Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Pranoprofen (Pyranoprofen) 可抑制COX1/2酶,阻断花生四烯酸转化为二十烷醇,减少前列腺素的合成。它是一种用于眼科的非甾体抗炎试剂。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 198 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 289 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 497 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 726 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 1,190 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 212 | 现货 |
产品描述 | Pranoprofen (Pyranoprofen) (INN) is a non-steroidal anti-inflammatory drug used in ophthalmology. |
体外活性 | Pranoprofen抑制ER应激诱导的葡萄糖调节蛋白78(一种ER定位的分子伴侣)的表达。Pranoprofen可抑制 ER 应激诱导的 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达,CHOP 是一种细胞凋亡转录因子。单独使用Pranoprofen会诱导 eIF2alpha 磷酸化,而 ER 压力会进一步增加这种磷酸化。在原代培养的神经胶质细胞中,Pranoprofen可抑制ER应激诱导的X-box结合蛋白1(XBP-1)剪接。[1] Pranoprofen(0.0625-1.0 g/L)对人角膜内皮细胞(HCE)具有毒性,其细胞毒性的程度与剂量和时间有关。Pranoprofen可诱导质膜通透性升高、DNA 断裂和凋亡体形成。Pranoprofen 对 HCE 细胞具有凋亡诱导作用。0.0625克/升以上的Pranoprofen在体外诱导细胞凋亡,对HCE细胞具有严重的细胞毒性,眼科临床应慎重使用。[2] |
体内活性 | 口服Pranoprofen 后,小鼠 3 天内尿液和粪便中的放射性排泄量分别为剂量的 81.1%和 18.7%,大鼠为 51.5%和 39.4%,豚鼠为 81.8%和 9.0%,兔子为 93.2%和 3.6%。[3] 在兔子体内,Pranoprofen 以葡萄糖醛酸Pranoprofen 的形式从尿液中排出。Pranoprofen ,尤其是 R(-)-异构体,在兔子肾脏中分布明显。[4] 尽管Pranoprofen 的葡萄糖醛酸化能力较强,但在小鼠体内,低剂量的Pranoprofen 更倾向于葡萄糖醛酸化,而不是葡萄糖苷酸化。[5] |
别名 | 普拉洛芬, Pyranoprofen |
分子量 | 255.27 |
分子式 | C15H13NO3 |
CAS No. | 52549-17-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 6 mg/mL (23.5 mM)
DMSO: 48 mg/mL (188 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 3.9174 mL | 19.5871 mL | 39.1742 mL | 97.9355 mL |
5 mM | 0.7835 mL | 3.9174 mL | 7.8348 mL | 19.5871 mL | |
10 mM | 0.3917 mL | 1.9587 mL | 3.9174 mL | 9.7936 mL | |
20 mM | 0.1959 mL | 0.9794 mL | 1.9587 mL | 4.8968 mL | |
DMSO | 50 mM | 0.0783 mL | 0.3917 mL | 0.7835 mL | 1.9587 mL |
100 mM | 0.0392 mL | 0.1959 mL | 0.3917 mL | 0.9794 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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