus may have a potential in negative regulation of growth, metastasis, and chemoresistance of tumor cells, it inhibits cancer cell growth of osteosarcoma cells by inducing apoptosis accompanied with

天然产物

Cat.No: T9352

Target: Others

Cat.No: T5S0661

Target: Others

Cat.No: T4S0969

Synonym: 决明蒽醌,决明蒽醌；美决明子素

Target: Antioxidant, NF-κB

Cat.No: TN3587

Target: MMP, ERK, IL Receptor, BCL, VEGFR, TNF, NOS, NF-κB, TLR, MAPK, COX, DNA/RNA Synthesis, Prostaglandin Receptor, JNK, STAT

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