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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T41255	Specific PXR antagonist 70	Others	Others
	Specific PXR antagonist 70 是一种特异性孕烷 X 受体 (PXR) 拮抗剂，对人源 PXR 的 IC50 为 540 nM，Ki 为 390 nM，可增强癌细胞的化学敏感性。
T21818	Pregnenolone Carbonitrile Pregnenolone 16α-carbonitrile ,5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile	P450	Metabolism
	Pregnenolone Carbonitrile (5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile) 是一种啮齿动物-PXR 的激活剂，可诱导 CYP3A 的表达。
T4983	Isoetharine mesylate salt Isoetarine mesilate,异丙肾上腺素甲磺酸盐	Others; Adrenergic Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
	Isoetharine mesylate salt (Isoetarine mesilate) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。它还是能够上调 CYP450 表达的孕烷 X 受体(PXR) 激活剂。
TP1313L	Cecropin B acetate Cecropin B acetate(80451-05-4 Free base)	P450; Retinoid Receptor; Parasite	Metabolism; Microbiology/Virology
	Cecropin B acetate 通过破坏 PXR/类视黄醇 X 受体 α (RXR-α) 复合物与 DNA 序列的结合来诱导 NF-κB 活化并抑制 CYP3A29。 Cecropin B acetate 具有很强的抗菌活性。
T6994	SR12813 SR-12813,SR 12813,GW 485801	HMG-CoA Reductase; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂，还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，IC50值为 0.85 μM。
T14973	CITCO	Apoptosis; Others	Apoptosis; Others
	CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物，也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增，其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM
T67791	BMS-903452	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM)，不激活 PXR (EC50>50 μM)，并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。
T70387	CCCTP
	CCCTP is a potent inhibitor of the 11β-HSD-1 enzyme with reduced pregnane-X receptor (PXR) transactivation activity.
T73265	Tolindate 托林达酯
	Tolindate 是一种有效的 PXR 激动剂，EC50值为 8.3 µM。Tolindate 显示出抗真菌活性。
T30538	BMS-695735 CHEMBL459729,DNC008930,BMS 695735,BMS695735,BDBM27888
	BMS-695735, a benzimidazole inhibitor of insulin-like growth factor-1 receptor, has broad-spectrum antitumor activity in vivo. It was found that BMS-695735 had strong inhibition of CYP3A4, induction of CYP3A4 mediated by PXR transactivation, poor water so
T63855	B-Raf IN 6
	B-Raf IN 6 是蛋白激酶 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。B-Raf IN 6 不结合二级靶点 PXR，并可抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 对癌症疾病表现出研究潜力。
T64116	B-Raf IN 5
	B-Raf IN 5 是蛋白激酶 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50: 2.0 nM)。B-Raf IN 5 可抵抗快速代谢，切不结合二级靶点 PXR。B-Raf IN 5 对癌症疾病表现出研究潜力。
T37351	Desmethyl Bosentan
	Desmethyl bosentan is an active metabolite of the endothelin receptor antagonist bosentan .1Desmethyl bosentan (25 μM) activates the pregnane X receptor (PXR) in CV-1 monkey kidney cells expressing the human receptor in a reporter assay. 1.van Giersbergen, P.L.M., Gnerre, C., Treiber, A., et al.Bosentan, a dual endothelin receptor antagonist, activates the pregnane X nuclear receptorBr. J. Clin. Pharmacol.54(5)561-562(2002)
T83765	Dendrogenin A DDA
	Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2...

化合物

Specific PXR antagonist 70

Cat.No: T41255

Target: Others

Pregnenolone Carbonitrile

Cat.No: T21818

Synonym: Pregnenolone 16α-carbonitrile ,5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile

Target: P450

Isoetharine mesylate salt

Cat.No: T4983

Synonym: Isoetarine mesilate,异丙肾上腺素甲磺酸盐

Target: Others, Adrenergic Receptor

Cecropin B acetate

Cat.No: TP1313L

Synonym: Cecropin B acetate(80451-05-4 Free base)

Target: P450, Retinoid Receptor, Parasite

Cat.No: T6994

Synonym: SR-12813,SR 12813,GW 485801

Target: HMG-CoA Reductase, Autophagy

Cat.No: T14973

Target: Apoptosis, Others

Cat.No: T67791

Target: GPR

Cat.No: T70387

Cat.No: T73265

Synonym: 托林达酯

Cat.No: T30538

Synonym: CHEMBL459729,DNC008930,BMS 695735,BMS695735,BDBM27888

Cat.No: T63855

Cat.No: T64116

Desmethyl Bosentan

Cat.No: T37351

Cat.No: T83765

Synonym: DDA

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T7974	Lynestrenol	Progesterone Receptor	Others
	Lynestrenol 是孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂，能够作用于 hPXR(EC50:41 µM) 和 zfPXR(EC50:0.23 µM)。它是合成的孕酮，具有免疫刺激作用。
T2939	Forskolin 毛喉素,Coleonol,Colforsin	FXR; Adenylyl cyclase; AChR; Autophagy	Autophagy; Metabolism; Neuroscience
	Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。
T5S0734	Desmethoxyyangonin Desmethoxy yangonin,去甲氧基醉椒素,Demethoxyyangonin,5,6-Dehydrokavain	Others; Monoamine Oxidase	Neuroscience; Others
	Desmethoxyyangonin (5,6-Dehydrokavain) 是一种MAO-B 可逆性抑制剂。
T3797	Isosilybin Isosilybinin,Isosilibinin,异水飞蓟宾,Silymarin,Silybin B,Q-100795	P450	Metabolism
	Isosilybin (Isosilibinin) 是一种类黄酮，来源于乳蓟；能够抑制CYP3A4诱导(IC50:74 μM)。
T5813	BYAKANGELICIN	Reductase	Endocrinology/Hormones; Metabolism
	Byakangelicin 是发现于当归根中的一种活性化合物，可作为调节剂，改善各种活性化合物 (Umb，Cur 和 Dox) 的脑积累，增强研究效果。它提高所有PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达，并广泛的诱导药物-药物相互作用。它可抑制性激素的作用，可能会增加内源激素的分解代谢。
T4S1421	Praeruptorin B Praeruptorin D,(+)-川白芷内酯	NPC1L1; Fatty Acid Synthase	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Praeruptorin B 是一种固醇调控元件结合蛋白(SREBPs)的抑制剂。
T10196	7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one	Others	Others
	7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one is an intermediate in the synthesis of bile acids from cholesterol. It is a PXR agonist. 7α-Hydroxy-cholest-4-en-3-one is a biomarker for bile acid loss and other diseases associated with defective bile acid biosynthesis.It is
TN1790	Isopteropodine Uncarine E	5-HT Receptor; Antibacterial; AChR	GPCR/G Protein; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Isopteropodine (Uncarine E) 是从 Hamelia patens micropropagated 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱.具有抗菌活性，可刺激机体免疫系统。Isopteropodine 是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂，是PXR激活剂，可诱导大鼠子宫肌层收缩。

天然产物

Cat.No: T7974

Target: Progesterone Receptor

Cat.No: T2939

Synonym: 毛喉素,Coleonol,Colforsin

Target: FXR, Adenylyl cyclase, AChR, Autophagy

Desmethoxyyangonin

Cat.No: T5S0734

Synonym: Desmethoxy yangonin,去甲氧基醉椒素,Demethoxyyangonin,5,6-Dehydrokavain

Target: Others, Monoamine Oxidase

Cat.No: T3797

Synonym: Isosilybinin,Isosilibinin,异水飞蓟宾,Silymarin,Silybin B,Q-100795

Target: P450

Cat.No: T5813

Target: Reductase

Cat.No: T4S1421

Synonym: Praeruptorin D,(+)-川白芷内酯

Target: NPC1L1, Fatty Acid Synthase

7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one

Cat.No: T10196

Target: Others

Cat.No: TN1790

Synonym: Uncarine E

Target: 5-HT Receptor, Antibacterial, AChR

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